hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC)je vo vode rozpustný derivát celulózy široko používaný vo farmaceutických prípravkoch, najmä v perorálnych pevných prípravkoch, perorálnych tekutých prípravkoch a očných prípravkoch. Ako dôležitá farmaceutická pomocná látka má KimaCell®HPMC viaceré funkcie, ako lepidlo, zahusťovadlo, činidlo na reguláciu uvoľňovania, gélujúce činidlo atď. Vo farmaceutických prípravkoch môže HPMC nielen zlepšiť fyzikálne vlastnosti liečiv, ale aj zvýšiť účinnosť liečiv, preto zaujíma významné postavenie vo vývoji prípravkov.
Vlastnosti HPMC
HPMC je vo vode rozpustný alebo v rozpúšťadle rozpustný éter celulózy získaný nahradením časti hydroxylových skupín v molekulách celulózy metylovými a hydroxypropylovými skupinami. Má dobrú rozpustnosť a viskozitu vo vode a roztok je priehľadný alebo mierne zakalený. HPMC má dobrú stabilitu voči faktorom, ako sú zmeny pH prostredia a teploty, takže sa široko používa pri príprave liečiv.
HPMC má dobrú biologickú odbúrateľnosť v gastrointestinálnom trakte, dobrú biologickú kompatibilitu a netoxicitu a jej prípravky nie sú jednoduché na vyvolávanie alergických reakcií, vďaka čomu je bezpečnejšie používať vo farmaceutických prípravkoch.
Hlavné aplikácie HPMC vo farmaceutických prípravkoch
Aplikácia v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním
HPMC sa široko používa v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním, najmä v perorálnych tuhých prípravkoch. HPMC môže kontrolovať rýchlosť uvoľňovania liečiv prostredníctvom štruktúry gélovej siete, ktorú tvorí. V liečivách rozpustných vo vode môže HPMC ako činidlo s predĺženým uvoľňovaním oneskoriť rýchlosť uvoľňovania liečiv, čím sa predlžuje doba účinnosti liečiva, znižuje sa počet dávkovacích časov a zlepšuje sa kompliancia pacienta.
Princíp aplikácie HPMC v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním je založený na jej rozpustnosti a napučiavacích vlastnostiach vo vode. Keď tablety alebo kapsuly vstúpia do gastrointestinálneho traktu, HPMC sa dostane do kontaktu s vodou, absorbuje vodu a napučiava za vzniku gélovej vrstvy, ktorá môže spomaliť rozpúšťanie a uvoľňovanie liečiv. Rýchlosť uvoľňovania liečiv môže byť upravená podľa typu HPMC (ako sú rôzne stupne substitúcie hydroxypropylových a metylových skupín) a jej koncentrácie.
Spojivá a filmotvorné látky
V pevných prípravkoch, ako sú tablety, kapsuly a granule, môže HPMC ako spojivo zlepšiť tvrdosť a integritu prípravkov. Väzbový účinok HPMC v prípravku môže nielen spôsobiť, že sa častice liečiva alebo prášky navzájom viažu, ale tiež zvýšiť stabilitu prípravku a jeho rozpustnosť v tele.
Ako filmotvorné činidlo môže HPMC tvoriť jednotný film a často sa používa na poťahovanie liečiva. Počas procesu poťahovania prípravku môže film KimaCell®HPMC nielen chrániť liečivo pred vplyvom vonkajšieho prostredia, ale aj kontrolovať rýchlosť uvoľňovania liečiva. Napríklad pri príprave tabliet s enterosolventným povlakom môže HPMC ako poťahový materiál zabrániť uvoľňovaniu liečiva v žalúdku a zabezpečiť uvoľnenie liečiva v čreve.
Želírovacie činidlo a zahusťovadlo
HPMC sa široko používa v očných prípravkoch a iných tekutých prípravkoch ako želatinačné činidlo. V očných liekoch sa HPMC môže použiť ako gélová zložka v umelých slzách na zlepšenie retenčného času lieku a lubrikačného účinku oka a na zníženie rýchlosti odparovania očných kvapiek. Okrem toho má HPMC aj silné zahusťovacie vlastnosti, ktoré môžu pri určitej koncentrácii zvýšiť viskozitu prípravku a sú vhodné na zahusťovanie rôznych tekutých prípravkov.
V perorálnych tekutých prípravkoch môže HPMC ako zahusťovadlo zlepšiť stabilitu prípravku, zabrániť zrážaniu a stratifikácii častíc a zlepšiť chuť a vzhľad.
Stabilizátor pre perorálne tekuté prípravky
HPMC môže tvoriť stabilný koloidný roztok v kvapalných prípravkoch, čím sa zvyšuje stabilita prípravku. Môže zlepšiť rozpustnosť a jednotnosť liečiv v kvapalných prípravkoch a zabrániť kryštalizácii a zrážaniu liečiva. Pri príprave niektorých liečiv, ktoré sa ľahko rozkladajú a podlieha skaze, môže pridanie HPMC účinne predĺžiť trvanlivosť liečiv.
Ako emulgátor
HPMC možno použiť aj ako emulgátor na stabilizáciu emulzie a dispergovanie liečiva pri príprave liečiv emulzného typu. Riadením molekulovej hmotnosti a koncentrácie HPMC možno upraviť stabilitu a reologické vlastnosti emulzie tak, aby bola vhodná pre rôzne formy liekových prípravkov.
Aplikačné výhody HPMC
Vysoká biokompatibilita a bezpečnosť: HPMC ako prírodný derivát celulózy má dobrú biokompatibilitu, je netoxická a nedráždivá, a preto je veľmi vhodná na použitie v prípravkoch liečiv.
Funkcia kontroly uvoľňovania: HPMC môže kontrolovať rýchlosť uvoľňovania liekov prostredníctvom svojich gélovacích vlastností, predĺžiť účinnosť liekov, znížiť frekvenciu podávania a zlepšiť komplianciu pacienta.
Široká škála aplikácií:HPMCmôžu byť použité v rôznych dávkových formách, ako sú tablety, kapsuly, granule a kvapalné prípravky, ktoré spĺňajú potreby rôznych liekových prípravkov.
Hydroxypropylmetylcelulóza má dôležitú aplikačnú hodnotu v prípravkoch liečiv. Môže sa použiť nielen ako činidlo s trvalým uvoľňovaním, lepidlo a činidlo tvoriace film, ale aj ako zahusťovadlo a stabilizátor v tekutých prípravkoch. Jeho vynikajúce fyzikálne a chemické vlastnosti z neho robia jednu z nepostrádateľných pomocných látok vo farmaceutickom priemysle, najmä vykazujúci veľký potenciál pri zlepšovaní stability liečiva a riadení rýchlosti uvoľňovania liečiva. S neustálym pokrokom vo farmaceutických technológiách sa budú aplikačné vyhliadky KimaCell®HPMC naďalej rozširovať a poskytovať podporu pre bezpečnejšie a účinnejšie liekové prípravky.
Čas odoslania: 27. januára 2025