Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC)je polosyntetický neiónový éter celulózy široko používaný vo farmaceutickom priemysle, najmä v tabletových formuláciách. Vďaka svojim vynikajúcim filmotvorným, adhezívnym, zahusťovacím vlastnostiam a vlastnostiam s predĺženým uvoľňovaním hrá HPMC viaceré kľúčové úlohy pri príprave tabliet.
1. Ako spojivo (Binder)
HPMC má dobré adhézne vlastnosti a môže pevne viazať práškové liečivá a pomocné látky za vzniku častíc s určitou tvrdosťou, čím sa zlepšuje lisovateľnosť počas tabletovania. V porovnaní s tradičnými spojivami (ako je škrobová kaša alebo PVP) má HPMC nasledujúce výhody:
Dobrá rozpustnosť vo vode: Môže sa dispergovať v studenej vode za vzniku viskózneho roztoku vhodného na mokrú granuláciu.
Nízka hygroskopickosť: Znižuje absorpciu vlhkosti tabliet počas skladovania a zlepšuje stabilitu.
Neovplyvňuje dezintegráciu: Pri striedmom použití nebude nadmerne predlžovať čas rozpadu tabliet.
Väzbový účinok HPMC závisí od jej molekulovej hmotnosti a koncentrácie. Ako lepidlá sa zvyčajne používajú modely s nízkou viskozitou (napríklad E5 a E15).
2. Ako matricový materiál s predĺženým uvoľňovaním (Matrix Former)
HPMC je jedným zo základných excipientov na prípravu tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Jeho vlastnosti hydrofilného gélu môžu byť použité na riadenie rýchlosti uvoľňovania liečiva. Mechanizmus účinku je nasledujúci:
Gélová vrstva vytvorená pri kontakte s vodou: Po kontakte povrchu tablety s telesnými tekutinami HPMC absorbuje vodu a napučiava, aby vytvorila gélovú bariéru, a liečivo sa pomaly uvoľňuje difúziou alebo gélovou eróziou.
Nastaviteľná rýchlosť uvoľňovania: Zmenou stupňa viskozity (ako je K4M, K15M, K100M) alebo dávkovania HPMC možno rýchlosť uvoľňovania liečiva upraviť tak, aby sa dosiahol účinok predĺženého uvoľňovania 12 až 24 hodín.
Tablety s predĺženým uvoľňovaním na báze HPMC sú vhodné pre vo vode rozpustné a zle rozpustné lieky, ako sú tablety s predĺženým uvoľňovaním hydrochloridu metformínu, tablety s riadeným uvoľňovaním nifedipínu atď.
3. Ako filmový náterový materiál (Film Coating Agent)
HPMC je bežný filmotvorný materiál na poťahovanie filmom tabliet. Medzi jeho hlavné funkcie patrí:
Zlepšenie vzhľadu: poskytnutie hladkej a rovnomernej poťahovej vrstvy na prekrytie zápachu alebo farby lieku.
Ochrana proti vlhkosti: zníženie vplyvu vlhkosti prostredia na jadro tabletu a zlepšenie stability.
Regulácia uvoľňovania: v kombinácii so zmäkčovadlami (ako je PEG) alebo inými polymérmi (ako je etylcelulóza) možno pripraviť enterosolventné poťahy alebo poťahy s predĺženým uvoľňovaním.
Bežne používané modely HPMC náterov sú E5 a E15, ktoré sa zvyčajne používajú spolu s pigmentmi a opaľovacími prípravkami (ako je oxid titaničitý).
4. Ako pomocná zložka dezintegrantov (Disintegrant)
Hoci samotná HPMC nie je vysoko účinným dezintegračným činidlom, môže pôsobiť synergicky s inými dezintegračnými činidlami (ako je sodná soľ zosieťovanej karboxymetylcelulózy) v špecifických formuláciách:
Optimalizácia napučiavania: Schopnosť napučiavania HPMC môže podporiť tvorbu pórov vo vnútri tablety a urýchliť prienik vody.
Zníženie negatívnych účinkov spojív: Keď sa ako spojivo použije HPMC, je potrebné kontrolovať dávkovanie, aby sa zabránilo nadmernému oneskoreniu rozpadu.
5. Zlepšite rozpúšťanie liečiva
V prípade slabo rozpustných liečiv môže HPMC zlepšiť rozpúšťanie prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov:
Inhibovať kryštalizáciu liečiva: ako nosič v tuhých disperziách udržujte amorfný stav liečiva.
Zvýšte zmáčavosť: gélová vrstva podporuje kontakt medzi liečivom a rozpúšťacím médiom.
Kľúčové faktory pre výber HPMC
Stupeň viskozity: nízka viskozita (3-15 cP) sa používa pre lepidlá alebo nátery a vysoká viskozita (4000-100000 cP) sa používa pre matrice s predĺženým uvoľňovaním.
Stupeň substitúcie: ovplyvňuje rozpustnosť a silu gélu a je potrebné ho upraviť podľa vlastností liečiva.
HPMC je multifunkčná pomocná látka v tabletových formuláciáchs viacerými funkciami, ako je väzba, trvalé uvoľňovanie, poťahovanie a zlepšené rozpúšťanie. Jeho vysoká bezpečnosť (schválené FDA) a široká použiteľnosť z neho robí nenahraditeľný materiál pri vývoji moderných pevných prípravkov. Rozumný výber modelov HPMC a pomerov môže optimalizovať výkonnosť procesu, stabilitu a terapeutické účinky tabliet.
Čas odoslania: apríl-08-2025