L'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) è un polimero semisintetico di uso comune, caratterizzato da buona biocompatibilità, atossicità ed elevata viscosità. In campo farmaceutico, l'HPMC è ampiamente utilizzato in una varietà di forme farmaceutiche, tra cui le gocce, uno dei suoi impieghi più importanti. Le gocce di HPMC si riferiscono principalmente a preparazioni liquide a base di HPMC come principale agente filmogeno o addensante. Presenta buona adesione, rilascio prolungato e stabilità, ed è adatto per la medicazione topica in vari ambiti, come oftalmologia, otologia, cavità nasale e cavità orale.
1. Caratteristiche di base delle gocce HPMC
L'HPMC è un etere di cellulosa non ionico con i seguenti vantaggi:
Forte ispessimento e adesione: aiuta ad aumentare il tempo di residenza dei farmaci sulla superficie dei tessuti locali.
Buona biocompatibilità: non irrita, non provoca reazioni allergiche ed è adatto alle zone sensibili come gli occhi.
Trasparente e incolore, buona stabilità del pH: adatto all'uso come portagocce, non compromette la vista e le funzioni fisiologiche.
Rilascio prolungato: può controllare la velocità di rilascio dei farmaci e prolungarne l'efficacia.
Queste caratteristiche rendono l'HPMC un eccipiente ideale nelle preparazioni in gocce, soprattutto nelle situazioni in cui è richiesto un rilascio prolungato o una lubrificazione.
2. Principali utilizzi delle gocce di HPMC
2.1. Lacrime artificiali/lubrificanti oftalmici
Questo è uno degli scenari applicativi più comuni per le gocce di HPMC. Le lacrime artificiali sono utilizzate principalmente per alleviare la secchezza oculare, l'affaticamento oculare, il fastidio causato dall'uso prolungato di lenti a contatto e altri problemi. L'HPMC svolge i seguenti ruoli principali nelle gocce oculari:
Simulazione delle lacrime naturali: l'HPMC ha un'eccellente ritenzione idrica e lubrificazione, può simulare efficacemente la funzione delle lacrime naturali e alleviare la secchezza oculare.
Aumento del tempo di adesione del farmaco: formando una pellicola sottile, si aumenta il tempo di ritenzione del farmaco sulla superficie oculare e ne aumenta l'efficacia.
Ingredienti ausiliari: viene spesso utilizzato con lubrificanti come PVA (alcol polivinilico) e PEG (glicole polietilenico) per aumentarne la sensazione di utilizzo.
Prodotti comuni come i "colliri di idrossipropilmetilcellulosa" e le "lacrime artificiali Runjie" contengono tutti ingredienti a base di HPMC.
2.2. Addensante per colliri terapeutici oftalmici
L'HPMC non può essere utilizzato solo come lubrificante, ma è spesso utilizzato anche nei colliri terapeutici, come farmaci antinfiammatori, antibiotici, farmaci per il glaucoma, ecc., per:
Migliorare la stabilità del farmaco;
Rallentare l'eliminazione dei farmaci;
Ridurre la frequenza delle somministrazioni e migliorare l'aderenza alla terapia da parte del paziente.
Ad esempio, l'HPMC viene talvolta aggiunto ai colliri a base di levofloxacina utilizzati per trattare la congiuntivite, per prolungare il tempo di azione del farmaco nel sacco congiuntivale.
2.3. Gocce otorinolaringoiatriche
Nelle gocce nasali e auricolari, l'HPMC viene spesso utilizzato come addensante o matrice a rilascio prolungato per le seguenti situazioni:
Gocce auricolari anti-infettive: l'HPMC aiuta il farmaco a rimanere nel condotto uditivo e potenzia l'effetto battericida locale.
Gocce Ninitis: la proprietà di rilascio prolungato consente ai farmaci antinfiammatori o antiallergici di avere un effetto più duraturo e riduce la perdita di farmaco causata dal lavaggio nasale.
2.4. Gocce mucose orali
Nel trattamento delle ulcere orali o della mucosite, alcuni farmaci vengono preparati in gocce, in modo da poter essere applicati direttamente sulla lesione. L'HPMC può fornire adesione e rilascio prolungato, consentendo al farmaco di agire meglio sulla zona interessata.
3. Vantaggi della progettazione della forma di dosaggio delle gocce di HPMC
L'HPMC non è solo un addensante nella formula in gocce, ma anche un importante vettore funzionale. I suoi vantaggi si riflettono in:
Elevata sicurezza: non assorbito dal corpo umano, nessuna tossicità sistemica, adatto all'uso a lungo termine.
Migliora l'esperienza del paziente: nessuna irritazione, comodo da usare, particolarmente adatto a pazienti sensibili come neonati e anziani.
Buona compatibilità: può coesistere con una varietà di principi attivi, non è facile causare reazioni di degradazione.
Facili da preparare e conservare: le gocce di HPMC hanno un'ottima stabilità e trasparenza a temperatura ambiente e sono facili da industrializzare.
Data di pubblicazione: 17/07/2025