'S e polymer a th' ann an hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) a thathas a' cleachdadh gu farsaing ann an ullachaidhean cungaidh-leigheis, air a chleachdadh sa mhòr-chuid gus ùine leigeil ma sgaoil dhrogaichean a leudachadh. 'S e toraidh ceallalòs leth-shintéiseach a th' ann an HPMC le feartan solubhail uisge agus cruthachadh film. Le bhith ag atharrachadh cuideam moileciuil, dùmhlachd, slaodachd agus feartan eile HPMC, faodar smachd èifeachdach a chumail air ìre leigeil ma sgaoil dhrogaichean, agus mar sin a' coileanadh leigeil ma sgaoil dhrogaichean fad-ùine agus seasmhach.
1. Structar agus dòigh-obrach leigeil ma sgaoil dhrogaichean HPMC
Tha HPMC air a chruthachadh le bhith a’ cur structar ceallalòs an àite hydroxypropyl agus methoxy, agus tha an structar ceimigeach aige a’ toirt deagh fheartan sèididh agus cruthachadh film dha. Nuair a bhios e ann an conaltradh ri uisge, bidh HPMC a’ gabhail a-steach uisge gu sgiobalta agus a’ sèideadh gus sreath gel a chruthachadh. Tha cruthachadh an t-sreath gel seo mar aon de na prìomh dhòighean airson smachd a chumail air leigeil ma sgaoil dhrogaichean. Tha làthaireachd an t-sreath gel a’ cuingealachadh inntrigeadh uisge a-steach do mhaitrice an druga, agus tha sgaoileadh an druga air a bhacadh leis an t-sreath gel, agus mar sin a’ cur dàil air ìre leigeil ma sgaoil an druga.
2. Dreuchd HPMC ann an ullachaidhean leigeil ma sgaoil maireannach
Ann an ullachaidhean leigeil ma sgaoil leantainneach, mar as trice bithear a’ cleachdadh HPMC mar mhaitris leigeil ma sgaoil fo smachd. Tha an droga air a sgaoileadh no air a sgaoileadh ann am maitrís HPMC, agus nuair a thig e an conaltradh ri lionn gastrointestinal, bidh HPMC a’ sèideadh agus a’ cruthachadh sreath gel. Mar a thèid ùine seachad, bidh an sreath gel mean air mhean a’ tiughad, a’ cruthachadh bacadh corporra. Feumar an droga a leigeil ma sgaoil don mheadhan taobh a-muigh tro sgaoileadh no bleith maitrís. Tha a dhòigh-obrach a’ toirt a-steach an dà thaobh a leanas sa mhòr-chuid:
Dòigh-obrach ataidh: Às dèidh do HPMC conaltradh ri uisge, bidh an còmhdach uachdar a’ gabhail a-steach uisge agus a’ sèideadh gus còmhdach gel slaodach-elastagach a chruthachadh. Mar a thèid ùine seachad, bidh an còmhdach gel a’ leudachadh a-staigh mean air mhean, bidh an còmhdach a-muigh a’ sèideadh agus a’ rùsgadh dheth, agus bidh an còmhdach a-staigh a’ leantainn air adhart a’ cruthachadh còmhdach gel ùr. Bidh am pròiseas ataidh is cruthachadh gel leantainneach seo a’ cumail smachd air ìre leigeil ma sgaoil an druga.
Dòigh-obrach sgaoilidh: Tha sgaoileadh dhrogaichean tron t-sreath gel na dhòigh-obrach chudromach eile airson smachd a chumail air an ìre sgaoilidh. Bidh sreath gel HPMC ag obair mar bhacadh sgaoilidh, agus feumaidh an droga a dhol tron t-sreath seo gus am meadhan in vitro a ruighinn. Bidh cuideam moileciuil, slaodachd agus dùmhlachd HPMC san ullachadh a’ toirt buaidh air feartan sreath gel, agus mar sin a’ riaghladh ìre sgaoilidh an druga.
3. Factaran a bheir buaidh air HPMC
Tha mòran nithean ann a bheir buaidh air coileanadh sgaoilidh fo smachd HPMC, a’ gabhail a-steach cuideam moileciuil, slaodachd, dòs HPMC, feartan fiosaigeach is ceimigeach an druga, agus an àrainneachd a-muigh (leithid pH agus neart ianach).
Cuideam moileciuil agus slaodachd HPMC: Mar as motha cuideam moileciuil HPMC, ’s ann as àirde slaodachd sreath a’ gheil agus ’s ann as slaodaiche a bhios an ìre leigeil ma sgaoil den druga. Faodaidh HPMC le slaodachd àrd sreath gel nas cruaidhe a chruthachadh, a’ cur bacadh air ìre sgaoilidh an druga, agus mar sin a’ leudachadh ùine leigeil ma sgaoil an druga. Mar sin, ann an dealbhadh ullachaidhean leigeil ma sgaoil leantainneach, bidh HPMC le diofar chuideaman moileciuil agus slaodachd gu tric air a thaghadh a rèir feumalachdan gus a’ bhuaidh leigeil ma sgaoil ris a bheil dùil a choileanadh.
Dùmhlachd HPMC: Tha dùmhlachd HPMC cuideachd na fheart cudromach ann a bhith a’ cumail smachd air an ìre leigeil ma sgaoil dhrogaichean. Mar as àirde dùmhlachd HPMC, is ann as tiugh an còmhdach gel a thèid a chruthachadh, is ann as motha an aghaidh sgaoilidh den druga tron t-sreath gel, agus is ann as slaodaiche an ìre leigeil ma sgaoil. Le bhith ag atharrachadh dòs HPMC, faodar smachd a chumail air ùine leigeil ma sgaoil an druga gu sùbailte.
Feartan fiosaig-cheimigeach dhrogaichean: Bheir solubhailteachd uisge, cuideam moileciuil, solubhailteachd, msaa. an druga buaidh air a ghiùlan sgaoilidh ann am maitrís HPMC. Airson drogaichean le solubhailteachd uisge math, faodaidh an droga sgaoileadh ann an uisge gu sgiobalta agus sgaoileadh tron t-sreath gel, agus mar sin tha an ìre sgaoilidh nas luaithe. Airson drogaichean le solubhailteachd uisge bochd, tha an solubhailteachd ìosal, bidh an droga a’ sgaoileadh gu slaodach anns an t-sreath gel, agus tha an ùine sgaoilidh nas fhaide.
Buaidh na h-àrainneachd a-muigh: Dh’ fhaodadh feartan gel HPMC a bhith eadar-dhealaichte ann an àrainneachdan le diofar luachan pH agus neartan ianach. Dh’ fhaodadh HPMC diofar ghiùlan at a nochdadh ann an àrainneachdan searbhagach, agus mar sin a’ toirt buaidh air ìre leigeil ma sgaoil dhrogaichean. Air sgàth nan atharrachaidhean mòra pH anns an t-slighe gastrointestinal daonna, feumaidh giùlan ullachaidhean leigeil ma sgaoil matrix HPMC fo dhiofar shuidheachaidhean pH aire shònraichte gus dèanamh cinnteach gum faodar an droga a leigeil ma sgaoil gu seasmhach agus gu leantainneach.
4. Cleachdadh HPMC ann an diofar sheòrsaichean de ullachaidhean sgaoilidh fo smachd
Tha HPMC air a chleachdadh gu farsaing ann an ullachaidhean leigeil ma sgaoil maireannach de dhiofar chruthan dòs leithid clàran, capsalan, agus gràinneagan. Ann an clàran, faodaidh HPMC mar stuth maitrís measgachadh dhrogaichean-polymer aonfhoirmeil a chruthachadh agus an droga a leigeil ma sgaoil mean air mhean anns an t-slighe gastrointestinal. Ann an capsalan, thathas cuideachd a’ cleachdadh HPMC gu tric mar membran leigeil ma sgaoil fo smachd gus mìrean dhrogaichean a chòmhdach, agus tha ùine leigeil ma sgaoil an druga air a smachdachadh le bhith ag atharrachadh tiugh agus slaodachd an t-sreath còmhdaich.
Cleachdadh ann an clàran: Is e clàran an cruth dòsaidh beòil as cumanta, agus gu tric bidh HPMC air a chleachdadh gus buaidh leigeil ma sgaoil leantainneach dhrogaichean a choileanadh. Faodar HPMC a mheasgachadh le drogaichean agus a dhlùthadh gus siostam maitrís a tha air a sgaoileadh gu cothromach a chruthachadh. Nuair a thèid an clàr a-steach don t-slighe gastrointestinal, bidh an HPMC uachdar a’ sèideadh gu luath agus a’ cruthachadh gel, a bhios a’ slaodadh sìos ìre sgaoilidh an druga. Aig an aon àm, mar a bhios an còmhdach gel a’ sìor thiughad, tha smachd mean air mhean air leigeil ma sgaoil an druga a-staigh.
Cleachdadh ann an capsalan:
Ann an ullachaidhean capsal, mar as trice bithear a’ cleachdadh HPMC mar membran sgaoilidh fo smachd. Le bhith ag atharrachadh susbaint HPMC anns a’ chapsal agus tiugh an fhilm còmhdaich, faodar smachd a chumail air ìre sgaoilidh an druga. A bharrachd air an sin, tha deagh sho-sgaoilteachd agus bith-cho-fhreagarrachd ann an uisge aig HPMC, agus mar sin tha cothroman tagraidh farsaing aige ann an siostaman sgaoilidh fo smachd capsal.
5. Gluasadan leasachaidh san àm ri teachd
Le adhartas ann an teicneòlas cungaidh-leigheis, chan e a-mhàin gu bheil cleachdadh HPMC air a chuingealachadh ri ullachaidhean leigeil ma sgaoil maireannach, ach faodar a chur còmhla ri siostaman lìbhrigidh dhrogaichean ùra eile, leithid meanbh-shfèaran, nano-mhìrean, msaa., gus leigeil ma sgaoil dhrogaichean fo smachd nas mionaidiche a choileanadh. A bharrachd air an sin, le bhith ag atharrachadh structar HPMC tuilleadh, leithid measgachadh le poileimearan eile, atharrachadh ceimigeach, msaa., faodar a choileanadh ann an ullachaidhean leigeil ma sgaoil fo smachd a leasachadh tuilleadh.
Faodaidh HPMC ùine sgaoilidh dhrogaichean a leudachadh gu h-èifeachdach tro a dhòigh-obrach sèididh gus sreath gel a chruthachadh. Bidh buaidh aig factaran leithid cuideam moileciuil, slaodachd, dùmhlachd HPMC agus feartan fiosaigeach-cheimigeach an druga air a bhuaidh sgaoilidh fo smachd. Ann an tagraidhean practaigeach, le bhith a’ dealbhadh nan suidheachaidhean cleachdaidh airson HPMC gu reusanta, faodar sgaoileadh leantainneach diofar sheòrsaichean dhrogaichean a choileanadh gus coinneachadh ri feumalachdan clionaigeach. San àm ri teachd, tha cothroman tagraidh farsaing aig HPMC ann an raon sgaoileadh leantainneach dhrogaichean, agus faodar a chur còmhla ri teicneòlasan ùra gus leasachadh shiostaman lìbhrigidh dhrogaichean adhartachadh tuilleadh.
Àm puist: 19 Sultain 2024