хидроксипропил метилцелулоза (НРМС)е водоразтворимо целулозно производно, широко използвано във фармацевтични препарати, особено в орални твърди препарати, орални течни препарати и офталмологични препарати. Като важен фармацевтичен ексципиент, KimaCell®HPMC има множество функции, като лепило, сгъстител, агент за контролиране на продължително освобождаване, желиращ агент и т.н. Във фармацевтичните препарати HPMC може не само да подобри физичните свойства на лекарствата, но и да подобри ефикасността на лекарствата, така че заема важна позиция в разработването на препарати.
Свойства на HPMC
HPMC е водоразтворим или разтворим в разтворител целулозен етер, получен чрез заместване на част от хидроксилните групи в целулозните молекули с метилови и хидроксипропилови групи. Има добра разтворимост и вискозитет във вода, а разтворът е прозрачен или леко мътен. HPMC има добра стабилност спрямо фактори като pH на околната среда и температурни промени, така че се използва широко при приготвянето на лекарства.
HPMC има добра биоразградимост в стомашно-чревния тракт, добра биосъвместимост и нетоксичност, а неговите препарати не предизвикват лесно алергични реакции, което го прави по-безопасен за използване във фармацевтични препарати.
Основни приложения на HPMC във фармацевтичните препарати
Приложение в препарати с продължително освобождаване
HPMC се използва широко в препарати с продължително освобождаване, особено в орални твърди препарати. HPMC може да контролира скоростта на освобождаване на лекарствата чрез мрежовата структура на гела, която образува. Във водоразтворимите лекарства HPMC като агент с продължително освобождаване може да забави скоростта на освобождаване на лекарствата, като по този начин удължи продължителността на ефикасността на лекарството, намали броя на дозираните пъти и подобри спазването на пациента.
Принципът на приложение на HPMC в препарати с продължително освобождаване се основава на неговите свойства за разтворимост и набъбване във вода. Когато таблетки или капсули попаднат в стомашно-чревния тракт, HPMC влиза в контакт с вода, абсорбира вода и набъбва, за да образува слой гел, който може да забави разтварянето и освобождаването на лекарствата. Скоростта на освобождаване на лекарствата може да се регулира според вида на HPMC (като различни степени на заместване на хидроксипропилови и метилови групи) и неговата концентрация.
Свързващи и филмообразуващи агенти
В твърди препарати като таблетки, капсули и гранули, НРМС като свързващо вещество може да подобри твърдостта и целостта на препаратите. Свързващият ефект на HPMC в препарата може не само да накара частиците на лекарството или праховете да се свържат един с друг, но също така да увеличи стабилността на препарата и неговата разтворимост в тялото.
Като филмообразуващ агент HPMC може да образува равномерен филм и често се използва за покритие на лекарства. По време на процеса на покриване на препарата филмът KimaCell®HPMC може не само да предпази лекарството от влиянието на външната среда, но и да контролира скоростта на освобождаване на лекарството. Например, при приготвянето на таблетки с ентерично покритие, HPMC като покриващ материал може да предотврати освобождаването на лекарството в стомаха и да гарантира освобождаването на лекарството в червата.
Желиращ агент и сгъстител
HPMC се използва широко в офталмологични препарати и други течни препарати като желиращ агент. В офталмологичните лекарства HPMC може да се използва като желиращ компонент в изкуствени сълзи за подобряване на времето на задържане на лекарството и ефекта на смазване на окото и намаляване на скоростта на изпаряване на капките за очи. В допълнение, HPMC също има силни сгъстяващи свойства, които могат да увеличат вискозитета на препарата при определена концентрация и е подходящ за сгъстяване на различни течни препарати.
В пероралните течни препарати HPMC като сгъстител може да подобри стабилността на препарата, да предотврати утаяването и стратификацията на частиците и да подобри вкуса и външния вид.
Стабилизатор за орални течни препарати
HPMC може да образува стабилен колоиден разтвор в течни препарати, като по този начин повишава стабилността на препарата. Може да подобри разтворимостта и еднородността на лекарствата в течни препарати и да предотврати кристализацията и утаяването на лекарствата. Когато се приготвят някои лесно разграждащи се и нетрайни лекарства, добавянето на HPMC може ефективно да удължи срока на годност на лекарствата.
Като емулгатор
HPMC може също да се използва като емулгатор за стабилизиране на емулсията и диспергиране на лекарството при приготвяне на лекарства от емулсионен тип. Чрез контролиране на молекулното тегло и концентрацията на HPMC, стабилността и реологичните свойства на емулсията могат да бъдат регулирани, за да стане подходяща за различни форми на лекарствени препарати.
Предимства на приложението на HPMC
Висока биосъвместимост и безопасност: HPMC, като естествено производно на целулозата, има добра биосъвместимост, не е токсичен и не дразни и следователно е много подходящ за използване в лекарствени препарати.
Функция за контрол на освобождаването: HPMC може да контролира скоростта на освобождаване на лекарства чрез своите желиращи свойства, да удължи ефикасността на лекарствата, да намали честотата на приложение и да подобри спазването на пациента.
Широка гама от приложения:HPMCможе да се използва в различни дозирани форми като таблетки, капсули, гранули и течни препарати, отговарящи на нуждите на различни лекарствени препарати.
Хидроксипропил метилцелулозата има важна приложна стойност в лекарствените препарати. Може да се използва не само като агент с продължително освобождаване, адхезив и филмообразуващ агент, но и като сгъстител и стабилизатор в течни препарати. Неговите отлични физични и химични свойства го правят един от незаменимите ексципиенти във фармацевтичната индустрия, особено показвайки голям потенциал за подобряване на стабилността на лекарството и контролиране на скоростта на освобождаване на лекарството. С непрекъснатия напредък на фармацевтичната технология, перспективите за приложение на KimaCell®HPMC ще продължат да се разширяват, осигурявайки подкрепа за по-безопасни и по-ефективни лекарствени препарати.
Време на публикуване: 27 януари 2025 г