Фармацевтични ексципиенти Целулозен етер

Естественият целулозен етер е общ термин за серия отцелулозни производниполучени чрез реакцията на алкална целулоза и етеризиращ агент при определени условия.Това е продукт, в който хидроксилните групи на целулозните макромолекули са частично или напълно заменени с етерни групи.Целулозните етери се използват широко в областта на петрола, строителните материали, покритията, храните, лекарствата и ежедневните химикали.В различни области продуктите от фармацевтичен клас са основно в средните и високите области на индустрията, с висока добавена стойност.Поради строгите изисквания за качество, производството на целулозен етер от фармацевтичен клас също е относително трудно.Може да се каже, че качеството на продуктите от фармацевтичен клас може основно да представлява техническата сила на предприятията за целулозен етер.Целулозният етер обикновено се добавя като блокер, матричен материал и сгъстител, за да се направят матрични таблетки с продължително освобождаване, стомашно-разтворими покривни материали, микрокапсулни покривни материали с продължително освобождаване, лекарствени филмови материали с продължително освобождаване и др.

Натриева карбоксиметил целулоза:

Натриевата карбоксиметил целулоза (CMC-Na) е разнообразието от целулозен етер с най-голямо производство и потребление в страната и чужбина.Това е йонен целулозен етер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране и етерификация с хлороцетна киселина.CMC-Na е често използван фармацевтичен ексципиент.Често се използва като свързващо вещество за твърди препарати, сгъстител, сгъстител и суспендиращ агент за течни препарати.Може да се използва и като водоразтворима матрица и филмообразуващ материал.Често се използва като материал за лекарствен филм с продължително освобождаване и матрична таблетка с продължително освобождаване в препарати с продължително (контролирано) освобождаване.

В допълнение към натриева карбоксиметилцелулоза като фармацевтичен ексципиент, кроскармелоза натрий може също да се използва като фармацевтичен ексципиент.Кроскармелоза натрий (CCMC-Na) е водонеразтворим продукт от карбоксиметилцелулоза, реагиращ с омрежващ агент при определена температура (40-80°C) под действието на неорганичен киселинен катализатор и пречистен.Като омрежващ агент могат да се използват пропилей гликол, янтарен анхидрид, малеинов анхидрид и адипинов анхидрид.Кроскармелоза натрий се използва като дезинтегрант за таблетки, капсули и гранули в перорални препарати.Той разчита на капилярни и набъбващи ефекти, за да се разпадне.Има добра свиваемост и силна сила на разпадане.Проучванията показват, че степента на набъбване на кроскармелоза натрий във вода е по-висока от тази на обикновените дезинтегранти като ниско заместена натриева кармелоза и хидратирана микрокристална целулоза.

метилцелулоза:

Метилцелулозата (MC) е нейонен целулозен единичен етер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране и етерификация с метилхлорид.Метилцелулозата има отлична разтворимост във вода и е стабилна в диапазона pH2.0~13.0.Той се използва широко във фармацевтични ексципиенти и се използва в сублингвални таблетки, интрамускулни инжекции, офталмологични препарати, перорални капсули, перорални суспензии, перорални таблетки и локални препарати.В допълнение, в препарати с продължително освобождаване, МС може да се използва като препарати с продължително освобождаване на хидрофилна гел матрица, стомашно-разтворими покривни материали, микрокапсулни покривни материали с продължително освобождаване, лекарствени филмови материали с продължително освобождаване и др.

Хидроксипропил метил целулоза:

Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) е нейонен целулозен смесен етер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране, етерификация с пропилей оксид и метил хлорид.Той е без мирис, вкус, нетоксичен, разтворим в студена вода и желиран в гореща вода.Хидроксипропил метилцелулозата е разновидност на целулозен смесен етер, чието производство, дозировка и качество бързо се увеличават в Китай през последните 15 години.Освен това е един от най-широко използваните фармацевтични ексципиенти у нас и в чужбина.години история.Понастоящем приложението на HPMC се отразява главно в следните пет аспекта:

Единият е като свързващо вещество и дезинтегратор.Като свързващо вещество, HPMC може да направи лекарството лесно за намокряне и може да се разшири стотици пъти след абсорбиране на вода, така че може значително да подобри скоростта на разтваряне или скоростта на освобождаване на таблетката.HPMC има силен вискозитет, който може да подобри вискозитета на частиците и да подобри свиваемостта на суровините с хрупкава или крехка текстура.HPMC с нисък вискозитет може да се използва като свързващо вещество и дезинтегрант, а тези с висок вискозитет могат да се използват само като свързващо вещество.

Вторият е като материал с продължително и контролирано освобождаване за перорални препарати.HPMC е често използван хидрогел матричен материал в препарати с продължително освобождаване.HPMC с нисък вискозитет (5-50mPa·s) може да се използва като свързващо вещество, вискозификатор и суспендиращ агент, а HPMC с висок вискозитет (4000-100000mPa·s) може да се използва за приготвяне на смесен материал Блокиращ агент за капсули, хидрогелна матрица таблетки с удължено освобождаване.HPMC е разтворим в стомашно-чревна течност, има предимствата на добра компресируемост, добра течливост, силен капацитет за зареждане на лекарството и характеристики на освобождаване на лекарството, които не се влияят от PH.Той е изключително важен хидрофилен носещ материал в системите за подготовка с продължително освобождаване и често се използва като хидрофилна гел матрица и покриващи материали за препарати с продължително освобождаване, както и спомагателни материали за стомашни плаващи препарати и филмови препарати с продължително освобождаване.

Третият е като покриващ филмообразуващ агент.HPMC има добри филмообразуващи свойства.Филмът, образуван от него, е еднороден, прозрачен и здрав и не се залепва лесно по време на производство.Особено за лекарства, които лесно абсорбират влага и са нестабилни, използването му като изолационен слой може значително да подобри стабилността на лекарството и да предотврати промяната на цвета на филма.HPMC има различни спецификации за вискозитет.Ако са избрани правилно, качеството и външният вид на обвитите таблетки превъзхождат другите материали.Обичайната концентрация е 2% до 10%.

Четвъртият е като материал за капсула.През последните години, с честите огнища на глобални епидемии по животните, в сравнение с желатиновите капсули, растителните капсули се превърнаха в новия любимец на фармацевтичната и хранително-вкусовата промишленост.Pfizer от Съединените щати успешно извлече HPMC от естествени растения и подготви VcapTM растителни капсули.В сравнение с традиционните желатинови кухи капсули, растителните капсули имат предимствата на широка адаптивност, липса на риск от реакции на омрежване и висока стабилност.Скоростта на освобождаване на лекарството е относително стабилна и индивидуалните разлики са малки.След разпадане в човешкото тяло не се абсорбира и може да се екскретира Веществото се екскретира от тялото.По отношение на условията на съхранение, след голям брой тестове, той почти не е крехък при условия на ниска влажност, а свойствата на обвивката на капсулата са все още стабилни при условия на висока влажност и показателите на растителните капсули не се влияят при екстремно съхранение условия.С разбирането на хората за растителните капсули и трансформацията на концепциите за обществена медицина у дома и в чужбина, пазарното търсене на растителни капсули ще расте бързо.

Петият е като суспендиращ агент.Течен препарат от суспензионен тип е често използвана клинична дозирана форма, която е хетерогенна дисперсионна система, в която неразтворимите твърди лекарства са диспергирани в течна дисперсионна среда.Стабилността на системата определя качеството на подготовката на суспензионната течност.Колоидният разтвор на HPMC може да намали междинното напрежение твърдо-течно, да намали повърхностната свободна енергия на твърдите частици и да стабилизира хетерогенната дисперсна система.Той е отличен суспендиращ агент.HPMC се използва като сгъстител за капки за очи със съдържание от 0,45% до 1,0%.

Хидроксипропил целулоза:

Хидроксипропилцелулозата (HPC) е нейонен целулозен единичен етер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране и етерификация с пропиленов оксид.HPC обикновено е разтворим във вода под 40°C и голям брой полярни разтворители и неговата ефективност е свързана със съдържанието на хидроксипропилова група и степента на полимеризация.HPC може да бъде съвместим с различни лекарства и има добра инерция.

Нискозаместената хидроксипропил целулоза (L-HPC) се използва главно като дезинтегрант и свързващо вещество за таблетки.-HPC може да подобри твърдостта и яркостта на таблета, а също така може да накара таблета да се разпадне бързо, да подобри вътрешното качество на таблета и да подобри лечебния ефект.

Силно заместената хидроксипропил целулоза (H-HPC) може да се използва като свързващо вещество за таблетки, гранули и фини гранули във фармацевтичната област.H-HPC има отлични филмообразуващи свойства, а полученият филм е здрав и еластичен, което може да се сравни с пластификаторите.Ефективността на филма може да бъде допълнително подобрена чрез смесване с други влагоустойчиви покриващи агенти и често се използва като материал за филмово покритие за таблетки.H-HPC може също да се използва като матричен материал за приготвяне на матрични таблетки с продължително освобождаване, пелети с продължително освобождаване и двуслойни таблетки с продължително освобождаване.

Хидроксиетил целулоза

Хидроксиетилцелулозата (HEC) е нейонен целулозен единичен етер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране и етерификация на етиленов оксид.В областта на медицината HEC се използва главно като сгъстител, колоиден защитен агент, лепило, диспергиращ агент, стабилизатор, суспендиращ агент, филмообразуващ агент и материал с продължително освобождаване и може да се прилага за локални емулсии, мехлеми, капки за очи, Орална течност, твърда таблетка, капсула и други лекарствени форми.Хидроксиетилцелулозата е записана във Фармакопеята на САЩ/Националния формуляр на САЩ и Европейската фармакопея.

Етилцелулоза:

Етилцелулозата (EC) е едно от най-широко използваните водонеразтворими целулозни производни.EC е нетоксичен, стабилен, неразтворим във вода, киселина или алкален разтвор и разтворим в органични разтворители като етанол и метанол.Обикновено използваният разтворител е толуен/етанол като 4/1 (тегло) смесен разтворител.EC има множество приложения в лекарствени препарати с продължително освобождаване, широко използвани като носители, микрокапсули и покриващи филмообразуващи материали за препарати с продължително освобождаване, като блокери за таблетки, лепила и материали за филмово покритие, използвани като филм за матричен материал за приготвяне различни видове матрични таблетки с продължително освобождаване, използвани като смесен материал за приготвяне на покрити препарати с продължително освобождаване, пелети с продължително освобождаване и използвани като помощни материали за капсулиране за получаване на микрокапсули с продължително освобождаване;може също така да се използва широко като носител за приготвяне на твърди дисперсии;широко използван във фармацевтичната технология като филмообразуващо вещество и защитно покритие, както и като свързващо вещество и пълнител.Като защитно покритие на таблетката, тя може да намали чувствителността на таблетката към влага и да предотврати въздействието на лекарството от влага, обезцветяване и влошаване;той може също да образува слой гел с бавно освобождаване, да микрокапсулира полимера и да даде възможност за продължително освобождаване на лекарствения ефект.