Excipienți farmaceutici eter de celuloză

Eterul natural de celuloză este un termen general pentru o serie dederivați de celulozăprodus prin reacția celulozei alcaline și a agentului de eterificare în anumite condiții.Este un produs în care grupările hidroxil de pe macromoleculele de celuloză sunt înlocuite parțial sau complet cu grupări eterice.Eteri de celuloză sunt utilizați pe scară largă în domeniile petrolului, materialelor de construcție, acoperirilor, alimentelor, medicamentelor și substanțelor chimice de zi cu zi.În diverse domenii, produsele de calitate farmaceutică se află practic în domeniile medii și de vârf ale industriei, cu valoare adăugată ridicată.Datorită cerințelor stricte de calitate, producția de eter de celuloză de calitate farmaceutică este, de asemenea, relativ dificilă.Se poate spune că calitatea produselor de calitate farmaceutică poate reprezenta practic puterea tehnică a întreprinderilor cu eter de celuloză.Eterul de celuloză este adăugat de obicei ca blocant, material matrice și îngroșător pentru a face tablete cu matrice cu eliberare susținută, materiale de acoperire solubile gastric, materiale de acoperire pentru microcapsule cu eliberare susținută, materiale de film cu medicament cu eliberare susținută etc.

Carboximetil celuloză de sodiu:

Carboximetil celuloza de sodiu (CMC-Na) este soiul de eter de celuloză cu cea mai mare producție și consum în țară și în străinătate.Este un eter ionic de celuloză realizat din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare cu acid cloracetic.CMC-Na este un excipient farmaceutic utilizat în mod obișnuit.Este adesea folosit ca liant pentru preparate solide, agent de îngroșare, agent de îngroșare și agent de suspendare pentru preparate lichide.Poate fi folosit și ca matrice solubilă în apă și material filmogen.Este adesea folosit ca material de film cu medicament cu eliberare susținută și tabletă cu matrice cu eliberare susținută în preparate cu eliberare susținută (controlată).

În plus față de carboximetilceluloza de sodiu ca excipient farmaceutic, croscarmeloza de sodiu poate fi utilizată și ca excipient farmaceutic.Croscarmeloza de sodiu (CCMC-Na) este un produs insolubil în apă al carboximetilcelulozei care reacţionează cu un agent de reticulare la o anumită temperatură (40-80°C) sub acţiunea unui catalizator de acid anorganic şi purificat.Ca agent de reticulare, pot fi utilizate propilenglicol, anhidridă succinică, anhidridă maleică și anhidridă adipică.Croscarmeloza sodică este utilizată ca dezintegrant pentru tablete, capsule și granule în preparate orale.Se bazează pe efectele capilare și de umflare pentru a se dezintegra.Are compresibilitate bună și forță puternică de dezintegrare.Studiile au arătat că gradul de umflare al croscarmelozei de sodiu în apă este mai mare decât cel al dezintegranților obișnuiți, cum ar fi carmeloza de sodiu slab substituită și celuloza microcristalină hidratată.

Metilceluloză:

Metilceluloza (MC) este un singur eter de celuloză neionică, obținut din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare cu clorură de metil.Metilceluloza are o solubilitate excelentă în apă și este stabilă în intervalul de pH 2,0 ~ 13,0.Este utilizat pe scară largă în excipienții farmaceutici și este utilizat în tablete sublinguale, injecții intramusculare, preparate oftalmice, capsule orale, suspensii orale, tablete orale și preparate topice.În plus, în preparatele cu eliberare susținută, MC poate fi utilizat ca preparate cu matrice de gel hidrofilă cu eliberare susținută, materiale de acoperire solubile gastric, materiale de acoperire pentru microcapsule cu eliberare susținută, materiale de film cu medicament cu eliberare susținută etc.

Hidroxipropilmetilceluloză:

Hidroxipropilmetilceluloza (HPMC) este un eter mixt de celuloză neionică, obținut din bumbac și lemn prin alcalinizare, eterificare cu oxid de propilen și clorură de metil.Este inodor, fără gust, non-toxic, solubil în apă rece și gelificat în apă fierbinte.Hidroxipropilmetilceluloza este o varietate de eter amestecat de celuloză a cărei producție, dozare și calitate au crescut rapid în China în ultimii 15 ani.Este, de asemenea, unul dintre cei mai folosiți excipienți farmaceutici în țară și în străinătate.ani de istorie.În prezent, aplicarea HPMC se reflectă în principal în următoarele cinci aspecte:

Unul este ca liant și dezintegrant.Ca liant, HPMC poate face medicamentul ușor de umezit și se poate extinde de sute de ori după absorbția apei, astfel încât poate îmbunătăți semnificativ rata de dizolvare sau rata de eliberare a tabletei.HPMC are o vâscozitate puternică, care poate îmbunătăți vâscozitatea particulelor și poate îmbunătăți compresibilitatea materiilor prime cu textură crocantă sau fragilă.HPMC cu vâscozitate scăzută poate fi folosită ca liant și dezintegrant, iar cele cu vâscozitate mare pot fi folosite doar ca liant.

Al doilea este ca material cu eliberare susținută și controlată pentru preparatele orale.HPMC este un material cu matrice de hidrogel utilizat în mod obișnuit în preparatele cu eliberare susținută.Grad de vâscozitate scăzută (5-50 mPa·s) HPMC poate fi utilizat ca liant, viscozifiant și agent de suspendare și grad de vâscozitate înaltă (4000-100000 mPa·s) HPMC poate fi utilizat pentru prepararea materialului amestecat Agent de blocare pentru capsule, matrice de hidrogel tablete cu eliberare prelungită.HPMC este solubil în lichidul gastrointestinal, are avantajele unei compresibilitate bună, fluiditate bună, capacitate puternică de încărcare a medicamentului și caracteristici de eliberare a medicamentului care nu sunt afectate de PH.Este un material purtător hidrofil extrem de important în sistemele de preparare cu eliberare susținută și este adesea folosit ca matrice de gel hidrofil și materiale de acoperire pentru preparatele cu eliberare susținută, precum și materiale auxiliare pentru preparate cu flotantă gastrică și preparate cu film de medicamente cu eliberare susținută.

Al treilea este ca agent de formare a peliculei de acoperire.HPMC are proprietăți bune de formare a peliculei.Filmul format de acesta este uniform, transparent și dur și nu este ușor de lipit în timpul producției.În special pentru medicamentele care sunt ușor de absorbit umiditatea și sunt instabile, utilizarea acestuia ca strat de izolare poate îmbunătăți foarte mult stabilitatea medicamentului și poate preveni schimbarea culorii filmului.HPMC are o varietate de specificații de vâscozitate.Dacă sunt selectate corespunzător, calitatea și aspectul tabletelor acoperite sunt superioare altor materiale.Concentrația obișnuită este de 2% până la 10%.

Al patrulea este ca material de capsulă.În ultimii ani, odată cu izbucnirile frecvente de epidemii globale de animale, în comparație cu capsulele de gelatină, capsulele vegetale au devenit noul iubit al industriilor farmaceutice și alimentare.Pfizer din Statele Unite a extras cu succes HPMC din plante naturale și a preparat capsule vegetale VcapTM.În comparație cu capsulele goale din gelatină tradiționale, capsulele vegetale au avantajele unei adaptabilitati largi, fără risc de reacții de reticulare și stabilitate ridicată.Rata de eliberare a medicamentului este relativ stabilă, iar diferențele individuale sunt mici.După dezintegrarea în corpul uman, nu este absorbită și poate fi excretată Substanța este excretată din organism.În ceea ce privește condițiile de depozitare, după un număr mare de teste, aproape că nu este fragil în condiții de umiditate scăzută, iar proprietățile învelișului capsulei sunt încă stabile în condiții de umiditate ridicată, iar indicatorii capsulelor de plante nu sunt afectați în condiții de depozitare extremă. conditii.Odată cu înțelegerea de către oameni a capsulelor din plante și transformarea conceptelor de medicină publică în țară și în străinătate, cererea de pe piață pentru capsule cu plante va crește rapid.

Al cincilea este ca agent de suspendare.Preparatul lichid de tip suspensie este o formă de dozare clinică utilizată în mod obișnuit, care este un sistem de dispersie eterogen în care medicamentele solide insolubile sunt dispersate într-un mediu de dispersie lichid.Stabilitatea sistemului determină calitatea preparatului lichid în suspensie.Soluția coloidală HPMC poate reduce tensiunea interfacială solid-lichid, poate reduce energia liberă de suprafață a particulelor solide și poate stabiliza sistemul de dispersie eterogen.Este un agent de suspendare excelent.HPMC este folosit ca agent de îngroșare pentru picături de ochi, cu un conținut de 0,45% până la 1,0%.

Hidroxipropil celuloză:

Hidroxipropilceluloza (HPC) este un singur eter de celuloză neionică, obținut din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare cu oxid de propilenă.HPC este de obicei solubil în apă sub 40°C și un număr mare de solvenți polari, iar performanța sa este legată de conținutul de grupare hidroxipropil și de gradul de polimerizare.HPC poate fi compatibil cu diverse medicamente și are o inerție bună.

Hidroxipropil celuloza slab substituită (L-HPC) este utilizată în principal ca dezintegrant și liant pentru tablete.-HPC poate îmbunătăți duritatea și luminozitatea tabletei și, de asemenea, poate face ca tableta să se dezintegreze rapid, să îmbunătățească calitatea internă a tabletei și să îmbunătățească efectul curativ.

Hidroxipropil celuloza foarte substituită (H-HPC) poate fi utilizată ca liant pentru tablete, granule și granule fine în domeniul farmaceutic.H-HPC are proprietăți excelente de formare a peliculei, iar filmul obținut este dur și elastic, ceea ce poate fi comparat cu plastifianții.Performanța filmului poate fi îmbunătățită în continuare prin amestecarea cu alți agenți de acoperire rezistenți la umiditate și este adesea folosit ca material de acoperire a filmului pentru tablete.H-HPC poate fi, de asemenea, utilizat ca material de matrice pentru a prepara tablete matrice cu eliberare susținută, pelete cu eliberare susținută și tablete cu eliberare susținută cu două straturi.

Hidroxietil celuloză

Hidroxietilceluloza (HEC) este un singur eter de celuloză neionică, obținut din bumbac și lemn prin alcalinizarea și eterificarea oxidului de etilenă.În domeniul medicinei, HEC este utilizat în principal ca agent de îngroșare, agent de protecție coloidal, adeziv, dispersant, stabilizator, agent de suspendare, agent de formare a filmului și material cu eliberare susținută și poate fi aplicat pe emulsii topice, unguente, picături pentru ochi, Lichid oral, tablete solide, capsule și alte forme de dozare.Hidroxietilceluloza a fost înregistrată în Farmacopeea SUA/formularul național al SUA și în Farmacopeea europeană.

Etil celuloză:

Etilceluloza (EC) este unul dintre cei mai folosiți derivați de celuloză insolubili în apă.EC este netoxic, stabil, insolubil în apă, soluție acidă sau alcalină și solubil în solvenți organici, cum ar fi etanol și metanol.Solventul utilizat în mod obișnuit este toluen/etanol ca solvent mixt 4/1 (greutate).EC are multiple utilizări în preparatele cu eliberare susținută de medicamente, utilizate pe scară largă ca purtători, microcapsule și materiale de formare a peliculei de acoperire pentru preparate cu eliberare susținută, cum ar fi blocanți de tablete, adezivi și materiale de acoperire cu film, utilizate ca film de material matrice pentru preparare. diverse tipuri de tablete cu eliberare susținută cu matrice, utilizate ca material mixt pentru prepararea preparatelor acoperite cu eliberare susținută, pelete cu eliberare susținută și utilizate ca materiale auxiliare de încapsulare pentru prepararea microcapsulelor cu eliberare susținută;poate fi, de asemenea, utilizat pe scară largă ca material purtător pentru prepararea dispersiilor solide;utilizat pe scară largă în tehnologia farmaceutică ca substanță filmogenă și înveliș protector, precum și ca liant și umplutură.Ca strat protector al tabletei, poate reduce sensibilitatea tabletei la umiditate și poate împiedica ca medicamentul să fie afectat de umiditate, decolorare și deteriorare;de asemenea, poate forma un strat de gel cu eliberare lentă, poate microîncapsula polimerul și poate permite eliberarea susținută a efectului medicamentului.