Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) ialah polimer serba boleh dengan pelbagai aplikasi dalam farmaseutikal, kosmetik, makanan dan industri lain.Salah satu ciri yang ketara ialah sifat mukoadhesifnya, yang menjadikannya tidak ternilai dalam sistem penyampaian ubat yang menyasarkan permukaan mukosa.Pemahaman menyeluruh tentang sifat mukoadhesif HPMC adalah penting untuk mengoptimumkan penggunaannya dalam formulasi farmaseutikal untuk hasil terapeutik yang dipertingkatkan.
1. Pengenalan:
Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) ialah derivatif separa sintetik selulosa, digunakan secara meluas dalam formulasi farmaseutikal kerana biokompatibiliti, tidak toksik dan sifat fizikokimia yang luar biasa.Di antara banyak aplikasinya, sifat mukoadhesif HPMC telah mendapat perhatian penting dalam bidang sistem penyampaian ubat.Mucoadhesion merujuk kepada keupayaan bahan tertentu untuk melekat pada permukaan mukosa, memanjangkan masa tinggalnya dan meningkatkan penyerapan ubat.Sifat mukoadhesif HPMC menjadikannya calon yang menjanjikan untuk mereka bentuk sistem penghantaran ubat yang menyasarkan tisu mukosa seperti saluran gastrousus, permukaan okular dan rongga bukal.Kertas kerja ini bertujuan untuk menyelidiki sifat mukoadhesif HPMC, menjelaskan mekanisme tindakannya, faktor yang mempengaruhi mukoadhesi, kaedah penilaian, dan pelbagai aplikasi dalam formulasi farmaseutikal.
2. Mekanisme Mukoadhesi:
Sifat mukoadhesif HPMC berpunca daripada struktur molekulnya yang unik dan interaksi dengan permukaan mukosa.HPMC mengandungi kumpulan hidroksil hidrofilik, yang membolehkannya membentuk ikatan hidrogen dengan glikoprotein yang terdapat dalam membran mukosa.Interaksi antara molekul ini memudahkan pembentukan ikatan fizikal antara HPMC dan permukaan mukosa.Selain itu, rantai polimer HPMC boleh terikat dengan rantai musin, meningkatkan lagi lekatan.Interaksi elektrostatik antara mucin bercas negatif dan kumpulan berfungsi bercas positif pada HPMC, seperti kumpulan ammonium kuaterner, juga menyumbang kepada mukoadhesi.Secara keseluruhannya, mekanisme mukoadhesi melibatkan interaksi kompleks ikatan hidrogen, jalinan, dan interaksi elektrostatik antara HPMC dan permukaan mukosa.
3. Faktor-faktor yang Mempengaruhi Mukoadhesi:
Beberapa faktor mempengaruhi sifat mukoadhesif HPMC, dengan itu memberi kesan kepada keberkesanannya dalam sistem penyampaian ubat.Faktor-faktor ini termasuk berat molekul HPMC, kepekatan polimer dalam rumusan, darjah penggantian (DS), dan pH persekitaran sekeliling.Secara amnya, HPMC dengan berat molekul yang lebih tinggi mempamerkan kekuatan mukoadhesif yang lebih besar disebabkan oleh peningkatan rantaian rantai dengan musin.Begitu juga, kepekatan optimum HPMC adalah penting untuk mencapai mukoadhesi yang mencukupi, kerana kepekatan yang terlalu tinggi boleh menyebabkan pembentukan gel, menghalang lekatan.Tahap penggantian HPMC juga memainkan peranan penting, dengan DS yang lebih tinggi meningkatkan sifat mukoadhesif dengan meningkatkan bilangan kumpulan hidroksil yang tersedia untuk interaksi.Selain itu, pH permukaan mukosa mempengaruhi mukoadhesi, kerana ia boleh menjejaskan keadaan pengionan kumpulan berfungsi pada HPMC, dengan itu mengubah interaksi elektrostatik dengan mucins.
4. Kaedah Penilaian:
Beberapa kaedah digunakan untuk menilai sifat mukoadhesif HPMC dalam formulasi farmaseutikal.Ini termasuk pengukuran kekuatan tegangan, kajian reologi, ujian mukoadhesi ex vivo dan in vivo, dan teknik pengimejan seperti mikroskopi daya atom (AFM) dan mikroskop elektron pengimbasan (SEM).Pengukuran kekuatan tegangan melibatkan menundukkan gel polimer-mucin kepada daya mekanikal dan mengukur daya yang diperlukan untuk detasmen, memberikan pandangan tentang kekuatan mukoadhesif.Kajian reologi menilai kelikatan dan sifat pelekat formulasi HPMC di bawah pelbagai keadaan, membantu dalam pengoptimuman parameter formulasi.Ujian mukoadhesi ex vivo dan in vivo melibatkan penggunaan formulasi HPMC pada permukaan mukosa diikuti dengan kuantifikasi lekatan menggunakan teknik seperti analisis tekstur atau pemeriksaan histologi.Teknik pengimejan seperti AFM dan SEM menawarkan pengesahan visual mukoadhesi dengan mendedahkan morfologi interaksi polimer-mucin pada tahap nano.
5. Aplikasi dalam Sistem Penghantaran Dadah:
Sifat mukoadhesif HPMC menemui pelbagai aplikasi dalam sistem penyampaian ubat, membolehkan pelepasan agen terapeutik yang disasarkan dan berterusan.Dalam penghantaran ubat oral, formulasi mukoadhesif berasaskan HPMC boleh melekat pada mukosa gastrousus, memanjangkan masa tinggal ubat dan meningkatkan penyerapan.Sistem penyampaian ubat bukal dan sublingual menggunakan HPMC untuk menggalakkan lekatan pada permukaan mukosa mulut, memudahkan penghantaran ubat sistemik atau tempatan.Formulasi oftalmik yang mengandungi HPMC meningkatkan pengekalan ubat okular dengan melekat pada epitelium kornea dan konjunktiva, meningkatkan keberkesanan rawatan topikal.Tambahan pula, sistem penyampaian ubat faraj menggunakan gel HPMC mucoadhesive untuk menyediakan pelepasan berterusan kontraseptif atau agen antimikrob, menawarkan laluan bukan invasif untuk pentadbiran ubat.
Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) mempamerkan sifat mukoadhesif yang luar biasa, menjadikannya komponen berharga dalam pelbagai formulasi farmaseutikal.Keupayaannya untuk melekat pada permukaan mukosa memanjangkan masa tinggal ubat, meningkatkan penyerapan, dan memudahkan penghantaran ubat yang disasarkan.Memahami mekanisme mukoadhesi, faktor yang mempengaruhi lekatan, kaedah penilaian dan aplikasi dalam sistem penyampaian ubat adalah penting untuk memanfaatkan potensi penuh HPMC dalam formulasi farmaseutikal.Penyelidikan lanjut dan pengoptimuman sistem mukoadhesif berasaskan HPMC menjanjikan peningkatan hasil terapeutik dan pematuhan pesakit dalam bidang penghantaran ubat.
Masa siaran: Apr-03-2024