hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)là một dẫn xuất cellulose hòa tan trong nước được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm dược phẩm, đặc biệt là trong các chế phẩm rắn uống, chế phẩm lỏng uống và chế phẩm nhỏ mắt. Là một tá dược dược phẩm quan trọng, KimaCell®HPMC có nhiều chức năng, chẳng hạn như chất kết dính, chất làm đặc, chất kiểm soát giải phóng kéo dài, chất tạo gel, v.v. Trong các chế phẩm dược phẩm, HPMC không chỉ có thể cải thiện các tính chất vật lý của thuốc mà còn tăng cường hiệu quả của thuốc, do đó nó chiếm một vị trí quan trọng trong việc phát triển các chế phẩm.
Tính chất của HPMC
HPMC là ete cellulose tan trong nước hoặc tan trong dung môi thu được bằng cách thay thế một phần nhóm hydroxyl trong phân tử cellulose bằng nhóm methyl và hydroxypropyl. Nó có độ hòa tan và độ nhớt tốt trong nước, dung dịch trong suốt hoặc hơi đục. HPMC có độ ổn định tốt đối với các yếu tố như độ pH môi trường và thay đổi nhiệt độ, vì vậy nó được sử dụng rộng rãi trong bào chế thuốc.
HPMC có khả năng phân huỷ sinh học tốt trong đường tiêu hóa, tương thích sinh học tốt và không độc tính, chế phẩm của nó không dễ gây ra phản ứng dị ứng, do đó an toàn hơn khi sử dụng trong các chế phẩm dược phẩm.
Ứng dụng chính của HPMC trong chế phẩm dược phẩm
Ứng dụng trong chế phẩm giải phóng kéo dài
HPMC được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm giải phóng kéo dài, đặc biệt là trong các chế phẩm rắn uống. HPMC có thể kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc thông qua cấu trúc mạng gel mà nó tạo thành. Trong các thuốc tan trong nước, HPMC là tác nhân giải phóng kéo dài có thể làm chậm tốc độ giải phóng thuốc, do đó kéo dài thời gian hiệu quả của thuốc, giảm số lần dùng thuốc và cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân.
Nguyên lý ứng dụng của HPMC trong các chế phẩm giải phóng kéo dài dựa trên tính chất hòa tan và trương nở trong nước. Khi viên nén hoặc viên nang đi vào đường tiêu hóa, HPMC tiếp xúc với nước, hấp thụ nước và trương nở tạo thành lớp gel, có thể làm chậm quá trình hòa tan và giải phóng thuốc. Tốc độ giải phóng thuốc có thể được điều chỉnh theo loại HPMC (như mức độ thay thế khác nhau của nhóm hydroxypropyl và nhóm methyl) và nồng độ của nó.
Chất kết dính và chất tạo màng
Trong các chế phẩm rắn như viên nén, viên nang và hạt, HPMC là chất kết dính có thể cải thiện độ cứng và tính toàn vẹn của chế phẩm. Hiệu ứng liên kết của HPMC trong chế phẩm không chỉ có thể làm cho các hạt thuốc hoặc bột liên kết với nhau mà còn làm tăng độ ổn định của chế phẩm và độ hòa tan của nó trong cơ thể.
Là một tác nhân tạo màng, HPMC có thể tạo thành một màng đồng nhất và thường được sử dụng để bao thuốc. Trong quá trình bao thuốc, màng KimaCell®HPMC không chỉ có thể bảo vệ thuốc khỏi ảnh hưởng của môi trường bên ngoài mà còn có thể kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc. Ví dụ, trong quá trình bào chế viên nén bao tan trong ruột, HPMC là vật liệu bao có thể ngăn thuốc giải phóng trong dạ dày và đảm bảo thuốc được giải phóng trong ruột.
Chất tạo gel và chất làm đặc
HPMC được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm nhãn khoa và các chế phẩm lỏng khác như một chất tạo gel. Trong các loại thuốc nhãn khoa, HPMC có thể được sử dụng như một thành phần tạo gel trong nước mắt nhân tạo để cải thiện thời gian lưu giữ của thuốc và hiệu quả bôi trơn của mắt, và làm giảm tốc độ bay hơi của thuốc nhỏ mắt. Ngoài ra, HPMC cũng có đặc tính làm đặc mạnh, có thể làm tăng độ nhớt của chế phẩm ở một nồng độ nhất định và thích hợp để làm đặc các chế phẩm lỏng khác nhau.
Trong chế phẩm dạng lỏng uống, HPMC đóng vai trò là chất làm đặc, có thể cải thiện độ ổn định của chế phẩm, ngăn ngừa sự kết tủa và phân tầng của các hạt, đồng thời cải thiện hương vị và hình thức.
Chất ổn định cho chế phẩm dạng lỏng uống
HPMC có thể tạo thành dung dịch keo ổn định trong chế phẩm dạng lỏng, do đó tăng cường tính ổn định của chế phẩm. Nó có thể cải thiện độ hòa tan và tính đồng nhất của thuốc trong chế phẩm dạng lỏng và ngăn ngừa thuốc kết tinh và kết tủa. Khi chuẩn bị một số loại thuốc dễ phân hủy và dễ hỏng, việc bổ sung HPMC có thể kéo dài hiệu quả thời hạn sử dụng của thuốc.
Là chất nhũ hóa
HPMC cũng có thể được sử dụng như một chất nhũ hóa để ổn định nhũ tương và phân tán thuốc khi chuẩn bị thuốc dạng nhũ tương. Bằng cách kiểm soát trọng lượng phân tử và nồng độ của HPMC, tính ổn định và tính chất lưu biến của nhũ tương có thể được điều chỉnh để phù hợp với các dạng chế phẩm thuốc khác nhau.
Ưu điểm ứng dụng của HPMC
Tính tương thích sinh học và độ an toàn cao: HPMC là một dẫn xuất cellulose tự nhiên, có tính tương thích sinh học tốt, không độc hại và không gây kích ứng, do đó rất thích hợp để sử dụng trong chế phẩm thuốc.
Chức năng kiểm soát giải phóng: HPMC có thể kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc thông qua tính chất tạo gel, kéo dài hiệu quả của thuốc, giảm tần suất dùng thuốc và cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân.
Phạm vi ứng dụng rộng rãi:HPMCcó thể được sử dụng ở nhiều dạng bào chế khác nhau như viên nén, viên nang, cốm và chế phẩm lỏng, đáp ứng nhu cầu chế biến thuốc khác nhau.
Hydroxypropyl methylcellulose có giá trị ứng dụng quan trọng trong chế phẩm thuốc. Nó không chỉ có thể được sử dụng như một tác nhân giải phóng kéo dài, chất kết dính và chất tạo màng mà còn là chất làm đặc và chất ổn định trong chế phẩm dạng lỏng. Các đặc tính vật lý và hóa học tuyệt vời của nó khiến nó trở thành một trong những tá dược không thể thiếu trong ngành dược phẩm, đặc biệt cho thấy tiềm năng to lớn trong việc cải thiện độ ổn định của thuốc và kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc. Với sự tiến bộ liên tục của công nghệ dược phẩm, triển vọng ứng dụng của KimaCell®HPMC sẽ tiếp tục mở rộng, hỗ trợ cho các chế phẩm thuốc an toàn hơn và hiệu quả hơn.
Thời gian đăng: 27-01-2025