hidroxipropilmetilcelulose (HPMC)É um derivado de celulose solúvel em água amplamente utilizado em preparações farmacêuticas, especialmente em preparações sólidas orais, preparações líquidas orais e preparações oftálmicas. Como um importante excipiente farmacêutico, o KimaCell®HPMC possui múltiplas funções, como adesivo, espessante, agente de controle de liberação prolongada, agente gelificante, etc. Em preparações farmacêuticas, o HPMC pode não apenas melhorar as propriedades físicas dos fármacos, mas também aumentar sua eficácia, ocupando um lugar importante no desenvolvimento de preparações.
Propriedades do HPMC
O HPMC é um éter de celulose solúvel em água ou em solvente, obtido pela substituição de parte dos grupos hidroxila das moléculas de celulose por grupos metil e hidroxipropil. Possui boa solubilidade e viscosidade em água, e a solução é transparente ou ligeiramente turva. O HPMC apresenta boa estabilidade a fatores como pH ambiental e mudanças de temperatura, sendo amplamente utilizado na preparação de medicamentos.
O HPMC tem boa biodegradabilidade no trato gastrointestinal, boa biocompatibilidade e não toxicidade, e suas preparações não são fáceis de causar reações alérgicas, o que o torna mais seguro para uso em preparações farmacêuticas.
Principais aplicações do HPMC em preparações farmacêuticas
Aplicação em preparações de liberação sustentada
O HPMC é amplamente utilizado em preparações de liberação prolongada, especialmente em preparações sólidas orais. O HPMC pode controlar a taxa de liberação dos fármacos por meio da estrutura de rede de gel que forma. Em fármacos hidrossolúveis, o HPMC, como agente de liberação prolongada, pode retardar a taxa de liberação dos fármacos, prolongando assim a duração da eficácia do fármaco, reduzindo o número de doses e melhorando a adesão do paciente.
O princípio de aplicação do HPMC em preparações de liberação prolongada baseia-se em sua solubilidade e propriedades de intumescimento em água. Quando comprimidos ou cápsulas entram no trato gastrointestinal, o HPMC entra em contato com a água, absorve água e intumesce, formando uma camada de gel, o que pode retardar a dissolução e a liberação dos fármacos. A taxa de liberação dos fármacos pode ser ajustada de acordo com o tipo de HPMC (como diferentes graus de substituição dos grupos hidroxipropil e metil) e sua concentração.
Aglutinantes e agentes formadores de filme
Em preparações sólidas, como comprimidos, cápsulas e grânulos, o HPMC como aglutinante pode melhorar a dureza e a integridade das preparações. O efeito de ligação do HPMC na preparação pode não apenas fazer com que as partículas ou pós do fármaco se liguem entre si, mas também aumentar a estabilidade da preparação e sua solubilidade no organismo.
Como agente formador de filme, o HPMC pode formar uma película uniforme e é frequentemente utilizado para revestimento de fármacos. Durante o processo de revestimento da preparação, o filme KimaCell®HPMC pode não apenas proteger o fármaco da influência do ambiente externo, mas também controlar sua taxa de liberação. Por exemplo, na preparação de comprimidos com revestimento entérico, o HPMC como material de revestimento pode impedir a liberação do fármaco no estômago e garantir sua liberação no intestino.
Agente gelificante e espessante
O HPMC é amplamente utilizado em preparações oftálmicas e outras preparações líquidas como agente gelificante. Em medicamentos oftálmicos, o HPMC pode ser usado como componente gelificante em lágrimas artificiais para melhorar o tempo de retenção do medicamento e o efeito lubrificante do olho, além de reduzir a taxa de evaporação dos colírios. Além disso, o HPMC também possui fortes propriedades espessantes, que podem aumentar a viscosidade da preparação em uma determinada concentração, sendo adequado para espessar diversas preparações líquidas.
Em preparações líquidas orais, o HPMC como espessante pode melhorar a estabilidade da preparação, evitar a precipitação e estratificação de partículas e melhorar o sabor e a aparência.
Estabilizante para preparações líquidas orais
O HPMC pode formar uma solução coloidal estável em preparações líquidas, aumentando assim a estabilidade da preparação. Pode melhorar a solubilidade e a uniformidade dos fármacos em preparações líquidas e prevenir a cristalização e a precipitação dos mesmos. Ao preparar alguns fármacos facilmente decompostos e perecíveis, a adição de HPMC pode efetivamente prolongar a vida útil dos mesmos.
Como um emulsificante
O HPMC também pode ser usado como emulsificante para estabilizar a emulsão e dispersar o fármaco na preparação de fármacos do tipo emulsão. Ao controlar o peso molecular e a concentração do HPMC, a estabilidade e as propriedades reológicas da emulsão podem ser ajustadas para torná-la adequada para diferentes formas de preparação de fármacos.
Vantagens da aplicação do HPMC
Alta biocompatibilidade e segurança: o HPMC, como um derivado natural da celulose, tem boa biocompatibilidade, não é tóxico nem irritante, sendo, portanto, muito adequado para uso em preparações medicamentosas.
Função de controle de liberação: o HPMC pode controlar a taxa de liberação de medicamentos por meio de suas propriedades gelificantes, prolongar a eficácia dos medicamentos, reduzir a frequência de administração e melhorar a adesão do paciente.
Ampla gama de aplicações:HPMCpode ser usado em uma variedade de formas de dosagem, como comprimidos, cápsulas, grânulos e preparações líquidas, atendendo às necessidades de diferentes preparações de medicamentos.
A hidroxipropilmetilcelulose possui importante valor de aplicação em preparações farmacêuticas. Ela pode ser usada não apenas como agente de liberação prolongada, adesivo e agente formador de filme, mas também como espessante e estabilizante em preparações líquidas. Suas excelentes propriedades físicas e químicas a tornam um dos excipientes indispensáveis na indústria farmacêutica, apresentando grande potencial para melhorar a estabilidade e o controle da taxa de liberação de fármacos. Com o avanço contínuo da tecnologia farmacêutica, as perspectivas de aplicação do KimaCell®HPMC continuarão a se expandir, proporcionando suporte para preparações farmacêuticas mais seguras e eficazes.
Horário da publicação: 27/01/2025