hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)er et vandopløseligt cellulosederivat, der i vid udstrækning anvendes i farmaceutiske præparater, især i orale faste præparater, orale flydende præparater og oftalmiske præparater. Som et vigtigt farmaceutisk hjælpestof har KimaCell®HPMC flere funktioner, såsom klæbemiddel, fortykningsmiddel, reguleringsmiddel med langvarig frigivelse, geleringsmiddel osv. I farmaceutiske præparater kan HPMC ikke kun forbedre lægemidlers fysiske egenskaber, men også øge lægemidlers effektivitet, så det indtager en vigtig position i udviklingen af præparater.
Egenskaber for HPMC
HPMC er en vandopløselig eller opløsningsmiddelopløselig celluloseether opnået ved at erstatte en del af hydroxylgrupperne i cellulosemolekyler med methyl- og hydroxypropylgrupper. Den har god opløselighed og viskositet i vand, og opløsningen er gennemsigtig eller let uklar. HPMC har god stabilitet over for faktorer som miljømæssige pH og temperaturændringer, så det er meget udbredt til fremstilling af lægemidler.
HPMC har god biologisk nedbrydelighed i mave-tarmkanalen, god biokompatibilitet og ikke-toksicitet, og dets præparater er ikke lette at forårsage allergiske reaktioner, hvilket gør det mere sikkert at bruge i farmaceutiske præparater.
Hovedanvendelser af HPMC i farmaceutiske præparater
Anvendelse i præparater med forlænget frigivelse
HPMC er meget udbredt i præparater med langvarig frigivelse, især i orale faste præparater. HPMC kan kontrollere frigivelseshastigheden af lægemidler gennem den gelnetværksstruktur, den danner. I vandopløselige lægemidler kan HPMC som et middel til langvarig frigivelse forsinke frigivelseshastigheden af lægemidler og derved forlænge varigheden af lægemidlets effektivitet, reducere antallet af doseringstider og forbedre patientens compliance.
Anvendelsesprincippet for HPMC i præparater med langvarig frigivelse er baseret på dets opløselighed og kvældningsegenskaber i vand. Når tabletter eller kapsler kommer ind i mave-tarmkanalen, kommer HPMC i kontakt med vand, absorberer vand og svulmer op og danner et gellag, som kan bremse opløsningen og frigivelsen af lægemidler. Frigivelseshastigheden af lægemidler kan justeres i henhold til typen af HPMC (såsom forskellige grader af substitution af hydroxypropyl- og methylgrupper) og dens koncentration.
Bindemidler og filmdannende midler
I faste præparater, såsom tabletter, kapsler og granulat, kan HPMC som bindemiddel forbedre præparaternes hårdhed og integritet. Bindingseffekten af HPMC i præparatet kan ikke kun få lægemiddelpartiklerne eller pulverne til at binde til hinanden, men også øge præparatets stabilitet og dets opløselighed i kroppen.
Som et filmdannende middel kan HPMC danne en ensartet film og bruges ofte til lægemiddelbelægning. Under belægningsprocessen af præparatet kan KimaCell®HPMC-filmen ikke kun beskytte lægemidlet mod påvirkning af det ydre miljø, men også kontrollere lægemidlets frigivelseshastighed. For eksempel ved fremstilling af enterisk overtrukne tabletter kan HPMC som coatingmateriale forhindre lægemidlet i at blive frigivet i maven og sikre at lægemidlet frigives i tarmen.
Geleringsmiddel og fortykningsmiddel
HPMC anvendes i vid udstrækning i oftalmiske præparater og andre flydende præparater som geleringsmiddel. I oftalmologiske lægemidler kan HPMC bruges som en geleringskomponent i kunstige tårer for at forbedre lægemidlets retentionstid og øjets smørende effekt og reducere fordampningshastigheden af øjendråber. Derudover har HPMC også stærke fortykkelsesegenskaber, som kan øge præparatets viskositet ved en vis koncentration, og er velegnet til fortykning af forskellige flydende præparater.
I orale flydende præparater kan HPMC som fortykningsmiddel forbedre præparatets stabilitet, forhindre udfældning og lagdeling af partikler og forbedre smagen og udseendet.
Stabilisator til orale flydende præparater
HPMC kan danne en stabil kolloid opløsning i flydende præparater og derved øge præparatets stabilitet. Det kan forbedre opløseligheden og ensartetheden af lægemidler i flydende præparater og forhindre lægemiddelkrystallisering og udfældning. Når man fremstiller nogle let nedbrydelige og letfordærvelige lægemidler, kan tilsætning af HPMC effektivt forlænge stoffernes holdbarhed.
Som emulgator
HPMC kan også anvendes som emulgator til at stabilisere emulsionen og dispergere lægemidlet, når der fremstilles lægemidler af emulsionstypen. Ved at kontrollere molekylvægten og koncentrationen af HPMC kan emulsionens stabilitet og rheologiske egenskaber justeres for at gøre den egnet til forskellige former for lægemiddelpræparater.
Anvendelsesfordele ved HPMC
Høj biokompatibilitet og sikkerhed: HPMC, som et naturligt cellulosederivat, har god biokompatibilitet, er ikke-toksisk og ikke-irriterende og er derfor meget velegnet til brug i lægemiddelpræparater.
Frigivelseskontrolfunktion: HPMC kan kontrollere frigivelseshastigheden af lægemidler gennem dets geleringsegenskaber, forlænge lægemidlers effektivitet, reducere administrationshyppigheden og forbedre patientcompliance.
Bred vifte af applikationer:HPMCkan anvendes i en række forskellige doseringsformer såsom tabletter, kapsler, granulat og flydende præparater, der opfylder behovene for forskellige lægemiddelpræparater.
Hydroxypropylmethylcellulose har vigtig anvendelsesværdi i lægemiddelpræparater. Det kan ikke kun bruges som forsinket frigivelsesmiddel, klæbemiddel og filmdannende middel, men også som fortykningsmiddel og stabilisator i flydende præparater. Dets fremragende fysiske og kemiske egenskaber gør det til et af de uundværlige hjælpestoffer i den farmaceutiske industri, og viser især et stort potentiale til at forbedre lægemiddelstabiliteten og kontrollere lægemiddelfrigivelseshastigheden. Med den kontinuerlige udvikling af farmaceutisk teknologi vil anvendelsesmulighederne for KimaCell®HPMC fortsætte med at udvide sig, hvilket giver støtte til sikrere og mere effektive lægemiddelpræparater.
Indlægstid: 27-jan-2025