Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC) to powszechnie stosowany półsyntetyczny polimer o dobrej biozgodności, nietoksyczności i wysokiej lepkości. W przemyśle farmaceutycznym HPMC jest szeroko stosowany w różnych postaciach farmaceutycznych, a jednym z jego ważnych zastosowań są krople. Krople HPMC to głównie preparaty płynne, w których HPMC jest głównym czynnikiem błonotwórczym lub zagęszczaczem. Charakteryzuje się dobrą adhezją, przedłużonym uwalnianiem i stabilnością, dzięki czemu nadaje się do stosowania miejscowego w różnych obszarach, takich jak okulistyka, otologia, jama nosowa i jama ustna.
1. Podstawowe cechy kropli HPMC
HPMC to niejonowy eter celulozy o następujących zaletach:
Silne zagęszczanie i przyleganie: pomaga wydłużyć czas utrzymywania się leków na powierzchni tkanek miejscowych.
Dobra biozgodność: nie powoduje podrażnień, nie wywołuje reakcji alergicznych i jest odpowiedni do stosowania na wrażliwe obszary ciała, takie jak oczy.
Przezroczysty i bezbarwny, o dobrej stabilności pH: nadaje się do stosowania jako nośnik kropli, nie wpływa na widzenie ani funkcje fizjologiczne.
Przedłużone uwalnianie: umożliwia kontrolę szybkości uwalniania leku i przedłużenie jego skuteczności.
Dzięki tym cechom HPMC jest idealnym składnikiem pomocniczym w preparatach w postaci kropli, zwłaszcza w sytuacjach, w których wymagane jest przedłużone uwalnianie lub smarowanie.
2. Główne zastosowania kropli HPMC
2.1. Sztuczne łzy/środki smarujące do oczu
To jeden z najczęstszych scenariuszy zastosowania kropli HPMC. Sztuczne łzy są stosowane głównie w celu łagodzenia suchości oczu, zmęczenia oczu, dyskomfortu spowodowanego długotrwałym noszeniem soczewek kontaktowych i innych problemów. HPMC odgrywa następujące główne role w kroplach do oczu:
Symulacja naturalnych łez: HPMC charakteryzuje się doskonałym zatrzymywaniem wody i smarownością, może skutecznie symulować działanie naturalnych łez i łagodzić objawy suchości oczu.
Wydłużenie czasu przylegania leku: Dzięki utworzeniu cienkiej warstwy, czas retencji leku na powierzchni oka ulega wydłużeniu, a jego skuteczność ulega poprawie.
Inne składniki wspomagające: Często stosuje się go z substancjami smarującymi, takimi jak PVA (alkohol poliwinylowy) i PEG (glikol polietylenowy), aby zwiększyć odczucie użytkowania.
Wszystkie popularne produkty, takie jak „krople do oczu z hydroksypropylometylocelulozą” i „sztuczne łzy Runjie”, zawierają składniki HPMC.
2.2. Zagęszczacz do leczniczych kropli do oczu
HPMC można stosować nie tylko jako środek smarujący, ale jest również często stosowany w leczniczych kroplach do oczu, np. w lekach przeciwzapalnych, antybiotykach, lekach na jaskrę itp. w celu:
Zwiększa stabilność leku;
Spowalnianie klirensu leku;
Zmniejsz częstotliwość dawkowania i popraw przestrzeganie zaleceń przez pacjenta.
Na przykład HPMC bywa dodawany do kropli do oczu z lewofloksacyną, stosowanych w leczeniu zapalenia spojówek, w celu wydłużenia czasu działania leku w worku spojówkowym.
2.3. Krople otolaryngologiczne
W kroplach do nosa i uszu HPMC jest często stosowany jako zagęstnik lub matryca o przedłużonym uwalnianiu w następujących sytuacjach:
Krople do uszu o działaniu przeciwbakteryjnym: HPMC pomaga lekowi utrzymać się w kanale słuchowym i wzmacnia miejscowe działanie bakteriobójcze.
Krople Ninitis: Dzięki właściwościom przedłużonego uwalniania działanie leków przeciwzapalnych i przeciwuczuleniowych jest trwalsze, a utrata leku jest mniejsza w przypadku zaczerwienienia nosa.
2.4. Krople do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej
W leczeniu owrzodzeń jamy ustnej lub zapalenia błony śluzowej, niektóre leki są przygotowywane w postaci kropli, które można zakraplać bezpośrednio na miejsce zmiany. HPMC zapewnia adhezję i przedłużone uwalnianie, co pozwala lekowi skuteczniej działać na zmieniony obszar.
3. Zalety konstrukcji postaci dawkowania kropli HPMC
HPMC to nie tylko zagęstnik w formule kropli, ale także kluczowy nośnik funkcjonalny. Jego zalety przejawiają się w:
Wysokie bezpieczeństwo: nie wchłaniany przez organizm ludzki, brak toksyczności ogólnoustrojowej, nadaje się do długotrwałego stosowania.
Poprawa komfortu pacjenta: brak podrażnień, wygoda stosowania, szczególnie polecane dla wrażliwych pacjentów, takich jak niemowlęta i osoby starsze.
Dobra kompatybilność: może współistnieć z wieloma substancjami czynnymi, nie powoduje reakcji degradacyjnych.
Łatwe w przygotowaniu i przechowywaniu: Krople HPMC charakteryzują się dobrą stabilnością i przezroczystością w temperaturze pokojowej, a także są łatwe w procesie industrializacji.
Czas publikacji: 17 lipca 2025 r.