Фармацэўтычныя дапаможныя рэчывы Эфір цэлюлозы

Натуральны эфір цэлюлозы - агульны тэрмін для серыівытворныя цэлюлозыутвараецца ў выніку рэакцыі шчолачнай цэлюлозы і этэрыфікатара пры пэўных умовах.Гэта прадукт, у якім гидроксильные групы на макрамалекулах цэлюлозы часткова або цалкам заменены эфірнымі групамі.Эфіры цэлюлозы шырока выкарыстоўваюцца ў галіне нафты, будаўнічых матэрыялаў, пакрыццяў, прадуктаў харчавання, медыцыны і штодзённых хімікатаў.У розных галінах фармацэўтычная прадукцыя ў асноўным знаходзіцца ў галінах сярэдняга і высокага класа з высокай дабаўленай вартасцю.З-за строгіх патрабаванняў да якасці вытворчасць эфіру цэлюлозы фармацэўтычнага ўзроўню таксама адносна складаная.Можна сказаць, што якасць фармацэўтычнай прадукцыі можа ў асноўным прадстаўляць тэхнічную трываласць прадпрыемстваў эфіру цэлюлозы.Эфір цэлюлозы звычайна дадаюць у якасці блокатара, матрычнага матэрыялу і загушчальніка для вырабу матрычных таблетак з запаволеным вызваленнем, растваральных у страўніку матэрыялаў для пакрыццяў, матэрыялаў для пакрыцця мікракапсул з запаволеным вызваленнем, плёнкавых матэрыялаў для лекаў з запаволеным вызваленнем і г.д.

Натрыевая соль карбоксиметилцеллюлозы:

Натрыевая соль карбоксиметилцеллюлозы (CMC-Na) - гэта разнавіднасць эфіру цэлюлозы з самым вялікім вытворчасцю і спажываннем у краіне і за мяжой.Гэта іённы эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания і этерификации хлоруксусной кіслатой.CMC-Na з'яўляецца шырока выкарыстоўваным фармацэўтычным напаўняльнікам.Ён часта выкарыстоўваецца ў якасці злучнага рэчыва для цвёрдых прэпаратаў, загушчальніка, загушчальніка і суспензіі для вадкіх прэпаратаў.Ён таксама можа быць выкарыстаны ў якасці вадараспушчальнай матрыцы і пленкообразующего матэрыялу.Ён часта выкарыстоўваецца ў якасці плёнкавага матэрыялу для лекаў з запаволеным вызваленнем і матрычнай таблеткі з запаволеным вызваленнем у прэпаратах з запаволеным (кантраляваным) вызваленнем.

У дадатак да натрыю карбоксиметилцеллюлозы ў якасці фармацэўтычнага напаўняльніка, кроскармеллоза натрыю таксама можа быць выкарыстана ў якасці фармацэўтычнага напаўняльніка.Кроскармеллоза натрыю (CCMC-Na) - нерастваральны ў вадзе прадукт карбоксіметылцэлюлозы, які рэагуе са сшываючым агентам пры пэўнай тэмпературы (40-80 ° C) пад дзеяннем каталізатара неарганічнай кіслаты і ачышчаны.У якасці сшывальнага агента можна выкарыстоўваць прапіленгліколь, бурштынавы ангідрыд, малеиновый ангідрыд і адипиновый ангідрыд.Кроскармеллоза натрыю выкарыстоўваецца ў якасці разрыхляльніка для таблетак, капсул і гранул у пероральных прэпаратах.Для распаду ён абапіраецца на капілярны і набракальны эфект.Ён мае добрую сціскальнасць і моцную сілу распаду.Даследаванні паказалі, што ступень набракання кроскармелозы натрыю ў вадзе большая, чым у звычайных дэзагрэгантаў, такіх як нізказамешчаная натрыю кармелоза і гідратаваная мікракрышталічная цэлюлоза.

Метылцэлюлоза:

Метылцэлюлоза (MC) - гэта неіённы просты эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания і этэрыфікацыі хларыду метыла.Метылцэлюлоза мае выдатную растваральнасць у вадзе і стабільная ў дыяпазоне pH2,0~13,0.Ён шырока выкарыстоўваецца ў фармацэўтычных напаўняльніках і выкарыстоўваецца ў сублінгвальных таблетках, нутрацягліцавых ін'екцыях, афтальмалагічных прэпаратах, пероральных капсулах, пероральных завісях, пероральных таблетках і мясцовых прэпаратах.Акрамя таго, у прэпаратах з запаволеным вызваленнем MC можна выкарыстоўваць як прэпараты з гідрафільнай гелевай матрыцай з запаволеным вызваленнем, матэрыялы для пакрыццяў, растваральныя ў страўніку, матэрыялы для пакрыцця мікракапсул з запаволеным вызваленнем, плёнкавыя матэрыялы для лекаў з запаволеным вызваленнем і г.д.

Гидроксипропилметилцеллюлоза:

Гідраксіпрапілметылцэлюлоза (ГПМЦ) - гэта неіённы змешаны эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания, аксіду прапілену і этэрыфікацыі хларыду метыла.Ён не мае паху, густу, не таксічны, раствараецца ў халоднай вадзе і гелеобразуется ў гарачай вадзе.Гідраксіпрапілметылцэлюлоза - гэта разнавіднасць змешанага эфіру цэлюлозы, вытворчасць, дазоўка і якасць якой хутка растуць у Кітаі за апошнія 15 гадоў.Гэта таксама адзін з найбольш шырока выкарыстоўваюцца фармацэўтычных напаўняльнікаў у краіне і за мяжой.гадоў гісторыі.У цяперашні час прымяненне HPMC у асноўным адлюстроўваецца ў наступных пяці аспектах:

Адзін - як злучнае рэчыва і дэзінтэгратар.У якасці злучнага рэчыва HPMC можа зрабіць лекі лёгкімі для змочвання, і ён можа пашырацца ў сотні разоў пасля паглынання вады, таму можа значна палепшыць хуткасць растварэння або хуткасць вызвалення таблеткі.HPMC мае моцную глейкасць, якая можа павялічыць глейкасць часціц і палепшыць сціскальнасць сыравіны з хрумсткай або далікатнай тэкстурай.ГПМЦ з нізкай глейкасцю можна выкарыстоўваць у якасці злучнага рэчыва і дэзінтэгратара, а тыя, што маюць высокую глейкасць, можна выкарыстоўваць толькі ў якасці злучнага рэчыва.

Другі - як матэрыял з працяглым і кантраляваным вызваленнем для пероральных прэпаратаў.ГПМЦ з'яўляецца звычайна выкарыстоўваным матэрыялам гідрагелевай матрыцы ў прэпаратах з працяглым вызваленнем.ГПМЦ з нізкай глейкасцю (5-50 мПа·с) можа быць выкарыстаны ў якасці злучнага рэчыва, загустителя і суспендзіруючага агента, а клас ГПМЦ з высокай глейкасцю (4000-100000 мПа·с) можа быць выкарыстаны для падрыхтоўкі змешанага матэрыялу Блакавальнік для капсул, гідрагелевай матрыцы таблеткі з падоўжаным дзеяннем.ГПМЦ раствараецца ў страўнікава-кішачнай вадкасці, мае такія перавагі, як добрая сціскальнасць, добрая цякучасць, высокая здольнасць нагружаць лекі і характарыстыкі вызвалення лекаў, на якія не ўплывае PH.Гэта надзвычай важны гідрафільны матэрыял-носьбіт у падрыхтоўчых сістэмах з запаволеным вызваленнем і часта выкарыстоўваецца ў якасці гідрафільнай гелевай матрыцы і матэрыялаў для пакрыццяў для прэпаратаў з запаволеным вызваленнем, а таксама ў якасці дапаможных матэрыялаў для страўнікавых плаваючых прэпаратаў і плёнкавых прэпаратаў з запаволеным вызваленнем.

Па-трэцяе, у якасці пленкообразующего агента.ГПМЦ валодае добрымі пленкообразующими ўласцівасцямі.Плёнка, утвораная ім, аднастайная, празрыстая і цвёрдая, і яе няпроста прыляпіць падчас вытворчасці.Асабліва для прэпаратаў, якія лёгка ўбіраюць вільгаць і з'яўляюцца няўстойлівымі, выкарыстанне яго ў якасці ізаляцыйнага пласта можа значна палепшыць стабільнасць прэпарата і прадухіліць змяненне колеру плёнкі.HPMC мае розныя характарыстыкі глейкасці.Пры правільным выбары якасць і знешні выгляд таблетак, пакрытых абалонкай, пераўзыходзіць іншыя матэрыялы.Звычайная канцэнтрацыя складае ад 2% да 10%.

Чацвёрты - у якасці матэрыялу для капсулы.У апошнія гады, з частымі ўспышкамі глабальных эпідэмій жывёл, у параўнанні з жэлацінавымі капсуламі, раслінныя капсулы сталі новым улюбёнцам фармацэўтычнай і харчовай прамысловасці.Кампанія Pfizer са Злучаных Штатаў паспяхова здабыла HPMC з натуральных раслін і падрыхтавала раслінныя капсулы VcapTM.У параўнанні з традыцыйнымі жэлацінавымі полымі капсуламі, раслінныя капсулы маюць такія перавагі, як шырокая адаптыўнасць, адсутнасць рызыкі рэакцый перакрыжаванага зшывання і высокая стабільнасць.Хуткасць вызвалення прэпарата адносна стабільная, і індывідуальныя адрозненні невялікія.Пасля распаду ў арганізме чалавека не ўсмоктваецца і можа выводзіцца Рэчыва выводзіцца з арганізма.З пункту гледжання ўмоў захоўвання, пасля вялікай колькасці выпрабаванняў, ён амаль не далікатны ва ўмовах нізкай вільготнасці, і ўласцівасці абалонкі капсулы па-ранейшаму стабільныя ва ўмовах высокай вільготнасці, і паказчыкі раслінных капсул не ўплываюць пры экстрэмальным захоўванні умовы.З разуменнем людзей раслінных капсул і трансфармацыяй канцэпцый грамадскай медыцыны ў краіне і за мяжой, рынкавы попыт на раслінныя капсулы будзе хутка расці.

Пяты - у якасці суспензіі.Вадкі прэпарат суспензійнага тыпу - звычайна выкарыстоўваная клінічная лекавая форма, якая ўяўляе сабой гетэрагенную дысперсійную сістэму, у якой нерастваральныя цвёрдыя лекі диспергированы ў вадкай дысперсійнай асяроддзі.Стабільнасць сістэмы вызначае якасць падрыхтоўкі вадкасці завісі.Калоідны раствор HPMC можа знізіць межфазное нацяжэнне цвёрдае рэчыва-вадкасць, паменшыць свабодную энергію паверхні цвёрдых часціц і стабілізаваць гетэрагенную дысперсійную сістэму.Гэта выдатны суспендирующий агент.HPMC выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка для вочных кропель з утрыманнем ад 0,45% да 1,0%.

Гідраксіпрапілцэлюлоза:

Гідраксіпрапілцэлюлоза (HPC) - гэта неіённы просты эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания і этэрыфікацыі аксіду прапілену.HPC звычайна раствараецца ў вадзе пры тэмпературы ніжэй за 40°C і ў вялікай колькасці палярных растваральнікаў, і яго прадукцыйнасць залежыць ад утрымання гидроксипропильной групы і ступені полімерызацыі.HPC можа быць сумяшчальны з рознымі прэпаратамі і валодае добрай інэртнасцю.

Нізказамешчаная гідраксіпрапілцэлюлоза (L-HPC) у асноўным выкарыстоўваецца ў якасці разрыхляльніка таблетак і злучнага рэчыва.-HPC можа палепшыць цвёрдасць і яркасць планшэта, а таксама можа прымусіць планшэт хутка распадацца, палепшыць унутраную якасць планшэта і палепшыць лячэбны эфект.

Высоказамешчаная гидроксипропилцеллюлоза (H-HPC) можа быць выкарыстана ў якасці злучнага для таблетак, гранул і дробных гранул у фармацэўтычнай галіне.H-HPC валодае выдатнымі пленкообразующими ўласцівасцямі, а атрыманая плёнка адрозніваецца трываласцю і эластычнасцю, што можна параўнаць з пластыфікатарамі.Прадукцыйнасць плёнкі можна дадаткова палепшыць шляхам змешвання з іншымі вільгацятрывалымі пакрыццямі, і яна часта выкарыстоўваецца ў якасці плёнкавага матэрыялу для пакрыцця таблетак.H-HPC таксама можа быць выкарыстаны ў якасці матрычнага матэрыялу для падрыхтоўкі матрычных таблетак з запаволеным вызваленнем, гранул з запаволеным вызваленнем і двухслаёвых таблетак з запаволеным вызваленнем.

Гидроксиэтилцеллюлоза

Гідраксіэтылцэлюлоза (ГЭЦ) - гэта неіённы просты эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания і этэрыфікацыі аксіду этылену.У галіне медыцыны ГЭЦ у асноўным выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка, калоіднага ахоўнага сродку, клею, дыспергатара, стабілізатара, суспендзіруючага агента, пленкаўтваральніка і матэрыялу з запаволеным вызваленнем, і можа выкарыстоўвацца для мясцовых эмульсій, мазяў, вочных кропель, Пероральная вадкасць, цвёрдыя таблеткі, капсулы і іншыя лекавыя формы.Гідраксіэтылцэлюлоза была зарэгістравана ў Фармакапеі ЗША / Нацыянальным фармуляры ЗША і Еўрапейскай фармакапеі.

Этылавая цэлюлоза:

Этилцеллюлоза (ЭЦ) з'яўляецца адным з найбольш шырока выкарыстоўваюцца нерастваральных у вадзе вытворных цэлюлозы.EC не таксічны, стабільны, нерастваральны ў вадзе, растворы кіслаты або шчолачы і растваральны ў арганічных растваральніках, такіх як этанол і метанол.Звычайна выкарыстоўваным растваральнікам з'яўляецца талуол/этанол у якасці сумесі 4/1 (па вазе).EC мае шматразовае прымяненне ў лекавых прэпаратах з працяглым вызваленнем, шырока выкарыстоўваецца ў якасці носьбітаў, мікракапсул і пакрываючых плёнкавых матэрыялаў для прэпаратаў з працяглым вызваленнем, такіх як блокаторы таблетак, адгезівы і матэрыялы для плёнкавага пакрыцця, якія выкарыстоўваюцца ў якасці плёнкі матрычнага матэрыялу для падрыхтоўкі розныя тыпы матрычных таблетак з запаволеным вызваленнем, якія выкарыстоўваюцца ў якасці змешанага матэрыялу для падрыхтоўкі пакрытых абалонкай прэпаратаў з запаволеным вызваленнем, гранул з запаволеным вызваленнем і выкарыстоўваюцца ў якасці дапаможных матэрыялаў для інкапсуляцыі для падрыхтоўкі мікракапсул з запаволеным вызваленнем;ён таксама можа быць шырока выкарыстаны ў якасці матэрыялу-носьбіта для падрыхтоўкі цвёрдых дысперсій;Шырока выкарыстоўваецца ў фармацэўтычнай тэхніцы як пленкаўтваральнае рэчыва і ахоўнае пакрыццё, а таксама як звязальнае і напаўняльнік.З'яўляючыся ахоўным пакрыццём таблеткі, яно можа знізіць адчувальнасць таблеткі да вільготнасці і прадухіліць ўздзеянне вільгаці на прэпарат, змяненне колеру і псуту;ён таксама можа ўтвараць пласт геля з павольным вызваленнем, мікракапсуляваць палімер і забяспечваць працяглае вызваленне эфекту лекі.