การใช้ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสในการเตรียมของแข็ง

ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสซึ่งเป็นสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรม แบ่งออกเป็นไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส (L-HPC) ทดแทนต่ำและไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสทดแทนสูง (H-HPC) ตามปริมาณของกลุ่มไฮดรอกซีโพรพิลแทนL-HPC พองตัวเป็นสารละลายคอลลอยด์ในน้ำ มีคุณสมบัติในการยึดเกาะ การสร้างฟิล์ม การทำให้เป็นอิมัลชัน ฯลฯ และส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารสลายตัวและสารยึดเกาะในขณะที่ H-HPC สามารถละลายได้ในน้ำและตัวทำละลายอินทรีย์ต่างๆ ที่อุณหภูมิห้อง และมีเทอร์โมพลาสติกที่ดีสมบัติการยึดเกาะและการขึ้นรูปฟิล์ม ฟิล์มที่ขึ้นรูปมีความแข็ง มันวาว และยืดหยุ่นได้เต็มที่ และส่วนใหญ่จะใช้เป็นวัสดุขึ้นรูปฟิล์มและวัสดุเคลือบขณะนี้มีการแนะนำการใช้ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสในการเตรียมของแข็งโดยเฉพาะ

1. เป็นสารช่วยแตกตัวสำหรับการเตรียมที่เป็นของแข็ง เช่น ยาเม็ด

พื้นผิวของอนุภาคผลึกไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีการทดแทนต่ำนั้นไม่สม่ำเสมอ โดยมีโครงสร้างคล้ายหินที่ผุกร่อนอย่างเห็นได้ชัดโครงสร้างพื้นผิวที่ขรุขระนี้ไม่เพียงแต่ทำให้มีพื้นที่ผิวที่ใหญ่ขึ้นเท่านั้น แต่เมื่อถูกบีบอัดลงในแท็บเล็ตพร้อมกับยาและสารเพิ่มปริมาณอื่น ๆ รูขุมขนและเส้นเลือดฝอยจำนวนมากจะเกิดขึ้นในแกนแท็บเล็ต เพื่อให้แกนแท็บเล็ตสามารถเพิ่มความชื้นได้ อัตราการดูดซึมและการดูดซึมน้ำเพิ่มอาการบวมการใช้ L-HPC เป็นสารปรุงแต่งสามารถทำให้ยาเม็ดแตกตัวอย่างรวดเร็วเป็นผงสม่ำเสมอ และปรับปรุงการแตกตัว การละลาย และการดูดซึมของยาเม็ดได้อย่างมีนัยสำคัญตัวอย่างเช่น การใช้ L-HPC สามารถเร่งการสลายตัวของยาเม็ดพาราเซตามอล ยาแอสไพริน และยาเม็ดคลอเฟนิรามีน และปรับปรุงอัตราการละลายได้การแตกตัวและการละลายของยาที่ละลายได้ต่ำ เช่น ยาเม็ด ofloxacin ที่มี L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัวจะดีกว่ายาที่มี PVPP แบบเชื่อมโยงข้าม, CMC-Na แบบเชื่อมโยงข้าม และ CMS-Na เป็นสารช่วยแตกตัวการใช้ L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัวภายในของแกรนูลในแคปซูลมีประโยชน์ต่อการแตกตัวของแกรนูล เพิ่มพื้นที่ผิวสัมผัสระหว่างยาและตัวกลางในการละลาย ส่งเสริมการละลายของยา และปรับปรุงการดูดซึมยาเตรียมแข็งที่ละลายทันทีซึ่งแสดงโดยยาเตรียมแข็งที่สลายตัวเร็วและยาเตรียมแข็งที่ละลายทันทีมีฤทธิ์ที่สลายตัวเร็ว ละลายทันที ออกฤทธิ์เร็ว มีการดูดซึมสูง ลดการระคายเคืองของยาต่อหลอดอาหารและทางเดินอาหาร และสะดวกในการรับประทาน และมีการปฏิบัติตามที่ดีและข้อดีอื่น ๆ ซึ่งดำรงตำแหน่งสำคัญในด้านเภสัชกรรมL-HPC ได้กลายเป็นหนึ่งในส่วนเติมเนื้อยาที่สำคัญที่สุดสำหรับการเตรียมของแข็งที่ปล่อยออกมาทันทีเนื่องจากคุณสมบัติที่ชอบน้ำสูง ความสามารถในการดูดความชื้น ความสามารถในการขยายตัว เวลาฮิสเทรีซิสสั้นสำหรับการดูดซึมน้ำ ความเร็วการดูดซึมน้ำที่รวดเร็ว และความอิ่มตัวของการดูดซึมน้ำที่รวดเร็วเป็นสารช่วยสลายตัวที่เหมาะสำหรับยาเม็ดสลายตัวทางปากยาเม็ดละลายพาราเซตามอลถูกเตรียมโดยมี L-HPC เป็นสารช่วยสลายตัว และเม็ดยาจะสลายตัวอย่างรวดเร็วภายใน 20 วินาทีL-HPC ใช้เป็นสารช่วยแตกตัวสำหรับยาเม็ด และขนาดยาโดยทั่วไปคือ 2% ถึง 10% ส่วนใหญ่เป็น 5%

2. เป็นสารยึดเกาะสำหรับการเตรียมเช่นเม็ดและเม็ด

โครงสร้างที่หยาบของ L-HPC ยังทำให้มีเอฟเฟกต์โมเสคมากขึ้นกับยาและอนุภาค ซึ่งจะเพิ่มระดับการทำงานร่วมกัน และมีประสิทธิภาพในการอัดขึ้นรูปที่ดีหลังจากกดลงในแท็บเล็ตแล้ว มันจะแสดงความแข็งและความมันวาวมากขึ้น ซึ่งจะช่วยปรับปรุงคุณภาพของรูปลักษณ์ของแท็บเล็ตโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับแท็บเล็ตที่มีรูปร่างไม่ง่าย หลวม หรือแกะออกง่าย การเพิ่ม L-HPC สามารถปรับปรุงผลได้แท็บเล็ต ciprofloxacin ไฮโดรคลอไรด์มีความสามารถในการอัดต่ำ แตกง่ายและเหนียว และขึ้นรูปได้ง่ายหลังจากเติม L-HPC โดยมีความแข็งที่เหมาะสม ลักษณะสวยงาม และอัตราการละลายเป็นไปตามข้อกำหนดมาตรฐานคุณภาพหลังจากเพิ่ม L-HPC ลงในแท็บเล็ตที่กระจายตัวได้ ลักษณะที่ปรากฏ ความเปราะบาง ความสม่ำเสมอในการกระจายตัว และด้านอื่น ๆ ได้รับการปรับปรุงและปรับปรุงอย่างมากหลังจากที่แป้งในใบสั่งยาเดิมถูกแทนที่ด้วย L-HPC ความแข็งของยาเม็ดที่กระจายตัวได้ของ azithromycin ก็เพิ่มขึ้น ความเปราะบางได้รับการปรับปรุง และปัญหามุมที่หายไปและขอบที่เน่าของยาเม็ดเดิมก็ได้รับการแก้ไขL-HPC ใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับแท็บเล็ตและปริมาณทั่วไปคือ 5% ถึง 20%;ในขณะที่ H-HPC ถูกใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับยาเม็ด เม็ดเล็ก ฯลฯ และขนาดยาทั่วไปคือ 1% ถึง 5% ของยาเตรียม

3. การนำไปใช้ในการเคลือบฟิล์มและการเตรียมการปล่อยแบบยั่งยืนและแบบควบคุม

ในปัจจุบัน วัสดุที่ละลายน้ำได้ที่นิยมใช้ในการเคลือบฟิล์ม ได้แก่ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส (HPMC), ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, โพลีเอทิลีนไกลคอล (PEG) เป็นต้น ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสมักถูกใช้เป็นสารก่อฟิล์มในวัสดุผสมสารเคลือบฟิล์มเนื่องจากมีความเหนียว , ฟิล์มยืดหยุ่นและมันเงาหากผสมไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสกับสารเคลือบทนอุณหภูมิอื่นๆ ประสิทธิภาพของการเคลือบก็จะดีขึ้นต่อไป

การใช้ส่วนเพิ่มปริมาณและเทคนิคที่เหมาะสมเพื่อทำให้ยาเป็นยาเม็ดเมทริกซ์ ยาเม็ดลอยในกระเพาะอาหาร ยาเม็ดหลายชั้น ยาเม็ดเคลือบ ยาเม็ดปั๊มออสโมติก และยาเม็ดที่ปล่อยช้าและควบคุมอื่นๆ ความสำคัญอยู่ที่: การเพิ่มระดับการดูดซึมยาและการรักษาเสถียรภาพของยา ยาในเลือด.ความเข้มข้น ลดอาการไม่พึงประสงค์ ลดจำนวนยา และมุ่งมั่นที่จะเพิ่มประสิทธิภาพสูงสุดด้วยขนาดที่เล็กที่สุด และลดอาการไม่พึงประสงค์ให้เหลือน้อยที่สุดไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสเป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณหลักของการเตรียมการดังกล่าวการละลายและการปลดปล่อยของยาเม็ดโซเดียม diclofenac ถูกควบคุมโดยใช้ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสและเอทิลเซลลูโลสเป็นวัสดุข้อต่อและโครงกระดูกหลังจากการบริหารช่องปากและการสัมผัสกับน้ำย่อย พื้นผิวของยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ต่อเนื่องของโซเดียมไดโคลฟีแนคจะถูกทำให้กลายเป็นเจลผ่านการละลายของเจลและการแพร่กระจายของโมเลกุลยาในช่องว่างเจล ทำให้บรรลุวัตถุประสงค์ในการปลดปล่อยโมเลกุลยาอย่างช้าๆไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสถูกใช้เป็นเมทริกซ์การปลดปล่อยแบบควบคุมของแท็บเล็ตเมื่อเนื้อหาของเอทิลเซลลูโลสตัวบล็อกคงที่เนื้อหาในแท็บเล็ตจะกำหนดอัตราการปลดปล่อยของยาโดยตรงและยาจากแท็บเล็ตที่มีเนื้อหาสูงกว่า ของไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสจะปล่อยออกมาช้าลงเม็ดเคลือบถูกเตรียมโดยใช้ L-HPC และสัดส่วนหนึ่งของ HPMC เป็นสารละลายเคลือบสำหรับการเคลือบเป็นชั้นบวมตัว และเป็นชั้นที่มีการปลดปล่อยแบบควบคุมสำหรับการเคลือบด้วยการกระจายตัวในน้ำของเอทิลเซลลูโลสเมื่อใบสั่งยาและปริมาณของชั้นบวมถูกกำหนดไว้แล้ว โดยการควบคุมความหนาของชั้นการปลดปล่อยแบบควบคุม เม็ดเคลือบสามารถปล่อยออกมาในเวลาที่คาดหวังที่แตกต่างกันเม็ดเคลือบหลายชนิดที่มีน้ำหนักเพิ่มขึ้นต่างกันของชั้นควบคุมการปลดปล่อยจะถูกผสมเพื่อสร้างแคปซูลที่มีการปลดปล่อยอย่างยั่งยืนของ Shuxiongในตัวกลางการละลาย เม็ดเคลือบต่างๆ สามารถปล่อยยาตามลำดับในเวลาที่ต่างกัน เพื่อให้ส่วนประกอบที่มีคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีแตกต่างกัน ได้รับการปลดปล่อยพร้อมกันในขณะที่ปล่อยอย่างต่อเนื่อง