Hidroksipropil metilceluloza (HPMC)je polusintetički nejonski eter celuloze koji se široko koristi u farmaceutskoj industriji, posebno u formulacijama tableta. Zbog svojih odličnih svojstava stvaranja filma, ljepljenja, zgušnjavanja i produženog otpuštanja, HPMC ima višestruku ključnu ulogu u pripremi tableta.
1. Kao vezivo (Binder)
HPMC ima dobra adhezivna svojstva i može čvrsto vezati praškaste lijekove i ekscipijente da formiraju čestice određene tvrdoće, čime se poboljšava kompresibilnost tokom tabletiranja. U poređenju sa tradicionalnim vezivima (kao što je škrobna kaša ili PVP), HPMC ima sledeće prednosti:
Dobra rastvorljivost u vodi: Može se dispergovati u hladnoj vodi kako bi se formirao viskozni rastvor, pogodan za mokru granulaciju.
Niska higroskopnost: Smanjuje apsorpciju vlage tableta tokom skladištenja i poboljšava stabilnost.
Ne utiče na raspad: kada se koristi umjereno, neće pretjerano produžiti vrijeme raspadanja tableta.
Efekat vezivanja HPMC zavisi od njegove molekularne težine i koncentracije. Modeli niskog viskoziteta (kao što su E5 i E15) se obično koriste kao ljepila.
2. Kao matrični materijal sa produženim oslobađanjem (Matrix Former)
HPMC je jedan od ključnih ekscipijenata za pripremu tableta s produženim oslobađanjem. Njegova hidrofilna svojstva gela mogu se koristiti za kontrolu brzine oslobađanja lijeka. Mehanizam djelovanja je sljedeći:
Sloj gela koji nastaje kada je u kontaktu s vodom: Nakon što površina tablete dođe u kontakt s tjelesnim tekućinama, HPMC apsorbira vodu i nabubri kako bi formirao gel barijeru, a lijek se polako oslobađa difuzijom ili erozijom gela.
Podesiva brzina otpuštanja: Promjenom stepena viskoziteta (kao što su K4M, K15M, K100M) ili doze HPMC, brzina oslobađanja lijeka može se podesiti kako bi se postigao efekat produženog oslobađanja od 12 do 24 sata.
Tablete sa produženim oslobađanjem zasnovane na HPMC pogodne su za lekove rastvorljive u vodi i slabo rastvorljive, kao što su tablete sa produženim oslobađanjem metformin hidroklorida, tablete sa kontrolisanim oslobađanjem nifedipina itd.
3. Kao materijal za oblaganje filma (Film Coating Agent)
HPMC je uobičajeni film koji stvara film za oblaganje tableta filmom. Njegove glavne funkcije uključuju:
Poboljšanje izgleda: pružanje glatkog i ujednačenog sloja premaza koji prikriva loš miris ili boju lijeka.
Zaštita od vlage: smanjenje uticaja vlage iz okoline na jezgro tableta i poboljšanje stabilnosti.
Regulatorno otpuštanje: u kombinaciji sa plastifikatorima (kao što je PEG) ili drugim polimerima (kao što je etil celuloza), mogu se pripremiti enterički premazi ili premazi sa produženim oslobađanjem.
Uobičajeni modeli HPMC premaza su E5 i E15, koji se obično koriste zajedno s pigmentima i kremama za sunčanje (kao što je titanov dioksid).
4. Kao pomoćna komponenta dezintegranta (Dezintegrant)
Iako sam HPMC nije visoko efikasan dezintegrant, može raditi sinergistički s drugim dezintegrantima (kao što je umrežena karboksimetilceluloza natrij) u specifičnim formulacijama:
Optimiziranje bubrenja: HPMC sposobnost bubrenja može potaknuti stvaranje pora unutar tablete i ubrzati prodiranje vode.
Smanjenje negativnih efekata veziva: Kada se HPMC koristi kao vezivo, dozu treba kontrolisati kako bi se izbeglo prekomerno kašnjenje u dezintegraciji.
5. Poboljšati otapanje lijeka
Za slabo rastvorljive lekove, HPMC može poboljšati otapanje putem sledećih mehanizama:
Inhibirati kristalizaciju lijeka: kao nosač u čvrstim disperzijama, održavati amorfno stanje lijeka.
Povećajte sposobnost vlaženja: sloj gela pospješuje kontakt između lijeka i medija za otapanje.
Ključni faktori za odabir HPMC
Stepen viskoznosti: niski viskozitet (3-15 cP) se koristi za ljepila ili premaze, a visoki viskozitet (4000-100000 cP) se koristi za matrice sa produženim otpuštanjem.
Stepen supstitucije: utiče na rastvorljivost i snagu gela i treba ga prilagoditi u skladu sa svojstvima leka.
HPMC je multifunkcionalni ekscipijens u formulacijama tableta, s višestrukim funkcijama kao što su vezivanje, produženo oslobađanje, premazivanje i poboljšano otapanje. Njegova visoka sigurnost (odobrena od strane FDA) i široka primjena čine ga nezamjenjivim materijalom u razvoju modernih čvrstih preparata. Razuman odabir HPMC modela i proporcija može optimizirati performanse procesa, stabilnost i terapeutske efekte tableta.
Vrijeme objave: Apr-08-2025