hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC)je ve vodě rozpustný derivát celulózy široce používaný ve farmaceutických přípravcích, zejména v perorálních pevných přípravcích, perorálních kapalných přípravcích a očních přípravcích. Jako důležitý farmaceutický excipient má KimaCell®HPMC více funkcí, např. adhezivo, zahušťovadlo, činidlo pro regulaci uvolňování, gelující činidlo atd. Ve farmaceutických přípravcích může HPMC nejen zlepšit fyzikální vlastnosti léčiv, ale také zvýšit účinnost léčiv, takže zaujímá významné postavení ve vývoji přípravků.
Vlastnosti HPMC
HPMC je ve vodě rozpustný nebo v rozpouštědle rozpustný ether celulózy získaný nahrazením části hydroxylových skupin v molekulách celulózy methylovými a hydroxypropylovými skupinami. Má dobrou rozpustnost a viskozitu ve vodě a roztok je průhledný nebo mírně zakalený. HPMC má dobrou stabilitu vůči faktorům, jako je pH prostředí a změny teploty, takže se široce používá při přípravě léčiv.
HPMC má dobrou biologickou odbouratelnost v gastrointestinálním traktu, dobrou biokompatibilitu a netoxicitu a její přípravky nevyvolávají snadno alergické reakce, takže je bezpečnější používat ve farmaceutických přípravcích.
Hlavní aplikace HPMC ve farmaceutických přípravcích
Aplikace v přípravcích s postupným uvolňováním
HPMC se široce používá v přípravcích s prodlouženým uvolňováním, zejména v perorálních pevných přípravcích. HPMC může řídit rychlost uvolňování léčiv prostřednictvím struktury gelové sítě, kterou tvoří. U léčiv rozpustných ve vodě může HPMC jako činidlo s prodlouženým uvolňováním zpomalit rychlost uvolňování léčiv, čímž prodlužuje trvání účinnosti léčiva, snižuje počet dob dávkování a zlepšuje komplianci pacienta.
Princip aplikace HPMC v přípravcích s prodlouženým uvolňováním je založen na její rozpustnosti a bobtnatelnosti ve vodě. Když se tablety nebo kapsle dostanou do gastrointestinálního traktu, HPMC se dostane do kontaktu s vodou, absorbuje vodu a bobtná za vzniku gelové vrstvy, která může zpomalit rozpouštění a uvolňování léčiv. Rychlost uvolňování léčiv lze upravit podle typu HPMC (jako jsou různé stupně substituce hydroxypropylových a methylových skupin) a její koncentrace.
Pojiva a filmotvorné látky
V pevných přípravcích, jako jsou tablety, kapsle a granule, může HPMC jako pojivo zlepšit tvrdost a integritu přípravků. Vazebný účinek HPMC v přípravku může nejen způsobit, že se částice léčiva nebo prášky vzájemně spojí, ale také zvýšit stabilitu přípravku a jeho rozpustnost v těle.
Jako filmotvorné činidlo může HPMC tvořit jednotný film a často se používá pro potahování léčivem. Během procesu potahování přípravku může film KimaCell®HPMC nejen chránit léčivo před vlivem vnějšího prostředí, ale také řídit rychlost uvolňování léčiva. Například při přípravě enterosolventních tablet může HPMC jako potahový materiál zabránit uvolňování léčiva v žaludku a zajistit uvolnění léčiva ve střevě.
Gelující činidlo a zahušťovadlo
HPMC se široce používá v očních přípravcích a jiných kapalných přípravcích jako gelující činidlo. V oftalmologických léčivech lze HPMC použít jako gelující složku v umělých slzách ke zlepšení retenční doby léčiva a lubrikačního účinku oka a ke snížení rychlosti odpařování očních kapek. Kromě toho má HPMC také silné zahušťovací vlastnosti, které mohou při určité koncentraci zvýšit viskozitu přípravku a jsou vhodné pro zahušťování různých tekutých přípravků.
V perorálních kapalných přípravcích může HPMC jako zahušťovadlo zlepšit stabilitu přípravku, zabránit srážení a stratifikaci částic a zlepšit chuť a vzhled.
Stabilizátor pro perorální tekuté přípravky
HPMC může tvořit stabilní koloidní roztok v kapalných přípravcích, čímž se zvyšuje stabilita přípravku. Může zlepšit rozpustnost a jednotnost léčiv v kapalných přípravcích a zabránit krystalizaci a srážení léčiva. Při přípravě některých léčiv, která se snadno rozkládají a podléhají zkáze, může přidání HPMC účinně prodloužit trvanlivost léčiv.
Jako emulgátor
HPMC lze také použít jako emulgátor pro stabilizaci emulze a dispergování léčiva při přípravě léčiv emulzního typu. Řízením molekulové hmotnosti a koncentrace HPMC lze upravit stabilitu a reologické vlastnosti emulze tak, aby byla vhodná pro různé formy léčivých přípravků.
Aplikační výhody HPMC
Vysoká biokompatibilita a bezpečnost: HPMC jako přírodní derivát celulózy má dobrou biokompatibilitu, je netoxická a nedráždivá, a proto je velmi vhodná pro použití v přípravcích léčiv.
Funkce kontroly uvolňování: HPMC může řídit rychlost uvolňování léčiv prostřednictvím svých gelujících vlastností, prodlužovat účinnost léčiv, snižovat frekvenci podávání a zlepšovat komplianci pacienta.
Široká škála aplikací:HPMCmohou být použity v různých dávkových formách, jako jsou tablety, kapsle, granule a kapalné přípravky, splňující potřeby různých léčivých přípravků.
Hydroxypropylmethylcelulóza má důležitou aplikační hodnotu v přípravcích léčiv. Může být použit nejen jako prostředek s postupným uvolňováním, lepidlo a filmotvorný prostředek, ale také jako zahušťovadlo a stabilizátor v tekutých přípravcích. Jeho vynikající fyzikální a chemické vlastnosti z něj dělají jednu z nepostradatelných pomocných látek ve farmaceutickém průmyslu, zejména vykazující velký potenciál při zlepšování stability léčiva a řízení rychlosti uvolňování léčiva. S neustálým pokrokem ve farmaceutické technologii se budou vyhlídky aplikace KimaCell®HPMC nadále rozšiřovat a poskytovat podporu pro bezpečnější a účinnější přípravky léčiv.
Čas odeslání: 27. ledna 2025