hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC)on vesiliukoinen selluloosajohdannainen, jota käytetään laajalti farmaseuttisissa valmisteissa, erityisesti oraalisissa kiinteissä valmisteissa, oraalisissa nestemäisissä valmisteissa ja oftalmisissa valmisteissa. Tärkeänä farmaseuttisena apuaineena KimaCell®HPMC:llä on useita tehtäviä, kuten liima, sakeutusaine, pitkävaikutteista ainetta säätelevä aine, hyytelöimisaine jne. Farmaseuttisissa valmisteissa HPMC voi paitsi parantaa lääkkeiden fysikaalisia ominaisuuksia, myös parantaa lääkkeiden tehoa, joten sillä on tärkeä asema valmisteiden kehittämisessä.
HPMC:n ominaisuudet
HPMC on vesiliukoinen tai liuotinliukoinen selluloosaeetteri, joka saadaan korvaamalla osa selluloosamolekyylien hydroksyyliryhmistä metyyli- ja hydroksipropyyliryhmillä. Sillä on hyvä liukoisuus ja viskositeetti veteen, ja liuos on läpinäkyvää tai hieman sameaa. HPMC:llä on hyvä stabiilisuus tekijöille, kuten ympäristön pH:n ja lämpötilan muutoksille, joten sitä käytetään laajalti lääkkeiden valmistuksessa.
HPMC:llä on hyvä biohajoavuus maha-suolikanavassa, hyvä bioyhteensopivuus ja myrkyttömyys, ja sen valmisteet eivät ole helppoja aiheuttaa allergisia reaktioita, mikä tekee siitä turvallisempaa käyttää lääkevalmisteissa.
HPMC:n tärkeimmät sovellukset lääkevalmisteissa
Käyttö pitkäaikaisesti vapauttavissa valmisteissa
HPMC:tä käytetään laajalti pitkävaikutteisissa valmisteissa, erityisesti oraalisissa kiinteissä valmisteissa. HPMC voi ohjata lääkkeiden vapautumisnopeutta muodostamansa geeliverkostorakenteen kautta. Vesiliukoisissa lääkkeissä HPMC voi hitaasti vapauttavana aineena viivyttää lääkkeiden vapautumisnopeutta, mikä pidentää lääkkeen tehon kestoa, vähentää annostelukertojen määrää ja parantaa potilaan hoitomyöntyvyyttä.
HPMC:n käyttöperiaate pitkävaikutteisissa valmisteissa perustuu sen liukoisuus- ja turpoamisominaisuuksiin veteen. Kun tabletit tai kapselit joutuvat maha-suolikanavaan, HPMC joutuu kosketuksiin veden kanssa, imee vettä ja turpoaa muodostaen geelikerroksen, joka voi hidastaa lääkkeiden liukenemista ja vapautumista. Lääkkeiden vapautumisnopeutta voidaan säätää HPMC:n tyypin (kuten hydroksipropyyli- ja metyyliryhmien eri substituutioasteiden) ja sen pitoisuuden mukaan.
Sideaineet ja kalvon muodostavat aineet
Kiinteissä valmisteissa, kuten tableteissa, kapseleissa ja rakeissa, HPMC sideaineena voi parantaa valmisteiden kovuutta ja eheyttä. HPMC:n sitomisvaikutus valmisteessa ei ainoastaan saa lääkehiukkaset tai jauheet sitoutumaan toisiinsa, vaan myös lisää valmisteen stabiilisuutta ja sen liukoisuutta kehossa.
Kalvon muodostavana aineena HPMC voi muodostaa yhtenäisen kalvon ja sitä käytetään usein lääkepäällystykseen. Valmisteen päällystysprosessin aikana KimaCell®HPMC-kalvo ei voi vain suojata lääkettä ulkoisen ympäristön vaikutuksilta, vaan myös ohjata lääkkeen vapautumisnopeutta. Esimerkiksi enteropäällysteisiä tabletteja valmistettaessa HPMC päällystemateriaalina voi estää lääkkeen vapautumisen mahassa ja varmistaa lääkkeen vapautumisen suolistossa.
Hyytelöimisaine ja sakeuttamisaine
HPMC:tä käytetään laajasti oftalmisissa valmisteissa ja muissa nestemäisissä valmisteissa hyytelöimisaineena. Silmälääkkeissä HPMC:tä voidaan käyttää geeliytyvänä komponenttina tekokyynelissä parantamaan lääkkeen retentioaikaa ja silmän voiteluvaikutusta sekä vähentämään silmätippojen haihtumisnopeutta. Lisäksi HPMC:llä on myös vahvoja sakeuttamisominaisuuksia, jotka voivat lisätä valmisteen viskositeettia tietyssä pitoisuudessa ja soveltuvat erilaisten nestemäisten valmisteiden sakeuttamiseen.
Suun kautta otettavissa nestemäisissä valmisteissa HPMC sakeuttamisaineena voi parantaa valmisteen stabiilisuutta, estää hiukkasten saostumista ja kerrostumista sekä parantaa makua ja ulkonäköä.
Stabilisaattori oraalisille nestemäisille valmisteille
HPMC voi muodostaa stabiilin kolloidisen liuoksen nestemäisissä valmisteissa, mikä parantaa valmisteen stabiilisuutta. Se voi parantaa lääkkeiden liukoisuutta ja yhtenäisyyttä nestemäisissä valmisteissa ja estää lääkkeiden kiteytymistä ja saostumista. Helposti hajoavia ja pilaantuvia lääkkeitä valmistettaessa HPMC:n lisääminen voi tehokkaasti pidentää lääkkeiden säilyvyyttä.
Emulgointiaineena
HPMC:tä voidaan käyttää myös emulgointiaineena emulsion stabiloimiseksi ja lääkkeen dispergoimiseksi valmistettaessa emulsiotyyppisiä lääkkeitä. Hallitsemalla HPMC:n molekyylipainoa ja pitoisuutta voidaan emulsion stabiilisuutta ja reologisia ominaisuuksia säätää sopivaksi erilaisiin lääkevalmisteiden muotoihin.
HPMC:n sovellusedut
Korkea bioyhteensopivuus ja turvallisuus: HPMC:llä on luonnollisena selluloosajohdannaisena hyvä biologinen yhteensopivuus, se on myrkytön ja ärsyttämätön, joten se sopii hyvin käytettäväksi lääkevalmisteissa.
Vapautumisen hallintatoiminto: HPMC voi hallita lääkkeiden vapautumisnopeutta geeliytymisominaisuuksiensa avulla, pidentää lääkkeiden tehoa, vähentää antotiheyttä ja parantaa potilaan hoitomyöntyvyyttä.
Laaja valikoima sovelluksia:HPMCvoidaan käyttää erilaisissa annostusmuodoissa, kuten tabletteina, kapseleina, rakeina ja nestemäisissä valmisteissa, jotka vastaavat eri lääkevalmisteiden tarpeita.
Hydroksipropyylimetyyliselluloosalla on tärkeä käyttöarvo lääkevalmisteissa. Sitä ei voida käyttää ainoastaan pitkävaikutteisena aineena, liimana ja kalvon muodostavana aineena, vaan myös sakeuttajana ja stabilointiaineena nestemäisissä valmisteissa. Sen erinomaiset fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet tekevät siitä yhden lääketeollisuuden välttämättömistä apuaineista, mikä osoittaa erityisesti suurta potentiaalia parantaa lääkkeen stabiilisuutta ja hallita lääkeaineen vapautumisnopeutta. Lääketeknologian jatkuvan kehittymisen myötä KimaCell®HPMC:n sovellusmahdollisuudet laajenevat edelleen ja tukevat turvallisempia ja tehokkaampia lääkevalmisteita.
Postitusaika: 27.1.2025