Hidroksipropil celuloza, farmacevtsko pomožno snov, delimo na nizko substituirano hidroksipropil celulozo (L-HPC) in visoko substituirano hidroksipropil celulozo (H-HPC) glede na vsebnost substituentske hidroksipropoksilne skupine.L-HPC nabrekne v koloidno raztopino v vodi, ima lastnosti adhezije, tvorbe filma, emulgiranja itd., in se v glavnem uporablja kot dezintegrator in vezivo;medtem ko je H-HPC topen v vodi in različnih organskih topilih pri sobni temperaturi in ima dobro termoplastičnost., kohezivnost in lastnosti tvorjenja filma, je oblikovani film trd, sijoč in popolnoma elastičen ter se uporablja predvsem kot material, ki tvori film, in material za prevleko.Zdaj je uvedena posebna uporaba hidroksipropil celuloze v trdnih pripravkih.
1. Kot dezintegrator za trdne pripravke, kot so tablete
Površina nizko substituiranih kristaliničnih delcev hidroksipropilceluloze je neenakomerna, z očitno strukturo, podobno prepereli kamnini.Zaradi te hrapave površinske strukture ne le da ima večjo površino, ampak tudi, ko jo stisnemo v tableto skupaj z zdravili in drugimi pomožnimi snovmi, se v jedru tablete oblikujejo številne pore in kapilare, tako da lahko jedro tablete poveča vlažnost hitrost absorpcije in Absorpcija vode poveča nabrekanje.Uporaba L-HPC kot pomožne snovi lahko povzroči, da tableta hitro razpade v enoten prašek in znatno izboljša razpad, raztapljanje in biološko uporabnost tablete.Na primer, uporaba L-HPC lahko pospeši razgradnjo tablet paracetamola, tablet aspirina in tablet klorfeniramina ter izboljša stopnjo raztapljanja.Razpad in raztapljanje slabo topnih zdravil, kot so tablete ofloksacina z L-HPC kot dezintegratorji, sta bili boljši od tistih z zamreženim PVPP, zamreženim CMC-Na in CMS-Na kot dezintegratorji.Uporaba L-HPC kot notranjega dezintegranta zrnc v kapsulah je koristna za razpad zrnc, poveča kontaktno površino med zdravilom in medijem za raztapljanje, spodbuja raztapljanje zdravila in izboljša biološko uporabnost.Trdni pripravki s takojšnjim sproščanjem, ki jih predstavljajo hitro razpadljivi trdni pripravki in takoj topljivi trdni pripravki, imajo hitro razpadljive, takojšnje topne učinke, hitro delujoče, visoko biološko uporabnost, zmanjšano draženje požiralnika in prebavil z zdravilom in so primerni za jemanje. in imajo dobro skladnost.in drugimi prednostmi, ki zavzemajo pomembno mesto na področju farmacije.L-HPC je postal ena najpomembnejših pomožnih snovi za trdne pripravke s takojšnjim sproščanjem zaradi svoje močne hidrofilnosti, higroskopnosti, raztezljivosti, kratkega histereznega časa za absorpcijo vode, hitre hitrosti absorpcije vode in hitrega nasičenja z absorpcijo vode.Je idealen dezintegrator za peroralno razpadljive tablete.Oralno razgradljive tablete paracetamola so bile pripravljene z L-HPC kot razpadnim sredstvom in tablete so hitro razpadle v 20 sekundah.L-HPC se uporablja kot dezintegrant za tablete, njegov splošni odmerek pa je 2 % do 10 %, večinoma 5 %.
2. Kot vezivo za pripravke, kot so tablete in zrnca
Zaradi grobe strukture L-HPC ima tudi večji učinek mozaika z zdravili in delci, kar poveča stopnjo kohezije in ima dobro zmogljivost stiskanja.Po stiskanju v tablete pokaže več trdote in sijaja, s čimer se izboljša kakovost videza tablice.Zlasti pri tabletah, ki jih ni enostavno oblikovati, so ohlapne ali jih je enostavno odkriti, lahko dodajanje L-HPC izboljša učinek.Tableta ciprofloksacinijevega klorida ima slabo stisljivost, jo je enostavno razdeliti in je lepljiva ter jo je enostavno oblikovati po dodajanju L-HPC, s primerno trdoto, lepim videzom in stopnjo raztapljanja, ki ustreza zahtevam standarda kakovosti.Po dodajanju L-HPC v disperzibilno tableto se njen videz, drobljivost, enakomernost disperzije in drugi vidiki močno izboljšajo in izboljšajo.Potem ko je bil škrob v prvotnem receptu nadomeščen z L-HPC, se je trdota disperzibilne tablete azitromicina povečala, drobljivost je bila izboljšana, težave z manjkajočimi vogali in gnilimi robovi originalne tablete pa so bile rešene.L-HPC se uporablja kot vezivo za tablete, splošni odmerek pa je 5% do 20%;medtem ko se H-HPC uporablja kot vezivo za tablete, granule itd., splošni odmerek pa je 1% do 5% pripravka.
3. Uporaba v filmskih premazih ter pripravkih s podaljšanim in nadzorovanim sproščanjem
Trenutno vodotopni materiali, ki se običajno uporabljajo v filmskih premazih, vključujejo hidroksipropil metilcelulozo (HPMC), hidroksipropil celulozo, polietilen glikol (PEG) itd. Hidroksipropil celuloza se pogosto uporablja kot sredstvo za tvorbo filma v materialih za predhodno mešanje filmskih premazov zaradi svoje trdnosti , elastična in sijajna folija.Če hidroksipropil celulozo zmešate z drugimi temperaturno odpornimi premaznimi sredstvi, lahko učinkovitost njenega premaza še izboljšate.
Z uporabo ustreznih pomožnih snovi in tehnik za pripravo zdravila v matrične tablete, želodčne lebdeče tablete, večplastne tablete, obložene tablete, tablete z osmotsko črpalko in druge tablete s počasnim in nadzorovanim sproščanjem je pomen v: povečanju stopnje absorpcije zdravila in stabilizaciji zdravilo v krvi.Koncentracija, zmanjšanje neželenih učinkov, zmanjšanje števila zdravil in prizadevanje za čim večjo učinkovitost z najmanjšim odmerkom in zmanjšanje neželenih učinkov.Hidroksipropilceluloza je ena glavnih pomožnih snovi tovrstnih pripravkov.Raztapljanje in sproščanje tablet natrijevega diklofenaka se nadzoruje z uporabo hidroksipropilceluloze in etilceluloze kot materiala za sklepe in skelet.Po peroralni uporabi in stiku z želodčnim sokom se površina tablet natrijevega diklofenaka s podaljšanim sproščanjem hidrira v gel.Z raztapljanjem gela in difuzijo molekul zdravila v reži gela se doseže namen počasnega sproščanja molekul zdravila.Hidroksipropilceluloza se uporablja kot matrica tablete z nadzorovanim sproščanjem, ko je vsebnost blokatorja etil celuloze konstantna, njegova vsebnost v tableti neposredno določa hitrost sproščanja zdravila, zdravilo iz tablete z višjo vsebnostjo hidroksipropil celuloze Sprostitev je počasnejša.Obložene pelete smo pripravili z uporabo L-HPC in določenega deleža HPMC kot raztopine za oblaganje za nabrekajočo plast in kot plast z nadzorovanim sproščanjem za oblaganje z vodno disperzijo etil celuloze.Ko sta predpis za nabrekajočo plast in doziranje določena, se lahko z nadzorom debeline plasti za nadzorovano sproščanje prevlečene pelete sprostijo ob različnih pričakovanih časih.Za izdelavo kapsul s podaljšanim sproščanjem Shuxiong se zmeša več vrst obloženih peletov z različno povečano maso plasti z nadzorovanim sproščanjem.V mediju za raztapljanje lahko različne obložene pelete sproščajo zdravila zaporedoma ob različnih časih, tako da komponente z različnimi fizikalnimi in kemičnimi lastnostmi. Hkratno sproščanje je doseženo ob podaljšanem sproščanju.
Čas objave: 28. januarja 2023