Hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC)on poolsünteetiline mitteioonne tsellulooseeter, mida kasutatakse laialdaselt farmaatsiatööstuses, eriti tablettidena. Tänu oma suurepärastele kilet moodustavatele, kleepuvatele, paksendavatele ja püsivalt vabastavatele omadustele on HPMC-l tablettide valmistamisel mitu võtmerolli.
1. Sideainena (Binder)
HPMC-l on head kleepuvad omadused ja see suudab tihedalt siduda pulbrilisi ravimeid ja abiaineid, moodustades teatud kõvadusega osakesi, parandades seeläbi kokkusurutavust tableti valmistamise ajal. Võrreldes traditsiooniliste sideainetega (nagu tärklise läga või PVP), on HPMC-l järgmised eelised:
Hea vees lahustuvus: seda saab dispergeerida külmas vees, moodustades viskoosse lahuse, mis sobib märggranuleerimiseks.
Madal hügroskoopsus: vähendab tablettide niiskuse imendumist ladustamise ajal ja parandab stabiilsust.
Ei mõjuta lagunemist: mõõdukal kasutamisel ei pikenda see liigselt tablettide lagunemisaega.
HPMC sidumisefekt sõltub selle molekulmassist ja kontsentratsioonist. Liimainetena kasutatakse tavaliselt madala viskoossusega mudeleid (nagu E5 ja E15).
2. Toimeainet püsivalt vabastava maatriksmaterjalina (Matrix Former)
HPMC on toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide valmistamisel üks põhilisi abiaineid. Selle hüdrofiilseid geeliomadusi saab kasutada ravimi vabanemiskiiruse kontrollimiseks. Toimemehhanism on järgmine:
Veega kokkupuutel moodustunud geelikiht: pärast tableti pinna kokkupuudet kehavedelikega neelab HPMC vett ja paisub, moodustades geelbarjääri, ning ravim vabaneb aeglaselt difusiooni või geeli erosiooni teel.
Reguleeritav vabanemiskiirus: viskoossusastme (nt K4M, K15M, K100M) või HPMC annuste muutmisega saab ravimi vabanemiskiirust reguleerida, et saavutada 12-24-tunnise püsiva vabanemise efekt.
HPMC-põhised toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid sobivad vees lahustuvate ja halvasti lahustuvate ravimite jaoks, nagu metformiinvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, nifedipiini toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid jne.
3. Kilekattematerjalina (Film Coating Agent)
HPMC on tavaline kilet moodustav materjal tablettide kilekatteks. Selle peamised funktsioonid hõlmavad järgmist:
Välimuse parandamine: sileda ja ühtlase kattekihi loomine, et varjata ravimi halba lõhna või värvi.
Niiskuskaitse: vähendab keskkonna niiskuse mõju tahvelarvuti tuumale ja parandab stabiilsust.
Vabanemise reguleerimine: kombinatsioonis plastifikaatoritega (nagu PEG) või muude polümeeridega (nagu etüültselluloos) saab valmistada enterokatteid või toimeainet prolongeeritult vabastavaid katteid.
Levinud kasutusel olevad HPMC kattemudelid on E5 ja E15, mida kasutatakse tavaliselt koos pigmentide ja päikesekaitsekreemidega (nt titaandioksiid).
4. Laguainete abikomponendina (Disintegrant)
Kuigi HPMC ise ei ole väga tõhus lagundaja, võib see spetsiifilistes preparaatides töötada sünergiliselt teiste lagundavate ainetega (nt ristseotud karboksümetüültselluloosnaatriumiga):
Turse optimeerimine: HPMC paisumisvõime võib soodustada pooride moodustumist tableti sees ja kiirendada vee läbitungimist.
Sideainete negatiivsete mõjude vähendamine: kui HPMC-d kasutatakse sideainena, tuleb annust kontrollida, et vältida lagunemise liigset viivitust.
5. Parandage ravimite lahustumist
Halvasti lahustuvate ravimite puhul võib HPMC parandada lahustumist järgmiste mehhanismide kaudu:
Inhibeerida ravimi kristalliseerumist: tahkete dispersioonide kandjana säilitada ravimi amorfne olek.
Suurendage märguvust: geelikiht soodustab kontakti ravimi ja lahustumiskeskkonna vahel.
Peamised tegurid HPMC valimisel
Viskoossusaste: madalat viskoossust (3–15 cP) kasutatakse liimide või kattekihtide jaoks ja kõrget viskoossust (4000–100 000 cP) püsivalt vabastavate maatriksite jaoks.
Asendusaste: mõjutab lahustuvust ja geeli tugevust ning seda tuleb kohandada vastavalt ravimi omadustele.
HPMC on tablettide koostises multifunktsionaalne abiaine., millel on mitu funktsiooni, nagu sidumine, pidev vabanemine, katmine ja parem lahustumine. Selle kõrge ohutus (FDA poolt heaks kiidetud) ja laialdane kasutatavus muudavad selle asendamatuks materjaliks kaasaegsete tahkete preparaatide väljatöötamisel. HPMC mudelite ja proportsioonide mõistlik valik võib optimeerida tablettide protsessi jõudlust, stabiilsust ja ravitoimeid.
Postitusaeg: aprill-08-2025