هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC)یک اتر سلولز غیریونی نیمه مصنوعی است که به طور گسترده در صنعت داروسازی به ویژه در فرمولاسیون قرص استفاده می شود. HPMC به دلیل خواص عالی تشکیل فیلم، چسبندگی، ضخیم شدن و رهش پایدار، نقش های کلیدی متعددی را در تهیه قرص ایفا می کند.
1. به عنوان یک کلاسور (Binder)
HPMC خاصیت چسبندگی خوبی دارد و می تواند داروها و مواد کمکی پودری را محکم به هم بچسباند تا ذرات با سختی مشخصی را تشکیل دهد و در نتیجه تراکم پذیری را در حین قرص کردن بهبود بخشد. در مقایسه با چسب های سنتی (مانند دوغاب نشاسته یا PVP)، HPMC دارای مزایای زیر است:
حلالیت خوب در آب: می توان آن را در آب سرد پراکنده کرد تا یک محلول چسبناک، مناسب برای دانه بندی مرطوب تشکیل دهد.
رطوبت سنجی کم: جذب رطوبت قرص ها را در طول نگهداری کاهش می دهد و ثبات را بهبود می بخشد.
بر متلاشی شدن تأثیر نمی گذارد: در صورت مصرف متعادل، زمان تجزیه قرص ها را بیش از حد طولانی نمی کند.
اثر پیوند HPMC به وزن مولکولی و غلظت آن بستگی دارد. مدل های کم ویسکوزیته (مانند E5 و E15) معمولاً به عنوان چسب استفاده می شوند.
2. به عنوان یک ماده ماتریس با رهش پایدار (Matrix Former)
HPMC یکی از مواد کمکی اصلی برای تهیه قرص های رهش پایدار است. از خواص ژل آبدوست آن می توان برای کنترل سرعت انتشار دارو استفاده کرد. مکانیسم عمل به شرح زیر است:
لایه ژل در هنگام تماس با آب تشکیل می شود: پس از تماس سطح قرص با مایعات بدن، HPMC آب را جذب کرده و متورم می شود تا یک سد ژل ایجاد کند و دارو به آرامی از طریق انتشار یا فرسایش ژل آزاد می شود.
نرخ رهاسازی قابل تنظیم: با تغییر درجه ویسکوزیته (مانند K4M، K15M، K100M) یا دوز HPMC، می توان سرعت انتشار دارو را برای دستیابی به اثر رهش پایدار 12 تا 24 ساعت تنظیم کرد.
قرصهای رهش پایدار مبتنی بر HPMC برای داروهای محلول در آب و داروهای کم محلول مانند قرصهای رهش مداوم متفورمین هیدروکلراید، قرصهای رهش کنترلشده نیفدیپین و غیره مناسب هستند.
3. به عنوان یک ماده پوشش فیلم (Film Coating Agent)
HPMC یک ماده تشکیل دهنده فیلم رایج برای پوشش فیلم قرص است. توابع اصلی آن عبارتند از:
بهبود ظاهر: ایجاد یک لایه پوششی صاف و یکنواخت برای پوشاندن بوی بد یا رنگ دارو.
محافظت در برابر رطوبت: کاهش تأثیر رطوبت محیط بر روی هسته تبلت و بهبود پایداری.
رهاسازی تنظیم کننده: در ترکیب با نرم کننده ها (مانند PEG) یا سایر پلیمرها (مانند اتیل سلولز)، می توان پوشش های روده ای یا رهش پایدار تهیه کرد.
مدل های معمول پوشش HPMC E5 و E15 هستند که معمولاً همراه با رنگدانه ها و ضد آفتاب ها (مانند دی اکسید تیتانیوم) استفاده می شوند.
4. به عنوان یک جزء کمکی از تجزیه کننده ها (Disintegrant)
اگرچه HPMC خود یک تجزیه کننده بسیار کارآمد نیست، اما می تواند با سایر مواد تجزیه کننده (مانند کربوکسی متیل سلولز سدیم متقاطع) در فرمولاسیون های خاص به صورت هم افزایی کار کند:
بهینه سازی تورم: توانایی تورم HPMC می تواند باعث ایجاد منافذ در داخل قرص و تسریع نفوذ آب شود.
کاهش اثرات منفی بایندرها: هنگامی که از HPMC به عنوان بایندر استفاده می شود، دوز باید کنترل شود تا از تأخیر بیش از حد در تجزیه جلوگیری شود.
5. بهبود انحلال دارو
برای داروهای با محلول ضعیف، HPMC می تواند انحلال را از طریق مکانیسم های زیر بهبود بخشد:
مهار کریستالیزاسیون دارو: به عنوان یک حامل در پراکندگی جامد، حالت آمورف دارو را حفظ می کند.
افزایش ترشوندگی: لایه ژل باعث افزایش تماس بین دارو و محیط انحلال می شود.
عوامل کلیدی برای انتخاب HPMC
درجه ویسکوزیته: ویسکوزیته کم (3-15 cP) برای چسب ها یا پوشش ها و ویسکوزیته بالا (4000-100000 cP) برای ماتریس های با رهش پایدار استفاده می شود.
درجه جایگزینی: بر حلالیت و قدرت ژل تأثیر می گذارد و نیاز به تنظیم با توجه به خواص دارو دارد.
HPMC یک ماده کمکی چند منظوره در فرمولاسیون قرص استبا عملکردهای متعدد مانند اتصال، رهایش پایدار، پوشش و انحلال بهبود یافته. ایمنی بالا (تأیید FDA) و کاربرد گسترده آن را به یک ماده ضروری در توسعه آماده سازی های جامد مدرن تبدیل می کند. انتخاب معقول مدل ها و نسبت های HPMC می تواند عملکرد فرآیند، پایداری و اثرات درمانی قرص ها را بهینه کند.
زمان ارسال: آوریل-08-2025