Hidroxipropilmetilzelulosa (HPMC) farmazia, kosmetika, elikadura eta beste industria batzuetan aplikazio ugari dituen polimero polifazetikoa da.Bere ezaugarri aipagarrietako bat muko-itsasgarrien propietateak dira, mukosaren gainazaletan bideratzen diren sendagaiak emateko sistemetan eskerga egiten dutenak.HPMC-ren mukoitsasgarrien propietateak sakon ulertzea ezinbestekoa da formulazio farmazeutikoetan erabilera optimizatzeko, emaitza terapeutiko hobeak lortzeko.
1. Sarrera:
Hidroxipropilmetilzelulosa (HPMC) zelulosaren deribatu erdi sintetikoa da, formulazio farmazeutikoetan oso erabilia, bere biobateragarritasunagatik, ez-toxikotasunagatik eta propietate fisikokimiko nabarmenengatik.Bere aplikazio askoren artean, HPMC-ren mukoitsasgarrien propietateek arreta handia jaso dute sendagaiak emateko sistemen arloan.Mukoadhesioa substantzia jakin batzuek mukosa gainazaletara atxikitzeko duten gaitasunari deritzo, haien egoitza-denbora luzatuz eta sendagaien xurgapena hobetuz.HPMC-ren muko-itsasgarritasunari esker, hautagai itxaropentsua da botikak emateko sistemak diseinatzeko, hala nola, traktu gastrointestinala, begi-azalera eta barrunbe bucala bezalako mukos-ehunetara zuzenduta.Artikulu honek HPMCren mukoadhesio-propietateetan sakontzea du helburu, bere ekintza-mekanismoa, mukoadhesioan eragiten duten faktoreak, ebaluazio-metodoak eta formulazio farmazeutikoetako aplikazio anitzak argituz.
2. Mukoadhesio-mekanismoa:
HPMC-ren propietate mukohesioak bere egitura molekular berezitik eta mukosa gainazalekiko elkarreraginetatik datoz.HPMCk hidroxilo talde hidrofiloak ditu, eta horri esker hidrogeno-loturak eratzen ditu mukosa-mintzetan dauden glikoproteinekin.Molekula arteko elkarrekintza honek HPMC eta mukosaren gainazalaren arteko lotura fisikoa ezartzea errazten du.Gainera, HPMC-ren polimero-kateak muzin-kateekin nahas daitezke, atxikimendua are gehiago hobetuz.Negatiboki kargatutako muzinen eta HPMC-ko karga positiboko talde funtzionalen arteko interakzio elektrostatikoak, hala nola, amonio kuaternarioko taldeen artean, mukoadhesioan laguntzen dute.Oro har, mukoadhesioaren mekanismoak hidrogeno-lotura, korapilatze eta elkarrekintza elektrostatikoen arteko elkarreragin konplexua dakar HPMC eta mukosaren gainazalen artean.
3. Mukoadhesioan eragiten duten faktoreak:
Hainbat faktorek HPMCren mukoitsasgarrien propietateetan eragiten dute, eta, ondorioz, bere eraginkortasuna eragiten dute sendagaiak emateko sistemetan.Faktore hauek HPMCren pisu molekularra, formulazioko polimeroaren kontzentrazioa, ordezkapen-maila (DS) eta inguruko ingurunearen pH-a dira.Orokorrean, pisu molekular handiagoko HPMC-k mukoitsasun-indar handiagoa erakusten du muzinekin kateen korapilatze handiagoa dela eta.Era berean, HPMC-ren kontzentrazio optimoa funtsezkoa da mukoadhesio egokia lortzeko, gehiegizko kontzentrazio altuek gelak sortzea ekar dezaketelako, atxikimendua eragotziz.HPMC-ren ordezkapen-mailak ere ezinbesteko zeregina du, DS handiagoak mukoadhesivo-propietateak hobetzen dituelako, elkarrekintzarako erabilgarri dauden hidroxilo taldeen kopurua handituz.Gainera, mukosaren gainazaleko pH-ak mukoadhesioan eragiten du, HPMC-ko talde funtzionalen ionizazio-egoeran eragin baitezake, eta, ondorioz, muzinekiko interakzio elektrostatikoak aldatuz.
4. Ebaluazio metodoak:
Formulazio farmazeutikoetan HPMCren muko-itsasgarrien propietateak ebaluatzeko hainbat metodo erabiltzen dira.Besteak beste, trakzio-erresistentzia-neurketak, azterketa erreologikoak, ex vivo eta in vivo mukoadhesio-saiaketak eta irudi-teknikak, hala nola indar atomikoko mikroskopia (AFM) eta eskaneatutako mikroskopia elektronikoa (SEM).Trakzio-erresistentziaren neurketak polimero-muzina-gel bat indar mekanikoen menpe jartzea eta urruntzeko behar den indarra kuantifikatzea dakar, mukoitsasgarriaren indarrari buruzko argibideak emanez.Azterketa erreologikoek HPMC formulazioen biskositatea eta itsasgarritasuna hainbat baldintzatan ebaluatzen dute, formulazio-parametroak optimizatzen lagunduz.Ex vivo eta in vivo mukoadhesio-saiaketak HPMC formulazioak mukosaren gainazaletan aplikatzea dakar, eta jarraian atxikimenduaren kuantifikazioa egiten da ehundura-analisia edo azterketa histologikoa bezalako teknikak erabiliz.AFM eta SEM bezalako irudi-teknikek mukoadhesioaren baieztapen bisuala eskaintzen dute, nanoeskala mailan polimero-muzina elkarrekintzen morfologia agerian utziz.
5. Aplikazioak Drogak emateko sistemetan:
HPMC-ren muko-itsasgarrien propietateek hainbat aplikazio aurkitzen dituzte sendagaiak emateko sistemetan, agente terapeutikoen askapen zuzendu eta iraunkorra ahalbidetuz.Ahozko sendagaiak ematean, HPMCn oinarritutako mukoitsasgarrien formulazioek digestio-mukosari atxiki ditzakete, sendagaiak egoteko denbora luzatuz eta xurgapena hobetuz.Botikak emateko buccal eta sublingual sistemak HPMC erabiltzen dute ahoko mukosaren gainazalekiko atxikimendua sustatzeko, sendagaien banaketa sistemikoa edo tokikoa erraztuz.HPMC duten formulazio oftalmikoek sendagaien atxikipena hobetzen dute korneako eta konjuntibal epitelioari atxikita, tratamendu topikoen eraginkortasuna hobetuz.Gainera, baginako sendagaiak emateko sistemak HPMC gelak erabiltzen dituzte antisorgailuen edo mikrobioen aurkako agenteen askapen iraunkorra emateko, sendagaiak administratzeko bide ez inbaditzaile bat eskainiz.
Hidroxipropil metilzelulosak (HPMC) propietate muko-itsasgarri nabarmenak erakusten ditu, eta osagai baliotsua da hainbat formulazio farmazeutikotan.Mukosaren gainazaletara atxikitzeko duen gaitasunak sendagaiak egoteko denbora luzatzen du, xurgapena hobetzen du eta sendagaien banaketa bideratua errazten du.Mukoadhesioaren mekanismoa, atxikimendua eragiten duten faktoreak, ebaluazio-metodoak eta sendagaiak emateko sistemetako aplikazioak ulertzea ezinbestekoa da HPMCren potentzial osoa farmazia-formulazioetan aprobetxatzeko.HPMCn oinarritutako mukoadhesivo sistemen ikerketa eta optimizazio gehiagok emaitza terapeutikoak eta pazienteen betetzea hobetzeko konpromisoa dute sendagaien entregaren arloan.
Argitalpenaren ordua: 2024-03-04