医薬品賦形剤 セルロースエーテル

天然セルロースエーテルとは、以下のシリーズの総称です。セルロース誘導体アルカリセルロースとエーテル化剤を一定条件下で反応させて生成します。セルロース高分子の水酸基の一部または完全をエーテル基に置換した製品です。セルロースエーテルは、石油、建材、塗料、食品、医薬品、日用化学品の分野で広く使用されています。さまざまな分野において、医薬品グレードの製品は基本的に業界の中高級分野に位置し、付加価値が高くなります。厳しい品質要件があるため、医薬品グレードのセルロース エーテルの製造も比較的困難です。医薬品グレードの製品の品質は、基本的にセルロースエーテル企業の技術力を表していると言えます。セルロースエーテルは、通常、徐放性マトリックス錠剤、胃溶性コーティング材、徐放性マイクロカプセルコーティング材、徐放性薬物フィルム材などを製造するためのブロッカー、マトリックス材料、増粘剤として添加されます。

カルボキシメチルセルロースナトリウム：

カルボキシメチルセルロースナトリウム（CMC-Na）は、国内外で最大の生産量と消費量を誇るセルロースエーテルの品種です。綿や木材をクロロ酢酸でアルカリ化、エーテル化して作られたイオン性セルロースエーテルです。CMC-Na は、一般的に使用される医薬品賦形剤です。固形製剤の結合剤、液剤の増粘剤、増粘剤、懸濁剤としてよく使用されます。水溶性マトリックスやフィルム形成材料としても使用できます。徐放性（制御）製剤における徐放性薬物フィルム材料や徐放性マトリックス錠剤としてよく使用されます。

医薬賦形剤としてのカルボキシメチルセルロースナトリウムに加えて、クロスカルメロースナトリウムも医薬賦形剤として使用することができる。クロスカルメロースナトリウム（CCMC-Na）は、カルボキシメチルセルロースを無機酸触媒の作用下、一定温度（40～80℃）で架橋剤と反応させて精製した水不溶性生成物です。架橋剤としては、プロピレングリコール、無水コハク酸、無水マレイン酸、無水アジピン酸等を用いることができる。クロスカルメロースナトリウムは、経口製剤の錠剤、カプセル、顆粒の崩壊剤として使用されます。毛細管現象と膨張効果に基づいて崩壊します。優れた圧縮性と強い崩壊力を持っています。研究によると、水中でのクロスカルメロースナトリウムの膨潤度は、低置換度カルメロースナトリウムや水和微結晶セルロースなどの一般的な崩壊剤の膨潤度よりも大きいことが示されています。

メチルセルロース：

メチルセルロース (MC) は、綿と木材をアルカリ化および塩化メチルエーテル化して作られた非イオン性セルロースシングルエーテルです。メチルセルロースは水溶性に優れ、pH2.0～13.0の範囲で安定です。医薬品の賦形剤に広く使用されており、舌下錠、筋肉注射、点眼薬、経口カプセル、経口懸濁液、経口錠剤、局所用製剤などに使用されています。また、徐放性製剤においては、親水性ゲルマトリックス徐放性製剤、胃溶性コーティング材、徐放性マイクロカプセルコーティング材、徐放性薬物フィルム材等として使用することができる。

ヒドロキシプロピルメチルセルロース：

ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC) は、綿と木材をアルカリ化、プロピレンオキシド、塩化メチルエーテル化して作られた非イオン性セルロース混合エーテルです。無臭、無味、無毒で、冷水に溶け、熱湯でゲル化します。ヒドロキシプロピルメチルセルロースはセルロース混合エーテル品種で、その生産、投与量、品質は過去 15 年間で中国で急速に増加しています。また、国内外で最も広く使用されている医薬品添加剤の1つです。数年の歴史。現在、HPMC の適用は主に次の 5 つの側面に反映されています。

1つは結合剤および崩壊剤としてです。HPMC は結合剤として薬剤を濡れやすくし、水を吸収すると数百倍に膨張するため、錠剤の溶解速度または放出速度を大幅に向上させることができます。HPMC は粘度が高いため、粒子の粘度を高め、パリパリまたは脆い質感を持つ原料の圧縮性を向上させることができます。粘度の低い HPMC は結合剤および崩壊剤として使用でき、粘度の高い HPMC は結合剤としてのみ使用できます。

2 つ目は、経口製剤の徐放性制御放出材料としてです。HPMC は、徐放性製剤で一般的に使用されるヒドロゲル マトリックス材料です。低粘度グレード（5～50mPa・s）のHPMCは結合剤、増粘剤、懸濁剤として使用可能、高粘度グレード（4000～100000mPa・s）のHPMCは混合材料の調製に使用可能 カプセル用ブロッキング剤、ヒドロゲルマトリックス徐放性錠剤。HPMC は胃腸液に可溶で、良好な圧縮性、良好な流動性、強力な薬物充填能力、および PH の影響を受けない薬物放出特性という利点があります。徐放性製剤システムにおいて極めて重要な親水性担体材料であり、徐放性製剤の親水性ゲルマトリックスやコーティング材、胃内浮遊製剤や徐放性薬物フィルム製剤の補助材料としてよく使用されています。

３つ目は塗膜形成剤としてです。HPMC は優れた成膜特性を持っています。それによって形成されるフィルムは均一で透明かつ強靭であり、製造中に付着するのは容易ではありません。特に吸湿しやすく不安定な薬剤の隔離層として使用することで薬剤の安定性が大幅に向上し、フィルムの変色を防ぐことができます。HPMC にはさまざまな粘度仕様があります。適切に選択すれば、コーティング錠の品質と外観は他の素材よりも優れています。通常の濃度は2%から10%です。

4つ目はカプセル素材として。近年、世界的な動物伝染病の頻繁な発生により、ゼラチンカプセルと比較して、植物性カプセルが製薬業界や食品業界の新たな人気となっています。米国ファイザー社は、天然植物からHPMCを抽出し、VcapTM植物性カプセルを調製することに成功しました。従来のゼラチン中空カプセルと比較して、植物カプセルは適応性が広く、架橋反応のリスクがなく、安定性が高いという利点があります。薬剤放出速度は比較的安定しており、個人差も少ないです。人体内で分解された後は吸収されず、体外に排泄されます。保管条件に関しては、多数の試験の後、低湿度条件下でもほとんど脆くならず、高湿度条件下でもカプセル殻の特性は依然として安定しており、植物カプセルの指標は極端な保管下でも影響を受けません。条件。植物カプセルに対する人々の理解と国内外の公的医療概念の変革により、植物カプセルの市場需要は急速に成長すると予想されます。

5つ目は懸濁剤としてです。懸濁型液剤は、不溶性の固体薬物を液体分散媒中に分散させた不均一分散系であり、臨床でよく使用される剤形である。システムの安定性が懸濁液調製の品質を決定します。HPMCコロイド溶液は固液界面張力を低下させ、固体粒子の表面自由エネルギーを低下させ、不均一分散系を安定化させることができます。優れた懸濁剤です。HPMC は点眼剤の増粘剤として使用され、含有量は 0.45% ～ 1.0% です。

ヒドロキシプロピルセルロース：

ヒドロキシプロピルセルロース (HPC) は、綿と木材からアルカリ化とプロピレンオキシドエーテル化によって作られた非イオン性セルロースシングルエーテルです。HPC は通常、40℃以下の水および多くの極性溶媒に可溶であり、その性能はヒドロキシプロピル基の含有量と重合度に関係します。HPC はさまざまな薬剤と互換性があり、優れた慣性を備えています。

低置換度ヒドロキシプロピルセルロース（L-HPC）は、主に錠剤の崩壊剤や結合剤として使用されます。-HPC は錠剤の硬度と輝度を向上させることができ、また錠剤の崩壊を早くし、錠剤の内部品質を改善し、治療効果を向上させることができます。

高置換度ヒドロキシプロピルセルロース（H-HPC）は、医薬品分野において錠剤、顆粒、細粒の結合剤として使用されています。H-HPCは製膜性に優れ、可塑剤に匹敵する強靱で弾力性のあるフィルムが得られます。他の防湿コーティング剤と混合することでフィルムの性能をさらに向上させることができ、錠剤のフィルムコーティング材としてよく使用されます。H-HPC は、マトリックス徐放性錠剤、徐放性ペレット、二層徐放性錠剤を製造するためのマトリックス材料としても使用できます。

ヒドロキシエチルセルロース

ヒドロキシエチルセルロース (HEC) は、綿と木材からエチレンオキシドのアルカリ化とエーテル化によって製造される非イオン性セルロースシングルエーテルです。医療分野では、HEC は主に増粘剤、コロイド状保護剤、接着剤、分散剤、安定剤、懸濁化剤、フィルム形成剤、徐放性材料として使用され、局所用乳剤、軟膏、点眼薬、経口液体、固形錠剤、カプセルおよびその他の剤形。ヒドロキシエチルセルロースは、米国薬局方/米国国家処方集および欧州薬局方に記録されています。

エチルセルロース：

エチルセルロース (EC) は、最も広く使用されている水不溶性セルロース誘導体の 1 つです。EC は無毒で安定しており、水、酸、アルカリ溶液には不溶ですが、エタノールやメタノールなどの有機溶媒には可溶です。一般的に使用される溶媒はトルエン/エタノールの4/1(重量)混合溶媒です。ECは薬物徐放性製剤において多用途に使用されており、錠剤ブロッカー、接着剤、フィルムコーティング材などの徐放性製剤の担体、マイクロカプセル、コーティング膜形成材料として広く使用されており、製剤のマトリックス材料フィルムとして使用されています。各種マトリックス徐放錠、コーティング徐放製剤、徐放ペレットの混合材料として使用されたり、徐放マイクロカプセルの封入助剤として使用されたりする。固体分散体を調製するための担体材料としても広く使用できます。製薬技術において、皮膜形成物質や保護コーティング、結合剤や充填剤として広く使用されています。錠剤の保護コーティングとして、錠剤の湿度に対する感受性を軽減し、薬剤が湿気による影響、変色、劣化を防ぐことができます。また、徐放性ゲル層を形成し、ポリマーをマイクロカプセル化し、薬物効果の持続放出を可能にします。