Farmaceutski ekscipijenti Eter celuloze

Prirodni celulozni etar je opšti pojam za nizderivati ​​celulozeproizveden reakcijom alkalne celuloze i agensa za eterifikaciju pod određenim uslovima.To je proizvod u kojem su hidroksilne grupe na makromolekulama celuloze djelomično ili potpuno zamijenjene eterskim grupama.Eteri celuloze se široko koriste u oblastima nafte, građevinskih materijala, premaza, hrane, medicine i svakodnevnih hemikalija.U različitim oblastima, farmaceutski proizvodi su u osnovi u srednjim i vrhunskim poljima industrije, sa visokom dodanom vrednošću.Zbog strogih zahtjeva kvaliteta, proizvodnja celuloznog etra farmaceutskog kvaliteta je također relativno teška.Može se reći da kvalitet farmaceutskih proizvoda u osnovi može predstavljati tehničku snagu preduzeća celuloznog etera.Eter celuloze se obično dodaje kao blokator, materijal matriksa i zgušnjivač za proizvodnju matriks tableta sa produženim oslobađanjem, materijala za oblaganje rastvorljivih u želucu, materijala za oblaganje mikrokapsula sa produženim oslobađanjem, filmskih materijala za lekove sa produženim oslobađanjem, itd.

Natrijum karboksimetil celuloza:

Natrijum karboksimetil celuloza (CMC-Na) je sorta celuloznog etera sa najvećom proizvodnjom i potrošnjom u zemlji i inostranstvu.To je jonski eter celuloze napravljen od pamuka i drveta alkalizacijom i eterifikacijom hloroctenom kiselinom.CMC-Na je uobičajena farmaceutska pomoćna tvar.Često se koristi kao vezivo za čvrste preparate, sredstvo za zgušnjavanje, sredstvo za zgušnjavanje i sredstvo za suspendovanje tečnih preparata.Može se koristiti i kao matrica rastvorljiva u vodi i materijal za stvaranje filma.Često se koristi kao filmski materijal za lijekove s produženim oslobađanjem i matriks tableta s produženim oslobađanjem u preparatima s produženim (kontrolisanim) oslobađanjem.

Pored natrijum karboksimetilceluloze kao farmaceutske pomoćne supstance, natrijum kroskarmeloza se takođe može koristiti kao farmaceutski ekscipijens.Kroskarmeloza natrij (CCMC-Na) je u vodi netopiv proizvod karboksimetilceluloze koji reagira sa sredstvom za umrežavanje na određenoj temperaturi (40-80°C) pod djelovanjem katalizatora neorganske kiseline i pročišćen.Kao sredstvo za umrežavanje mogu se koristiti propilen glikol, anhidrid jantarne kiseline, anhidrid maleinske kiseline i anhidrid adipina.Kroskarmeloza natrij se koristi kao dezintegrant za tablete, kapsule i granule u oralnim preparatima.Oslanja se na kapilarne efekte i efekte oticanja da se raspadne.Ima dobru kompresibilnost i jaku silu dezintegracije.Studije su pokazale da je stepen bubrenja natrijuma kroskarmeloze u vodi veći od stepena bubrenja uobičajenih dezintegranata kao što su nisko supstituisana karmeloza natrijum i hidratisana mikrokristalna celuloza.

metilceluloza:

Metil celuloza (MC) je nejonski jednostruki eter celuloze napravljen od pamuka i drveta alkalizacijom i eterifikacijom metil hloridom.Metilceluloza ima odličnu rastvorljivost u vodi i stabilna je u opsegu pH2,0~13,0.Široko se koristi u farmaceutskim pomoćnim tvarima, a koristi se u sublingvalnim tabletama, intramuskularnim injekcijama, oftalmološkim preparatima, oralnim kapsulama, oralnim suspenzijama, oralnim tabletama i lokalnim preparatima.Osim toga, u preparatima s produženim oslobađanjem, MC se može koristiti kao hidrofilni gel matriks preparati za produženo oslobađanje, materijali za oblaganje u želucu, materijali za oblaganje mikrokapsula s produženim oslobađanjem, filmski materijali za lijekove s produženim oslobađanjem itd.

Hidroksipropil metil celuloza:

Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je nejonski miješani eter celuloze napravljen od pamuka i drveta alkalizacijom, eterifikacijom propilen oksidom i metil hloridom.Bez mirisa je, bez ukusa, netoksičan, rastvorljiv u hladnoj vodi i želiran u vrućoj vodi.Hidroksipropil metilceluloza je mješovita eterska sorta celuloze čija proizvodnja, doziranje i kvalitet brzo rastu u Kini u posljednjih 15 godina.Također je jedan od najčešće korištenih farmaceutskih ekscipijenata u zemlji i inostranstvu.godine istorije.Trenutno se primjena HPMC uglavnom ogleda u sljedećih pet aspekata:

Jedan je kao vezivo i dezintegrant.Kao vezivo, HPMC može olakšati vlaženje lijeka i može se proširiti stotinama puta nakon upijanja vode, tako da može značajno poboljšati brzinu otapanja ili brzinu otpuštanja tablete.HPMC ima jak viskozitet, koji može poboljšati viskozitet čestica i poboljšati kompresibilnost sirovina sa hrskavom ili krhkom teksturom.HPMC niskog viskoziteta se može koristiti kao vezivo i dezintegrant, a oni visokog viskoziteta mogu se koristiti samo kao vezivo.

Drugi je kao materijal za produženo i kontrolisano oslobađanje za oralne preparate.HPMC je materijal hidrogel matriksa koji se obično koristi u preparatima sa produženim oslobađanjem.HPMC niskog viskoziteta (5-50mPa·s) može se koristiti kao vezivo, sredstvo za viskozifikaciju i suspenziju, a HPMC visokog viskoziteta (4000-100000mPa·s) može se koristiti za pripremu miješanog materijala Blokirajući agens za kapsule, hidrogel matriks tablete sa produženim oslobađanjem.HPMC je rastvorljiv u gastrointestinalnoj tečnosti, ima prednosti dobre kompresibilnosti, dobre fluidnosti, snažnog kapaciteta punjenja leka i karakteristika oslobađanja leka na koje PH ne utiče.Izuzetno je važan hidrofilni noseći materijal u sistemima za pripremu sa produženim oslobađanjem i često se koristi kao hidrofilni gel matriks i materijali za oblaganje za preparate sa produženim oslobađanjem, kao i pomoćni materijali za želučane plutajuće preparate i preparate filma za lekove sa produženim oslobađanjem.

Treći je kao sredstvo za formiranje filma premaza.HPMC ima dobra svojstva stvaranja filma.Film koji se njime formira je ujednačen, providan i žilav, te ga nije lako zalijepiti tokom proizvodnje.Posebno za lijekove koji lako upijaju vlagu i koji su nestabilni, upotreba kao izolacijski sloj može uvelike poboljšati stabilnost lijeka i spriječiti promjenu boje filma.HPMC ima različite specifikacije viskoziteta.Ako su pravilno odabrane, kvalitet i izgled obloženih tableta su superiorniji od ostalih materijala.Uobičajena koncentracija je 2% do 10%.

Četvrti je materijal za kapsule.Poslednjih godina, sa čestim izbijanjem globalnih epidemija životinja, u poređenju sa želatinskim kapsulama, biljne kapsule postale su novi miljenik farmaceutske i prehrambene industrije.Pfizer iz Sjedinjenih Država je uspješno ekstrahirao HPMC iz prirodnih biljaka i pripremio VcapTM biljne kapsule.U poređenju sa tradicionalnim želatinskim šupljim kapsulama, biljne kapsule imaju prednosti široke prilagodljivosti, bez rizika od reakcija umrežavanja i visoke stabilnosti.Brzina oslobađanja lijeka je relativno stabilna, a individualne razlike su male.Nakon raspadanja u ljudskom tijelu, ne apsorbira se i može se izlučiti. Supstanca se izlučuje iz tijela.Što se tiče uslova skladištenja, nakon velikog broja testova, gotovo da nije lomljiv u uslovima niske vlažnosti, a svojstva omotača kapsule su i dalje stabilna u uslovima visoke vlažnosti, a indikatori biljnih kapsula ne utiču na ekstremno skladištenje. uslovima.S razumijevanjem ljudi o biljnim kapsulama i transformacijom koncepata javne medicine u zemlji i inostranstvu, potražnja na tržištu za biljnim kapsulama će brzo rasti.

Peti je kao suspendujući agent.Tečni preparat tipa suspenzije je uobičajen klinički oblik doziranja, koji je heterogeni disperzioni sistem u kojem su nerastvorljivi čvrsti lekovi dispergovani u tečnom disperzionom mediju.Stabilnost sistema određuje kvalitet pripreme tečnosti za suspenziju.HPMC koloidna otopina može smanjiti međufaznu napetost čvrsta-tečnost, smanjiti površinsku slobodnu energiju čvrstih čestica i stabilizirati heterogeni disperzioni sistem.Odlično je sredstvo za suspenziju.HPMC se koristi kao zgušnjivač za kapi za oči, sa sadržajem od 0,45% do 1,0%.

Hidroksipropil celuloza:

Hidroksipropil celuloza (HPC) je nejonski jednostruki eter celuloze napravljen od pamuka i drveta alkalizacijom i eterifikacijom propilen oksidom.HPC je obično rastvorljiv u vodi ispod 40°C i velikom broju polarnih rastvarača, a njegove performanse su vezane za sadržaj hidroksipropilne grupe i stepen polimerizacije.HPC može biti kompatibilan s raznim lijekovima i ima dobru inerciju.

Nisko supstituirana hidroksipropil celuloza (L-HPC) se uglavnom koristi kao dezintegrant tableta i vezivo.-HPC može poboljšati tvrdoću i svjetlinu tablete, a također može učiniti da se tableta brzo raspadne, poboljšati unutrašnji kvalitet tableta i poboljšati ljekoviti učinak.

Visoko supstituirana hidroksipropil celuloza (H-HPC) može se koristiti kao vezivo za tablete, granule i fine granule u farmaceutskom polju.H-HPC ima odlična svojstva stvaranja filma, a dobijeni film je žilav i elastičan, što se može porediti sa plastifikatorima.Performanse filma mogu se dodatno poboljšati miješanjem s drugim sredstvima za oblaganje otpornim na vlagu, a često se koristi kao materijal za oblaganje tableta.H-HPC se također može koristiti kao matrični materijal za pripremu matriks tableta sa produženim oslobađanjem, peleta sa produženim oslobađanjem i dvoslojnih tableta sa produženim oslobađanjem.

Hidroksietil celuloza

Hidroksietil celuloza (HEC) je nejonski jednostruki eter celuloze napravljen od pamuka i drveta alkalizacijom i eterifikacijom etilen oksida.U području medicine, HEC se uglavnom koristi kao zgušnjivač, koloidno zaštitno sredstvo, ljepilo, disperzant, stabilizator, sredstvo za suspenziju, agens za formiranje filma i materijal sa produženim oslobađanjem, a može se primijeniti na lokalne emulzije, masti, kapi za oči, Oralna tekućina, čvrste tablete, kapsule i drugi oblici doziranja.Hidroksietil celuloza je zabilježena u američkoj farmakopeji/američkom nacionalnom formularu i evropskoj farmakopeji.

Etil celuloza:

Etil celuloza (EC) je jedan od najčešće korištenih derivata celuloze netopivih u vodi.EC je netoksičan, stabilan, nerastvorljiv u vodi, kiselini ili alkalnoj otopini i topiv u organskim rastvaračima kao što su etanol i metanol.Obično korišteni rastvarač je toluen/etanol kao 4/1 (težinski) miješani rastvarač.EC ima višestruku upotrebu u preparatima za produženo oslobađanje lijekova, koji se široko koriste kao nosači, mikrokapsule i materijali za oblaganje filmova za preparate s produženim oslobađanjem, kao što su blokatori tableta, ljepila i materijali za oblaganje filmom, koji se koriste kao matrični materijali za pripremu razne vrste matričnih tableta s produženim oslobađanjem, koje se koriste kao mješoviti materijal za pripremu obloženih preparata s produženim oslobađanjem, peleta s produženim oslobađanjem i koji se koriste kao pomoćni materijali za kapsuliranje za pripremu mikrokapsula s produženim oslobađanjem;takođe se može široko koristiti kao noseći materijal za pripremu čvrstih disperzija;široko se koristi u farmaceutskoj tehnologiji kao supstanca koja stvara film i zaštitni premaz, kao i vezivo i punilo.Kao zaštitni omotač tablete, može smanjiti osjetljivost tablete na vlagu i spriječiti da lijek bude pod utjecajem vlage, promjene boje i propadanja;takođe može formirati sloj gela sa sporim oslobađanjem, mikrokapsulirati polimer i omogućiti produženo oslobađanje efekta leka.