Гидроксипропил целлюлоза, фармацевтикалық көмекші зат, алмастырушы гидроксипропоксил тобының мазмұны бойынша төмен алмастырылған гидроксипропил целлюлоза (L-HPC) және жоғары алмастырылған гидроксипропил целлюлоза (H-HPC) болып бөлінеді.L-HPC суда коллоидты ерітіндіге дейін ісінеді, адгезия, қабық түзу, эмульсия және т.б. қасиеттеріне ие және негізінен ыдыратушы және байланыстырғыш ретінде қолданылады;ал H-HPC бөлме температурасында суда және әртүрлі органикалық еріткіштерде ериді және жақсы термопластикаға ие., жабысқақтық және қабық түзу қасиеттері, қалыптасқан қабық қатты, жылтыр және толық серпімді болып табылады және негізінен қабық түзетін материал және жабын материалы ретінде қолданылады.Қатты препараттарда гидроксипропил целлюлозаның ерекше қолданылуы енді енгізілді.
1. Таблеткалар сияқты қатты препараттар үшін ыдыратушы ретінде
Төмен алмастырылған гидроксипропил целлюлоза кристалды бөлшектерінің беті біркелкі емес, айқын тозған тау жыныстары тәрізді құрылымы бар.Бұл кедір-бұдыр бет құрылымы оның бетінің үлкенірек болуына ғана емес, сонымен қатар оны дәрілік заттармен және басқа қосалқы заттармен бірге таблеткаға қысқанда таблетканың өзегінде көптеген кеуектер мен капиллярлар пайда болады, осылайша таблетканың өзегі ылғалдылықты арттырады. сіңіру жылдамдығы және Суды сіңіру ісінуді арттырады.L-HPC-ны көмекші зат ретінде қолдану таблетканың біртекті ұнтаққа тез ыдырауына және таблетканың ыдырауын, еруін және биожетімділігін айтарлықтай жақсартуы мүмкін.Мысалы, L-HPC қолдану парацетамол таблеткаларының, аспирин таблеткаларының және хлорфенирамин таблеткаларының ыдырауын тездетуге және еру жылдамдығын жақсартуға мүмкіндік береді.Дезинтегранттар ретінде L-HPC бар офлоксацин таблеткалары сияқты нашар еритін дәрілік заттардың ыдырауы және еріуі, ыдыратушы ретінде айқаспалы PVPP, айқаспалы CMC-Na және CMS-Na бар препараттарға қарағанда жақсы болды.L-HPC капсуладағы түйіршіктердің ішкі дезинтегрант ретінде қолданылуы түйіршіктердің ыдырауына пайдалы, препарат пен еріткіш орта арасындағы жанасу бетінің ауданын ұлғайтады, препараттың еруіне ықпал етеді және биожетімділігін жақсартады.Тез ыдырайтын қатты препараттармен және тез еритін қатты препараттармен ұсынылған, тез еритін қатты препараттар тез ыдырайтын, тез еритін, тез әсер ететін әсерлері бар, жоғары биожетімділігі бар, өңеш пен асқазан-ішек жолының дәрілік тітіркенуін азайтады және қабылдауға ыңғайлы. және жақсы сәйкестікке ие.және басқа да артықшылықтар, фармация саласында маңызды орын алады.L-HPC күшті гидрофильділігі, гигроскопиялықтығы, кеңеюі, суды сіңіру үшін қысқа гистерезис уақыты, жылдам суды сіңіру жылдамдығы және суды тез сіңіру қанығуына байланысты дереу шығарылатын қатты препараттар үшін ең маңызды қосалқы заттардың біріне айналды.Бұл ауызша ыдырайтын таблеткалар үшін тамаша дезинтегрант.Парацетамолды ауызша ыдырататын таблеткалар L-HPC-мен ыдыратушы ретінде дайындалған және таблеткалар 20-шы жылдардың ішінде тез ыдырайды.L-HPC таблеткалар үшін дезинтегрант ретінде пайдаланылады және оның жалпы дозасы 2% -дан 10% -ға дейін, негізінен 5% құрайды.
2. Таблеткалар мен түйіршіктер сияқты препараттарды байланыстырушы ретінде
L-HPC-нің өрескел құрылымы сонымен қатар оны дәрі-дәрмектермен және бөлшектермен үлкен мозаикалық әсерге ие етеді, бұл біріктіру дәрежесін арттырады және жақсы компрессиялық қалыптау өнімділігіне ие.Таблеткаларға басқаннан кейін ол қаттылық пен жылтырды көрсетеді, осылайша планшеттің сыртқы түрінің сапасын жақсартады.Әсіресе пішіні оңай емес, бос немесе оңай ашылатын таблеткалар үшін L-HPC қосу әсерді жақсартады.Ципрофлоксацин гидрохлориді таблеткасының сығымдалу қабілеті нашар, бөлу оңай және жабысқақ, сонымен қатар L-HPC қосқаннан кейін оңай түзіледі, сәйкес қаттылықпен, әдемі сыртқы түрімен және еру жылдамдығы сапа стандартының талаптарына сәйкес келеді.Дисперсті планшетке L-HPC қосқаннан кейін оның сыртқы түрі, иілгіштігі, дисперсиясының біркелкілігі және басқа аспектілері айтарлықтай жақсарады және жақсарады.Түпнұсқа рецептідегі крахмал L-HPC ауыстырылғаннан кейін азитромицин дисперсиялық таблеткасының қаттылығы жоғарылады, иілгіштігі жақсарды және түпнұсқа таблетканың жетіспейтін бұрыштары мен шірік жиектері мәселелері шешілді.L-HPC таблеткалар үшін байланыстырғыш ретінде пайдаланылады, ал жалпы дозасы 5% - 20% құрайды;ал H-HPC таблеткалар, түйіршіктер және т.б. үшін байланыстырғыш ретінде пайдаланылады және жалпы дозасы препараттың 1% -дан 5% -ға дейін.
3. Қабықпен қаптамада және тұрақты және бақыланатын босату препараттарында қолдану
Қазіргі уақытта пленкамен қаптауда жиі қолданылатын суда еритін материалдарға гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC), гидроксипропил целлюлоза, полиэтиленгликоль (PEG) және т.б. жатады. Гидроксипропил целлюлозасы қатты болғандықтан қабықшаны алдын ала араластыратын материалдарда қабық түзетін агент ретінде жиі пайдаланылады. , серпімді және жылтыр пленка.Егер гидроксипропил целлюлоза басқа температураға төзімді жабын агенттерімен араласса, оның жабынының өнімділігін одан әрі жақсартуға болады.
Препаратты матрицалық таблеткаларға, асқазандағы қалқымалы таблеткаларға, көпқабатты таблеткаларға, қапталған таблеткаларға, осмостық сорғы таблеткаларына және басқа да баяу және бақыланатын шығарылатын таблеткаларға айналдыру үшін тиісті қосалқы заттар мен әдістерді қолданудың маңыздылығы мынада: дәрілік заттардың сіңу дәрежесін арттыру және препараттың сіңірілу дәрежесін тұрақтандыру. қандағы есірткі.Шоғырлану, жағымсыз реакцияларды азайту, дәрі-дәрмектердің санын азайту және ең аз дозада тиімділікті арттыруға және жағымсыз реакцияларды азайтуға ұмтылу.Гидроксипропил целлюлоза осындай препараттардың негізгі қосалқы заттардың бірі болып табылады.Диклофенак натрий таблеткаларының еруі мен шығарылуы буын және қаңқа материалы ретінде гидроксипропил целлюлоза мен этил целлюлозасын қолдану арқылы бақыланады.Ішке қабылдағаннан кейін және асқазан сөлімен байланыста болғаннан кейін диклофенак натрийі тұрақты босап шығатын таблеткалардың беті гельге айналады.Гельді еріту және гель аралығындағы дәрілік молекулалардың диффузиясы арқылы дәрілік молекулалардың баяу босап шығу мақсатына қол жеткізіледі.Гидроксипропил целлюлоза таблетканың бөлінетін бақыланатын матрицасы ретінде пайдаланылады, блокатор этил целлюлозасының мөлшері тұрақты болғанда, оның таблеткадағы мөлшері препараттың шығарылу жылдамдығын тікелей анықтайды, ал таблеткадан жоғары мазмұндағы препарат. гидроксипропил целлюлозасының шығарылуы баяуырақ.Қапталған түйіршіктер ісіну қабаты ретінде жабуға арналған жабын ерітіндісі ретінде және этил целлюлозасының сулы дисперсиясымен жабу үшін басқарылатын босату қабаты ретінде L-HPC және HPMC белгілі бір бөлігін пайдалану арқылы дайындалды.Ісіну қабатының рецепті мен дозасы бекітілген кезде, бақыланатын босату қабатының қалыңдығын бақылау арқылы қапталған түйіршіктер әртүрлі күтілетін уақытта босатылуы мүмкін.Шуксионг тұрақты шығарылатын капсулаларды жасау үшін бақыланатын босату қабатының салмағы әр түрлі болатын қапталған түйіршіктердің бірнеше түрі араласады.Ерітетін ортада әртүрлі қапталған түйіршіктер әртүрлі физикалық және химиялық қасиеттері бар құрамдас бөліктер тұрақты босату кезінде бір мезгілде босатуға қол жеткізу үшін әртүрлі уақытта дәрілік заттарды дәйекті түрде шығара алады.
Жіберу уақыты: 28 қаңтар 2023 ж