Hidroksipropil Metilselüloz (HPMC)farmasötik endüstride, özellikle tablet formülasyonlarında yaygın olarak kullanılan yarı sentetik noniyonik bir selüloz eterdir. Mükemmel film oluşturma, yapıştırıcı, koyulaştırıcı ve sürekli salınım özellikleri nedeniyle HPMC, tablet hazırlamada birden fazla önemli rol oynar.
1. Bağlayıcı olarak (Bağlayıcı)
HPMC iyi yapıştırıcı özelliklere sahiptir ve toz ilaçları ve yardımcı maddeleri sıkı bir şekilde bağlayarak belirli bir sertliğe sahip parçacıklar oluşturabilir, böylece tabletleme sırasında sıkıştırılabilirliği iyileştirebilir. Geleneksel bağlayıcılarla (nişasta bulamacı veya PVP gibi) karşılaştırıldığında HPMC'nin aşağıdaki avantajları vardır:
İyi su çözünürlüğü: Soğuk suda dağıtılarak ıslak granülasyona uygun viskoz bir çözelti oluşturulabilir.
Düşük higroskopiklik: Tabletlerin depolama sırasında nem emilimini azaltır ve stabiliteyi artırır.
Dağılmayı etkilemez: Ilımlı bir şekilde kullanıldığında tabletlerin dağılma süresini aşırı derecede uzatmaz.
HPMC'nin bağlayıcı etkisi moleküler ağırlığına ve konsantrasyonuna bağlıdır. Düşük viskoziteli modeller (E5 ve E15 gibi) genellikle yapıştırıcı olarak kullanılır.
2. Sürekli salınımlı bir matris malzemesi olarak (Matris Oluşturucu)
HPMC, sürekli salımlı tabletlerin hazırlanması için temel yardımcı maddelerden biridir. Hidrofilik jel özellikleri, ilaç salım hızını kontrol etmek için kullanılabilir. Etki mekanizması şu şekildedir:
Suyla temas ettiğinde oluşan jel tabakası: Tablet yüzeyi vücut sıvılarıyla temas ettikten sonra HPMC suyu emerek şişer ve jel bariyeri oluşturur, ilaç difüzyon veya jel erozyonu yoluyla yavaşça salınır.
Ayarlanabilir salım hızı: Viskozite derecesi (K4M, K15M, K100M gibi) veya HPMC dozu değiştirilerek, ilacın salım hızı ayarlanabilir ve 12 ila 24 saatlik sürekli salım etkisi elde edilebilir.
HPMC bazlı sürekli salımlı tabletler, metformin hidroklorür sürekli salımlı tabletler, nifedipin kontrollü salımlı tabletler vb. gibi suda çözünen ve az çözünen ilaçlar için uygundur.
3. Film kaplama malzemesi olarak (Film Kaplama Maddesi)
HPMC, tablet film kaplaması için yaygın bir film oluşturma malzemesidir. Başlıca işlevleri şunlardır:
Görünümün iyileştirilmesi: İlacın kötü kokusunu veya rengini örtmek için pürüzsüz ve homojen bir kaplama tabakası sağlamak.
Nem koruması: Tablet çekirdeği üzerindeki çevresel nemin etkisini azaltır ve stabiliteyi artırır.
Düzenleyici salınım: Plastikleştiriciler (PEG gibi) veya diğer polimerler (etil selüloz gibi) ile kombinasyon halinde enterik veya sürekli salınımlı kaplamalar hazırlanabilir.
Yaygın olarak kullanılan HPMC kaplama modelleri E5 ve E15 olup, genellikle pigmentler ve güneş koruyucularla (titanyum dioksit gibi) birlikte kullanılır.
4. Parçalayıcıların yardımcı bileşeni olarak (Parçalayıcı)
HPMC kendi başına çok etkili bir parçalayıcı olmasa da, belirli formülasyonlarda diğer parçalayıcılarla (çapraz bağlı karboksimetil selüloz sodyum gibi) sinerjik olarak çalışabilir:
Şişmenin optimize edilmesi: HPMC'nin şişme yeteneği, tabletin içinde gözenek oluşumunu destekleyebilir ve su penetrasyonunu hızlandırabilir.
Bağlayıcıların olumsuz etkilerinin azaltılması: HPMC’nin bağlayıcı olarak kullanılması durumunda, parçalanmada aşırı gecikme yaşanmaması için dozajın kontrol edilmesi gerekir.
5. İlaç çözünmesini iyileştirin
Çözünürlüğü düşük ilaçlarda HPMC, aşağıdaki mekanizmalar aracılığıyla çözünmeyi iyileştirebilir:
İlacın kristalleşmesini engeller: Katı dispersiyonlarda taşıyıcı olarak ilacın amorf halini korur.
Islatılabilirliği artırır: Jel tabakası, ilaç ile çözünme ortamı arasındaki teması artırır.
HPMC'yi seçmek için temel faktörler
Viskozite derecesi: Düşük viskozite (3-15 cP) yapıştırıcılar veya kaplamalar için kullanılır ve yüksek viskozite (4000-100000 cP) sürekli salımlı matrisler için kullanılır.
İkame derecesi: Çözünürlüğü ve jel mukavemetini etkiler ve ilacın özelliklerine göre ayarlanması gerekir.
HPMC, tablet formülasyonlarında çok işlevli bir yardımcı maddedir, bağlama, sürekli salınım, kaplama ve geliştirilmiş çözünme gibi çoklu işlevlere sahiptir. Yüksek güvenliği (FDA onaylı) ve geniş uygulanabilirliği, onu modern katı preparatların geliştirilmesinde vazgeçilmez bir malzeme haline getirir. HPMC modellerinin ve oranlarının makul bir şekilde seçilmesi, tabletlerin işlem performansını, kararlılığını ve terapötik etkilerini optimize edebilir.
Gönderi zamanı: Nis-08-2025