Idrossipropil Metilċelluloża (HPMC)huwa etere taċ-ċelluloża mhux joniku semi-sintetiku użat ħafna fl-industrija farmaċewtika, speċjalment fil-formulazzjonijiet tal-pilloli. Minħabba l-proprjetajiet eċċellenti tiegħu li jiffurmaw il-film, kolla, tħaxxin u rilaxx sostnut, HPMC għandu rwoli ewlenin multipli fil-preparazzjoni tal-pilloli.
1. Bħala binder (Binder)
HPMC għandu proprjetajiet adeżivi tajbin u jista 'jorbot sewwa trab ta' drogi u eċċipjenti biex jiffurmaw partiċelli b'ċerta ebusija, u b'hekk ittejjeb il-kompressibbiltà waqt it-teħid tal-pilloli. Meta mqabbel ma 'legaturi tradizzjonali (bħal demel likwidu tal-lamtu jew PVP), HPMC għandu l-vantaġġi li ġejjin:
Solubilità tajba fl-ilma: Tista 'tiġi mxerrda f'ilma kiesaħ biex tifforma soluzzjoni viskuża, adattata għal granulazzjoni mxarrba.
Igroskopiċità baxxa: Tnaqqas l-assorbiment tal-umdità tal-pilloli waqt il-ħażna u ttejjeb l-istabbiltà.
Ma jaffettwax id-diżintegrazzjoni: Meta jintuża b'moderazzjoni, mhux se jtawwal b'mod eċċessiv il-ħin tad-diżintegrazzjoni tal-pilloli.
L-effett ta 'twaħħil ta' HPMC jiddependi fuq il-piż molekulari u l-konċentrazzjoni tiegħu. Mudelli ta 'viskożità baxxa (bħal E5 u E15) huma ġeneralment użati bħala adeżivi.
2. Bħala materjal matriċi b'rilaxx sostnut (Matrix Former)
HPMC huwa wieħed mill-eċċipjenti ewlenin għall-preparazzjoni ta' pilloli b'rilaxx sostnut. Il-proprjetajiet idrofiliċi tiegħu tal-ġell jistgħu jintużaw biex jikkontrollaw ir-rata ta 'rilaxx tad-droga. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa kif ġej:
Saff tal-ġel iffurmat meta f'kuntatt ma 'l-ilma: Wara li l-wiċċ tal-pillola jikkuntattja fluwidi tal-ġisem, HPMC jassorbi l-ilma u jintefaħ biex jifforma barriera tal-ġel, u l-mediċina tiġi rilaxxata bil-mod permezz ta' diffużjoni jew erożjoni tal-ġel.
Rata ta 'rilaxx aġġustabbli: Billi tbiddel il-grad ta' viskożità (bħal K4M, K15M, K100M) jew dożaġġ ta 'HPMC, ir-rata ta' rilaxx tad-droga tista 'tiġi aġġustata biex jinkiseb effett ta' rilaxx sostnut ta '12 sa 24 siegħa.
Pilloli b'rilaxx sostnut ibbażati fuq HPMC huma adattati għal mediċini li jinħallu fl-ilma u li ma tantx jinħallu, bħal metformin hydrochloride pilloli b'rilaxx sostnut, pilloli nifedipine b'rilaxx kontrollat, eċċ.
3. Bħala materjal tal-kisi tal-film (Aġent tal-Kisi tal-Film)
HPMC huwa materjal komuni li jifforma l-film għall-kisi tal-film tal-pillola. Il-funzjonijiet ewlenin tiegħu jinkludu:
Titjib tad-dehra: jipprovdi saff ta 'kisi lixx u uniformi biex jgħatti r-riħa ħażina jew il-kulur tal-mediċina.
Protezzjoni mill-umdità: tnaqqas l-impatt tal-umdità ambjentali fuq il-qalba tal-pillola u ttejjeb l-istabbiltà.
Ir-rilaxx li jirregola: flimkien ma 'plastiċizzanti (bħal PEG) jew polimeri oħra (bħal ċelluloża tal-etil), jistgħu jiġu ppreparati kisjiet enteriċi jew b'rilaxx sostnut.
Il-mudelli ta 'kisi HPMC użati b'mod komuni huma E5 u E15, li normalment jintużaw flimkien ma' pigmenti u ħarsien mix-xemx (bħal dijossidu tat-titanju).
4. Bħala komponent awżiljarju ta 'diżintegranti (Disintegrant)
Għalkemm HPMC innifsu mhuwiex diżintegrant effiċjenti ħafna, jista 'jaħdem b'mod sinerġiku ma' diżintegranti oħra (bħal karbossimetil cellulose sodium cross-linked) f'formulazzjonijiet speċifiċi:
Ottimizzazzjoni ta 'nefħa: Il-kapaċità ta' nefħa ta 'HPMC tista' tippromwovi l-formazzjoni ta 'pori ġewwa l-pillola u taċċellera l-penetrazzjoni ta' l-ilma.
It-tnaqqis tal-effetti negattivi tal-legaturi: Meta HPMC jintuża bħala binder, id-dożaġġ jeħtieġ li jiġi kkontrollat biex jiġi evitat dewmien eċċessiv fid-diżintegrazzjoni.
5. Ittejjeb ix-xoljiment tad-droga
Għal mediċini li ma tantx jinħallu, HPMC jista 'jtejjeb ix-xoljiment permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Inibixxi l-kristallizzazzjoni tad-droga: bħala trasportatur f'dispersjonijiet solidi, żomm l-istat amorfu tal-mediċina.
Iżżid it-tixrib: is-saff tal-ġel jippromwovi l-kuntatt bejn il-mediċina u l-mezz ta 'dissoluzzjoni.
Fatturi ewlenin għall-għażla tal-HPMC
Grad ta 'viskożità: viskożità baxxa (3-15 cP) tintuża għal adeżivi jew kisi, u viskożità għolja (4000-100000 cP) tintuża għal matriċi ta' rilaxx sostnut.
Grad ta 'sostituzzjoni: jaffettwa s-solubilità u s-saħħa tal-ġel u jeħtieġ li jiġi aġġustat skond il-proprjetajiet tal-mediċina.
HPMC huwa eċċipjent multifunzjonali f'formulazzjonijiet ta' pilloli, b'funzjonijiet multipli bħal twaħħil, rilaxx sostnut, kisi u xoljiment imtejjeb. Is-sigurtà għolja tagħha (approvata mill-FDA) u l-applikabilità wiesgħa jagħmluha materjal indispensabbli fl-iżvilupp ta 'preparazzjonijiet solidi moderni. Għażla raġonevoli ta 'mudelli u proporzjonijiet HPMC tista' tottimizza l-prestazzjoni tal-proċess, l-istabbiltà u l-effetti terapewtiċi tal-pilloli.
Ħin tal-post: Apr-08-2025