hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)is een in water oplosbaar cellulosederivaat dat veel wordt gebruikt in farmaceutische preparaten, met name in vaste orale preparaten, vloeibare orale preparaten en oogheelkundige preparaten. Als belangrijk farmaceutisch hulpstof heeft KimaCell® HPMC meerdere functies, zoals hechtmiddel, verdikkingsmiddel, middel voor het reguleren van de afgifte, geleermiddel, enz. In farmaceutische preparaten kan HPMC niet alleen de fysische eigenschappen van geneesmiddelen verbeteren, maar ook de werkzaamheid ervan verhogen. Daarom neemt het een belangrijke plaats in bij de ontwikkeling van preparaten.
Eigenschappen van HPMC
HPMC is een in water of oplosmiddel oplosbare cellulose-ether die wordt verkregen door een deel van de hydroxylgroepen in cellulosemoleculen te vervangen door methyl- en hydroxypropylgroepen. Het heeft een goede oplosbaarheid en viscositeit in water en de oplossing is transparant of licht troebel. HPMC is goed bestand tegen factoren zoals pH-veranderingen en temperatuurschommelingen, waardoor het veel wordt gebruikt bij de bereiding van geneesmiddelen.
HPMC is goed afbreekbaar in het maag-darmkanaal, heeft een goede biocompatibiliteit en is niet giftig. Bovendien veroorzaken de preparaten ervan geen allergische reacties, waardoor het veiliger is voor gebruik in farmaceutische preparaten.
Belangrijkste toepassingen van HPMC in farmaceutische preparaten
Toepassing in preparaten met vertraagde afgifte
HPMC wordt veel gebruikt in preparaten met vertraagde afgifte, met name in vaste orale preparaten. HPMC kan de afgiftesnelheid van geneesmiddelen reguleren via de gelnetwerkstructuur die het vormt. In wateroplosbare geneesmiddelen kan HPMC als middel met vertraagde afgifte de afgiftesnelheid van geneesmiddelen vertragen, waardoor de werkzaamheidsduur van het geneesmiddel wordt verlengd, het aantal toedieningstijden wordt verminderd en de therapietrouw van de patiënt wordt verbeterd.
Het toepassingsprincipe van HPMC in preparaten met verlengde afgifte is gebaseerd op de oplosbaarheid en zwellende eigenschappen ervan in water. Wanneer tabletten of capsules in het maag-darmkanaal terechtkomen, komt HPMC in contact met water, absorbeert het water en zwelt het op tot een gellaag, die het oplossen en de afgifte van geneesmiddelen kan vertragen. De afgiftesnelheid van geneesmiddelen kan worden aangepast op basis van het type HPMC (zoals verschillende substitutiegraden van hydroxypropyl- en methylgroepen) en de concentratie ervan.
Bindmiddelen en filmvormende middelen
In vaste preparaten zoals tabletten, capsules en granulaten kan HPMC als bindmiddel de hardheid en integriteit van de preparaten verbeteren. Het bindende effect van HPMC in het preparaat kan er niet alleen voor zorgen dat de geneesmiddeldeeltjes of -poeders aan elkaar binden, maar ook de stabiliteit van het preparaat en de oplosbaarheid ervan in het lichaam verhogen.
Als filmvormend middel kan HPMC een uniforme film vormen en wordt het vaak gebruikt voor het coaten van geneesmiddelen. Tijdens het coatingproces van de bereiding beschermt de KimaCell® HPMC-film het geneesmiddel niet alleen tegen invloeden van buitenaf, maar reguleert het ook de afgiftesnelheid ervan. Zo kan HPMC als coatingmateriaal bij de bereiding van maagsapresistente tabletten voorkomen dat het geneesmiddel in de maag vrijkomt en ervoor zorgen dat het geneesmiddel in de darm vrijkomt.
Geleermiddel en verdikkingsmiddel
HPMC wordt veel gebruikt in oogheelkundige preparaten en andere vloeibare preparaten als geleermiddel. In oogheelkundige geneesmiddelen kan HPMC worden gebruikt als geleermiddel in kunsttranen om de retentietijd van het geneesmiddel en het smerende effect van het oog te verbeteren en de verdampingssnelheid van oogdruppels te verminderen. Bovendien heeft HPMC sterke verdikkingseigenschappen, waardoor de viscositeit van het preparaat bij een bepaalde concentratie kan toenemen, en is het geschikt voor het verdikken van diverse vloeibare preparaten.
In vloeibare orale preparaten kan HPMC als verdikkingsmiddel de stabiliteit van het preparaat verbeteren, de neerslag en stratificatie van deeltjes voorkomen en de smaak en het uiterlijk verbeteren.
Stabilisator voor orale vloeibare preparaten
HPMC kan een stabiele colloïdale oplossing vormen in vloeibare preparaten, waardoor de stabiliteit ervan wordt verbeterd. Het kan de oplosbaarheid en uniformiteit van geneesmiddelen in vloeibare preparaten verbeteren en kristallisatie en neerslag van geneesmiddelen voorkomen. Bij de bereiding van sommige gemakkelijk afbreekbare en bederfelijke geneesmiddelen kan de toevoeging van HPMC de houdbaarheid ervan effectief verlengen.
Als emulgator
HPMC kan ook worden gebruikt als emulgator om de emulsie te stabiliseren en het geneesmiddel te dispergeren bij de bereiding van emulsie-achtige geneesmiddelen. Door het molecuulgewicht en de concentratie van HPMC te reguleren, kunnen de stabiliteit en reologische eigenschappen van de emulsie worden aangepast om deze geschikt te maken voor verschillende vormen van geneesmiddelenbereiding.
Toepassingsvoordelen van HPMC
Hoge biocompatibiliteit en veiligheid: HPMC, als een natuurlijk cellulosederivaat, heeft een goede biocompatibiliteit, is niet-toxisch en niet-irriterend en is daarom zeer geschikt voor gebruik in geneesmiddelenpreparaten.
Functie voor afgiftecontrole: HPMC kan de afgiftesnelheid van geneesmiddelen controleren door middel van zijn gelerende eigenschappen, de werkzaamheid van geneesmiddelen verlengen, de toedieningsfrequentie verminderen en de therapietrouw van patiënten verbeteren.
Breed scala aan toepassingen:HPMCkan in verschillende toedieningsvormen worden gebruikt, zoals tabletten, capsules, korrels en vloeibare preparaten, en voldoet zo aan de behoeften van verschillende geneesmiddelenpreparaten.
Hydroxypropylmethylcellulose heeft een belangrijke toepassingswaarde in geneesmiddelenbereidingen. Het kan niet alleen worden gebruikt als middel voor langdurige afgifte, als hechtmiddel en als filmvormend middel, maar ook als verdikkingsmiddel en stabilisator in vloeibare preparaten. De uitstekende fysische en chemische eigenschappen maken het tot een van de onmisbare hulpstoffen in de farmaceutische industrie, met name voor het verbeteren van de stabiliteit van geneesmiddelen en het beheersen van de afgiftesnelheid. Met de voortdurende vooruitgang in de farmaceutische technologie zullen de toepassingsmogelijkheden van KimaCell®HPMC blijven toenemen en bijdragen aan veiligere en effectievere geneesmiddelenbereidingen.
Plaatsingstijd: 27-01-2025