Фармацевтические вспомогательные вещества Эфир целлюлозы

Натуральный эфир целлюлозы — это общий термин для рядапроизводные целлюлозыполучают реакцией щелочной целлюлозы и этерифицирующего агента в определенных условиях.Это продукт, в котором гидроксильные группы макромолекул целлюлозы частично или полностью заменены эфирными группами.Эфиры целлюлозы широко используются в нефтяной промышленности, строительных материалах, покрытиях, продуктах питания, медицине и бытовой химии.В различных областях фармацевтическая продукция в основном относится к средним и высоким сегментам отрасли с высокой добавленной стоимостью.Из-за строгих требований к качеству производство эфира целлюлозы фармацевтического качества также относительно сложно.Можно сказать, что качество фармацевтической продукции может в основном отражать техническую мощь предприятий по производству эфира целлюлозы.Эфир целлюлозы обычно добавляют в качестве блокатора, матричного материала и загустителя для изготовления матричных таблеток с замедленным высвобождением, материалов для покрытия, растворимых в желудке, материалов для покрытия микрокапсул с замедленным высвобождением, пленочных материалов для лекарств с замедленным высвобождением и т. д.

Карбоксиметилцеллюлоза натрия:

Карбоксиметилцеллюлоза натрия (CMC-Na) представляет собой разновидность эфира целлюлозы, имеющую наибольшее производство и потребление в стране и за рубежом.Это ионный эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания и этерификации хлоруксусной кислотой.CMC-Na является широко используемым фармацевтическим наполнителем.Его часто используют в качестве связующего для твердых препаратов, загустителя, загустителя и суспендирующего вещества для жидких препаратов.Его также можно использовать в качестве водорастворимой матрицы и пленкообразующего материала.Его часто используют в качестве пленочного материала лекарственного средства с пролонгированным высвобождением и матричных таблеток с пролонгированным высвобождением в препаратах с пролонгированным (контролируемым) высвобождением.

Помимо карбоксиметилцеллюлозы натрия в качестве фармацевтического наполнителя, в качестве фармацевтического наполнителя также можно использовать кроскармеллозу натрия.Кроскармеллоза натрия (CCMC-Na) представляет собой водонерастворимый продукт карбоксиметилцеллюлозы, реагирующий со сшивающим агентом при определенной температуре (40-80°С) под действием катализатора на основе неорганической кислоты и очищенный.В качестве сшивающего агента можно использовать пропиленгликоль, янтарный ангидрид, малеиновый ангидрид и адипиновый ангидрид.Кроскармеллоза натрия используется в качестве дезинтегратора таблеток, капсул и гранул в препаратах для перорального применения.Для его распада необходимы капиллярные и набухающие эффекты.Он имеет хорошую сжимаемость и сильную силу распада.Исследования показали, что степень набухания кроскармеллозы натрия в воде выше, чем у обычных дезинтеграторов, таких как малозамещенная кармеллоза натрия и гидратированная микрокристаллическая целлюлоза.

Метилцеллюлоза:

Метилцеллюлоза (MC) представляет собой неионный простой эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания и этерификации метилхлоридом.Метилцеллюлоза обладает превосходной растворимостью в воде и стабильна в диапазоне pH 2,0–13,0.Он широко используется в фармацевтических наполнителях, а также в сублингвальных таблетках, внутримышечных инъекциях, офтальмологических препаратах, пероральных капсулах, пероральных суспензиях, пероральных таблетках и препаратах для местного применения.Кроме того, в препаратах с пролонгированным высвобождением MC можно использовать в качестве препаратов с пролонгированным высвобождением с гидрофильной гелевой матрицей, растворимых в желудке покрывающих материалов, материалов для покрытия микрокапсул с пролонгированным высвобождением, пленочных материалов с пролонгированным высвобождением лекарственного средства и т. д.

Гидроксипропилметилцеллюлоза:

Гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC) представляет собой неионный смешанный эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания, этерификации оксида пропилена и метилхлорида.Он не имеет запаха, вкуса, нетоксичен, растворим в холодной воде и загущен в горячей воде.Гидроксипропилметилцеллюлоза представляет собой разновидность смешанного эфира целлюлозы, производство, дозировка и качество которой в Китае быстро растут за последние 15 лет.Это также один из наиболее широко используемых фармацевтических вспомогательных веществ в стране и за рубежом.годы истории.В настоящее время применение HPMC в основном отражено в следующих пяти аспектах:

Один из них является связующим и разрыхляющим веществом.В качестве связующего вещества ГПМЦ может облегчить смачивание препарата, и он может расширяться в сотни раз после поглощения воды, что может значительно улучшить скорость растворения или скорость высвобождения таблетки.ГПМЦ обладает высокой вязкостью, что может повысить вязкость частиц и улучшить сжимаемость сырья с хрустящей или хрупкой текстурой.ГПМЦ с низкой вязкостью можно использовать в качестве связующего и разрыхлителя, а ГПМЦ с высокой вязкостью можно использовать только в качестве связующего.

Второй представляет собой материал с пролонгированным и контролируемым высвобождением для пероральных препаратов.ГПМЦ представляет собой широко используемый материал гидрогелевой матрицы в препаратах с пролонгированным высвобождением.ГПМЦ низкой вязкости (5-50 мПа·с) можно использовать в качестве связующего вещества, загустителя и суспендирующего агента, а ГПМЦ марки высокой вязкости (4000-100000 мПа·с) можно использовать для приготовления смешанного материала. Блокирующий агент для капсул, гидрогелевой матрицы. таблетки пролонгированного действия.ГПМЦ растворим в желудочно-кишечной жидкости, обладает такими преимуществами, как хорошая сжимаемость, хорошая текучесть, высокая способность к загрузке лекарственного средства и характеристики высвобождения лекарственного средства, на которые не влияет PH.Это чрезвычайно важный гидрофильный материал-носитель в системах препаратов с пролонгированным высвобождением, и он часто используется в качестве гидрофильной гелевой матрицы и материалов покрытия для препаратов с пролонгированным высвобождением, а также в качестве вспомогательных материалов для препаратов, плавающих в желудке, и пленочных препаратов с пролонгированным высвобождением.

Третий — в качестве пленкообразователя покрытия.ГПМЦ обладает хорошими пленкообразующими свойствами.Образованная им пленка однородная, прозрачная и прочная, ее нелегко приклеить во время производства.Использование его в качестве изолирующего слоя особенно для лекарств, которые легко впитывают влагу и нестабильны, может значительно улучшить стабильность препарата и предотвратить изменение цвета пленки.HPMC имеет различные спецификации вязкости.При правильном выборе качество и внешний вид таблеток с покрытием превосходят другие материалы.Обычная концентрация составляет от 2% до 10%.

Четвертый — в качестве капсульного материала.В последние годы, в связи с частыми вспышками глобальных эпидемий среди животных, растительные капсулы стали новым фаворитом фармацевтической и пищевой промышленности по сравнению с желатиновыми капсулами.Компания Pfizer в США успешно извлекла HPMC из натуральных растений и приготовила растительные капсулы VcapTM.По сравнению с традиционными желатиновыми полыми капсулами растительные капсулы обладают преимуществами широкой адаптируемости, отсутствия риска реакций перекрестного сшивания и высокой стабильности.Скорость высвобождения лекарств относительно стабильна, а индивидуальные различия невелики.После распада в организме человека не всасывается и может выводиться из организма.Что касается условий хранения, то после большого количества испытаний он практически не ломкий в условиях низкой влажности, а свойства оболочки капсулы по-прежнему стабильны в условиях повышенной влажности, а показатели растительных капсул не страдают при экстремальном хранении. условия.Благодаря пониманию людьми растительных капсул и трансформации концепций общественной медицины в стране и за рубежом рыночный спрос на растительные капсулы будет быстро расти.

Пятый – в качестве приостанавливающего агента.Жидкий препарат суспензионного типа – широко используемая клиническая лекарственная форма, представляющая собой гетерогенную дисперсионную систему, в которой нерастворимые твердые лекарственные средства диспергированы в жидкой дисперсионной среде.Стабильность системы определяет качество приготовления суспензионной жидкости.Коллоидный раствор HPMC может уменьшить межфазное натяжение твердое тело-жидкость, уменьшить поверхностную свободную энергию твердых частиц и стабилизировать гетерогенную дисперсионную систему.Это отличный суспендирующий агент.ГПМЦ используется в качестве загустителя для глазных капель с содержанием от 0,45% до 1,0%.

Гидроксипропилцеллюлоза:

Гидроксипропилцеллюлоза (ГПЦ) представляет собой неионный простой эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания и этерификации оксида пропилена.ГПЦ обычно растворим в воде при температуре ниже 40°C и большом количестве полярных растворителей, а его эффективность зависит от содержания гидроксипропильной группы и степени полимеризации.HPC может быть совместим с различными лекарственными средствами и обладает хорошей инерцией.

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) в основном используется в качестве дезинтегратора и связующего вещества для таблеток.-HPC может улучшить твердость и яркость таблетки, а также ускорить ее распад, улучшить внутреннее качество таблетки и улучшить лечебный эффект.

Высокозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (H-HPC) может использоваться в качестве связующего вещества для таблеток, гранул и мелких гранул в фармацевтической области.H-HPC обладает отличными пленкообразующими свойствами, а полученная пленка получается прочной и эластичной, по сравнению с пластификаторами.Характеристики пленки можно дополнительно улучшить путем смешивания с другими влагостойкими покрывающими веществами, и ее часто используют в качестве материала пленочного покрытия для таблеток.H-HPC также можно использовать в качестве матричного материала для приготовления матричных таблеток с пролонгированным высвобождением, гранул с пролонгированным высвобождением и двухслойных таблеток с пролонгированным высвобождением.

Гидроксиэтилцеллюлоза

Гидроксиэтилцеллюлоза (ГЭЦ) представляет собой неионный простой эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания и этерификации оксида этилена.В области медицины ГЭЦ в основном используется в качестве загустителя, коллоидного защитного агента, клея, диспергатора, стабилизатора, суспендирующего агента, пленкообразователя и материала с пролонгированным высвобождением, а также может применяться в эмульсиях для местного применения, мазях, глазных каплях, Жидкость для перорального применения, твердые таблетки, капсулы и другие лекарственные формы.Гидроксиэтилцеллюлоза зарегистрирована в Фармакопее США/Национальном формуляре США и Европейской фармакопее.

Этилцеллюлоза:

Этилцеллюлоза (ЭК) – одно из наиболее широко используемых водонерастворимых производных целлюлозы.EC нетоксичен, стабилен, нерастворим в воде, растворах кислот или щелочей и растворим в органических растворителях, таких как этанол и метанол.Обычно используемым растворителем является толуол/этанол в качестве смешанного растворителя 4/1 (по массе).EC имеет множество применений в препаратах с пролонгированным высвобождением лекарственных средств, широко используемых в качестве носителей, микрокапсул и покрывающих пленкообразующих материалов для препаратов с пролонгированным высвобождением, таких как блокаторы таблеток, клеи и материалы пленочного покрытия, используемые в качестве матричного материала пленки для приготовления различные типы матричных таблеток с пролонгированным высвобождением, используемые в качестве смешанного материала для приготовления покрытых препаратов с пролонгированным высвобождением, гранул с пролонгированным высвобождением и используемые в качестве вспомогательных материалов для инкапсуляции для приготовления микрокапсул с пролонгированным высвобождением;его также можно широко использовать в качестве материала-носителя для приготовления твердых дисперсий;широко используется в фармацевтической технологии в качестве пленкообразующего вещества и защитного покрытия, а также связующего и наполнителя.В качестве защитного покрытия таблетки оно может снизить чувствительность таблетки к влажности и предотвратить воздействие влаги, обесцвечивание и порчу препарата;он также может образовывать гелевый слой с медленным высвобождением, микроинкапсулировать полимер и обеспечивать замедленное высвобождение эффекта лекарства.