Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC)je polosyntetický neiontový ether celulózy široce používaný ve farmaceutickém průmyslu, zejména v tabletových formulacích. Díky svým vynikajícím filmotvorným, adhezivním, zahušťovacím a prodlouženým vlastnostem uvolňování hraje HPMC při přípravě tablet několik klíčových rolí.
1. Jako pojivo (Binder)
HPMC má dobré adhezivní vlastnosti a může pevně vázat prášková léčiva a pomocné látky za vzniku částic s určitou tvrdostí, čímž se zlepšuje stlačitelnost během tabletování. Ve srovnání s tradičními pojivy (jako je škrobová kaše nebo PVP) má HPMC následující výhody:
Dobrá rozpustnost ve vodě: Může být dispergován ve studené vodě za vzniku viskózního roztoku, vhodného pro vlhkou granulaci.
Nízká hygroskopicita: Snižuje absorpci vlhkosti tablet během skladování a zlepšuje stabilitu.
Neovlivňuje rozpad: Při střídmém použití nebude nadměrně prodlužovat dobu rozpadu tablet.
Vazebný účinek HPMC závisí na její molekulové hmotnosti a koncentraci. Jako lepidla se obvykle používají modely s nízkou viskozitou (jako E5 a E15).
2. Jako matricový materiál s postupným uvolňováním (Matrix Former)
HPMC je jedním z hlavních excipientů pro přípravu tablet s prodlouženým uvolňováním. Jeho vlastnosti hydrofilního gelu mohou být použity k řízení rychlosti uvolňování léčiva. Mechanismus účinku je následující:
Gelová vrstva vytvořená při kontaktu s vodou: Poté, co se povrch tablety dostane do kontaktu s tělními tekutinami, HPMC absorbuje vodu a bobtná, aby vytvořila gelovou bariéru, a léčivo se pomalu uvolňuje difúzí nebo gelovou erozí.
Nastavitelná rychlost uvolňování: Změnou stupně viskozity (jako je K4M, K15M, K100M) nebo dávkování HPMC lze upravit rychlost uvolňování léčiva tak, aby bylo dosaženo účinku prodlouženého uvolňování 12 až 24 hodin.
Tablety s prodlouženým uvolňováním na bázi HPMC jsou vhodné pro ve vodě rozpustné a špatně rozpustné léky, jako jsou tablety s prodlouženým uvolňováním metformin hydrochloridu, tablety s řízeným uvolňováním nifedipinu atd.
3. Jako filmový potahový materiál (Film Coating Agent)
HPMC je běžný filmotvorný materiál pro filmové potahování tablet. Mezi jeho hlavní funkce patří:
Zlepšení vzhledu: poskytnutí hladké a stejnoměrné krycí vrstvy, která zakryje zápach nebo barvu drogy.
Ochrana proti vlhkosti: snížení dopadu okolní vlhkosti na jádro tabletu a zlepšení stability.
Regulace uvolňování: v kombinaci se změkčovadly (jako je PEG) nebo jinými polymery (jako je ethylcelulóza) lze připravit enterosolventní povlaky nebo povlaky s prodlouženým uvolňováním.
Běžně používané modely HPMC povlaků jsou E5 a E15, které se obvykle používají společně s pigmenty a slunečními filtry (jako je oxid titaničitý).
4. Jako pomocná složka dezintegrantů (Disintegrant)
Ačkoli HPMC sama o sobě není vysoce účinným dezintegračním činidlem, může působit synergicky s jinými dezintegračními činidly (jako je sodná sůl zesíťované karboxymethylcelulózy) ve specifických formulacích:
Optimalizace bobtnání: Bobtnací schopnost HPMC může podpořit tvorbu pórů uvnitř tablety a urychlit pronikání vody.
Snížení negativních účinků pojiv: Když se jako pojivo používá HPMC, je třeba kontrolovat dávkování, aby se zabránilo nadměrnému zpoždění rozpadu.
5. Zlepšete rozpouštění léčiva
U špatně rozpustných léčiv může HPMC zlepšit rozpouštění prostřednictvím následujících mechanismů:
Inhibujte krystalizaci léčiva: jako nosič v pevných disperzích udržujte amorfní stav léčiva.
Zvýšení smáčivosti: gelová vrstva podporuje kontakt mezi léčivem a rozpouštěcím médiem.
Klíčové faktory pro výběr HPMC
Viskozitní třída: nízká viskozita (3-15 cP) se používá pro lepidla nebo nátěry a vysoká viskozita (4000-100000 cP) se používá pro matrice s prodlouženým uvolňováním.
Stupeň substituce: ovlivňuje rozpustnost a pevnost gelu a je třeba jej upravit podle vlastností léčiva.
HPMC je multifunkční excipient v tabletových formulacíchs mnoha funkcemi, jako je lepení, postupné uvolňování, potahování a zlepšené rozpouštění. Jeho vysoká bezpečnost (schváleno FDA) a široká použitelnost z něj činí nepostradatelný materiál při vývoji moderních pevných přípravků. Rozumný výběr modelů a poměrů HPMC může optimalizovat výkonnost procesu, stabilitu a terapeutické účinky tablet.
Čas odeslání: duben-08-2025