гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ)является водорастворимым производным целлюлозы, широко используемым в фармацевтических препаратах, особенно в твердых пероральных препаратах, жидких пероральных препаратах и офтальмологических препаратах. Как важный фармацевтический эксципиент, KimaCell®HPMC имеет множество функций, таких как адгезив, загуститель, агент с пролонгированным высвобождением, гелеобразующий агент и т. д. В фармацевтических препаратах HPMC может не только улучшать физические свойства лекарств, но и повышать эффективность лекарств, поэтому он занимает важное место в разработке препаратов.
Свойства ГПМЦ
HPMC — это водорастворимый или растворимый в растворителе эфир целлюлозы, полученный путем замены части гидроксильных групп в молекулах целлюлозы на метильные и гидроксипропильные группы. Он обладает хорошей растворимостью и вязкостью в воде, а раствор прозрачный или слегка мутный. HPMC обладает хорошей устойчивостью к таким факторам, как изменение pH окружающей среды и температуры, поэтому он широко используется при изготовлении лекарств.
ГПМЦ обладает хорошей биоразлагаемостью в желудочно-кишечном тракте, хорошей биосовместимостью и нетоксичностью, а его препараты не вызывают аллергических реакций, что делает его более безопасным для использования в фармацевтических препаратах.
Основные области применения ГПМЦ в фармацевтических препаратах
Применение в препаратах с пролонгированным высвобождением
HPMC широко используется в препаратах с замедленным высвобождением, особенно в твердых пероральных препаратах. HPMC может контролировать скорость высвобождения лекарств с помощью гелевой сетчатой структуры, которую он образует. В водорастворимых препаратах HPMC как агент с замедленным высвобождением может задерживать скорость высвобождения лекарств, тем самым продлевая продолжительность действия препарата, сокращая количество доз и улучшая соблюдение пациентом режима лечения.
Принцип применения ГПМЦ в препаратах с пролонгированным высвобождением основан на его растворимости и набухании в воде. Когда таблетки или капсулы попадают в желудочно-кишечный тракт, ГПМЦ вступает в контакт с водой, поглощает воду и набухает, образуя гелевый слой, который может замедлить растворение и высвобождение лекарственных средств. Скорость высвобождения лекарственных средств можно регулировать в зависимости от типа ГПМЦ (например, разной степени замещения гидроксипропильных и метильных групп) и его концентрации.
Связующие и пленкообразующие вещества
В твердых препаратах, таких как таблетки, капсулы и гранулы, ГПМЦ в качестве связующего вещества может улучшить твердость и целостность препаратов. Связывающий эффект ГПМЦ в препарате может не только заставить частицы лекарства или порошки связываться друг с другом, но и повысить стабильность препарата и его растворимость в организме.
Как пленкообразующий агент, ГПМЦ может образовывать однородную пленку и часто используется для покрытия лекарств. В процессе покрытия препарата пленка KimaCell®ГПМЦ может не только защищать лекарство от воздействия внешней среды, но и контролировать скорость высвобождения лекарства. Например, при изготовлении таблеток с энтеросолюбильным покрытием ГПМЦ как материал покрытия может предотвратить высвобождение лекарства в желудке и обеспечить высвобождение лекарства в кишечнике.
Гелеобразователь и загуститель
ГПМЦ широко используется в офтальмологических препаратах и других жидких препаратах в качестве гелеобразующего агента. В офтальмологических препаратах ГПМЦ может использоваться в качестве гелеобразующего компонента в искусственных слезах для улучшения времени удерживания препарата и эффекта смазывания глаза, а также снижения скорости испарения глазных капель. Кроме того, ГПМЦ также обладает сильными загущающими свойствами, что может повысить вязкость препарата при определенной концентрации, и подходит для загущения различных жидких препаратов.
В жидких пероральных препаратах ГПМЦ в качестве загустителя может улучшить стабильность препарата, предотвратить осаждение и расслоение частиц, а также улучшить вкус и внешний вид.
Стабилизатор для жидких пероральных препаратов
HPMC может образовывать стабильный коллоидный раствор в жидких препаратах, тем самым повышая стабильность препарата. Он может улучшить растворимость и однородность лекарств в жидких препаратах и предотвратить кристаллизацию и осаждение лекарств. При приготовлении некоторых легко разлагаемых и скоропортящихся лекарств добавление HPMC может эффективно продлить срок годности лекарств.
В качестве эмульгатора
HPMC также может использоваться в качестве эмульгатора для стабилизации эмульсии и диспергирования препарата при приготовлении эмульсионных препаратов. Контролируя молекулярную массу и концентрацию HPMC, можно регулировать стабильность и реологические свойства эмульсии, чтобы сделать ее пригодной для различных форм лекарственных препаратов.
Преимущества применения ГПМЦ
Высокая биосовместимость и безопасность: ГПМЦ, как натуральное производное целлюлозы, обладает хорошей биосовместимостью, нетоксичен и не вызывает раздражения, поэтому отлично подходит для использования в лекарственных препаратах.
Функция контроля высвобождения: ГПМЦ может контролировать скорость высвобождения лекарственных средств за счет своих гелеобразующих свойств, продлевать действие лекарственных средств, сокращать частоту приема и улучшать соблюдение пациентами режима лечения.
Широкий спектр применения:ГПМЦможет использоваться в различных лекарственных формах, таких как таблетки, капсулы, гранулы и жидкие препараты, отвечающие потребностям различных лекарственных препаратов.
Гидроксипропилметилцеллюлоза имеет важное прикладное значение в лекарственных препаратах. Она может использоваться не только как агент пролонгированного высвобождения, адгезив и пленкообразующий агент, но также как загуститель и стабилизатор в жидких препаратах. Ее превосходные физические и химические свойства делают ее одним из незаменимых вспомогательных веществ в фармацевтической промышленности, особенно демонстрируя большой потенциал в улучшении стабильности лекарств и контроле скорости высвобождения лекарств. С непрерывным развитием фармацевтических технологий перспективы применения KimaCell®HPMC будут продолжать расширяться, обеспечивая поддержку более безопасных и эффективных лекарственных препаратов.
Время публикации: 27 января 2025 г.