Hidroksipropil metilselüloz (HPMC)əczaçılıq sənayesində, xüsusən də tablet formalarında geniş istifadə olunan yarı sintetik qeyri-ionik sellüloz efiridir. Mükəmməl film əmələ gətirən, yapışdırıcı, qalınlaşdırıcı və davamlı buraxılan xassələrinə görə, HPMC tabletlərin hazırlanmasında bir çox əsas rol oynayır.
1. Bağlayıcı kimi (Binder)
HPMC yaxşı yapışdırıcı xüsusiyyətlərə malikdir və müəyyən bir sərtliyə malik hissəciklər yaratmaq üçün toz halında olan dərmanları və köməkçi maddələri sıx bağlaya bilir və bununla da tabletləmə zamanı sıxılma qabiliyyətini yaxşılaşdırır. Ənənəvi bağlayıcılarla (məsələn, nişasta məhlulu və ya PVP) müqayisədə HPMC aşağıdakı üstünlüklərə malikdir:
Yaxşı suda həllolma: Yaş qranulyasiya üçün uyğun olan viskoz bir məhlul yaratmaq üçün soyuq suda səpələnə bilər.
Aşağı hiqroskopiklik: Saxlama zamanı tabletlərin nəm udulmasını azaldır və sabitliyi yaxşılaşdırır.
Parçalanmaya təsir göstərmir: Mülayim şəkildə istifadə edildikdə, tabletlərin parçalanma müddətini həddindən artıq uzatmayacaq.
HPMC-nin bağlanma təsiri onun molekulyar çəkisi və konsentrasiyasından asılıdır. Aşağı viskoziteli modellər (məsələn, E5 və E15) adətən yapışqan kimi istifadə olunur.
2. Davamlı buraxılan matris materialı kimi (Matrix Former)
HPMC davamlı buraxılan tabletlərin hazırlanması üçün əsas köməkçi maddələrdən biridir. Onun hidrofilik gel xüsusiyyətləri dərmanın buraxılma sürətini idarə etmək üçün istifadə edilə bilər. Fəaliyyət mexanizmi aşağıdakı kimidir:
Su ilə təmasda olduqda əmələ gələn gel təbəqəsi: Planşetin səthi bədən mayeləri ilə təmasda olduqdan sonra HPMC suyu udur və gel baryeri yaratmaq üçün şişir və dərman diffuziya və ya gel eroziyası ilə yavaş-yavaş sərbəst buraxılır.
Tənzimlənən buraxılış sürəti: Özlülük dərəcəsini (K4M, K15M, K100M kimi) və ya HPMC-nin dozasını dəyişdirməklə, dərmanın buraxılma sürəti 12 ilə 24 saat arasında davamlı buraxılış effektinə nail olmaq üçün tənzimlənə bilər.
HPMC əsaslı davamlı buraxılan tabletlər suda həll olunan və zəif həll olunan dərmanlar üçün uyğundur, məsələn, metformin hidroxlorid davamlı buraxılan tabletlər, nifedipin nəzarəti ilə buraxılan tabletlər və s.
3. Film örtüyü materialı kimi (Film Coating Agent)
HPMC planşet örtüyü üçün ümumi film əmələ gətirən materialdır. Onun əsas funksiyalarına aşağıdakılar daxildir:
Görünüşün yaxşılaşdırılması: dərmanın pis qoxusunu və ya rəngini örtmək üçün hamar və vahid örtük qatının təmin edilməsi.
Nəmdən qorunma: ətraf mühitin rütubətinin planşetin nüvəsinə təsirini azaltmaq və sabitliyi artırmaq.
Tənzimləyici buraxılış: plastifikatorlarla (məsələn, PEG) və ya digər polimerlərlə (məsələn, etil sellüloza) bağırsaq və ya davamlı buraxılan örtüklər hazırlana bilər.
Tez-tez istifadə olunan HPMC örtük modelləri adətən piqmentlər və günəşdən qoruyucularla (məsələn, titan dioksid) birlikdə istifadə edilən E5 və E15-dir.
4. Parçalayıcıların köməkçi komponenti kimi (Dizinteqrant)
HPMC-nin özü yüksək effektiv parçalayıcı olmasa da, xüsusi formulalarda digər parçalayıcılarla (məsələn, çarpaz bağlı karboksimetil selüloz natrium) sinerji ilə işləyə bilər:
Şişkinliyi optimallaşdırmaq: HPMC-nin şişkinlik qabiliyyəti tablet daxilində məsamələrin əmələ gəlməsini təşviq edə və suyun nüfuzunu sürətləndirə bilər.
Bağlayıcıların mənfi təsirlərinin azaldılması: HPMC bağlayıcı kimi istifadə edildikdə, parçalanmanın həddindən artıq gecikməsinin qarşısını almaq üçün dozaya nəzarət etmək lazımdır.
5. Dərmanların həllini yaxşılaşdırın
Zəif həll olunan dərmanlar üçün HPMC aşağıdakı mexanizmlər vasitəsilə həllini yaxşılaşdıra bilər:
Dərman kristallaşmasını maneə törədir: bərk dispersiyalarda daşıyıcı kimi, dərmanın amorf vəziyyətini qoruyur.
Nəmlənmə qabiliyyətini artırın: gel təbəqəsi dərman və həlledici mühit arasında əlaqə yaradır.
HPMC seçilməsi üçün əsas amillər
Özlülük dərəcəsi: aşağı özlülük (3-15 cP) yapışdırıcılar və ya örtüklər üçün, yüksək özlülük (4000-100000 cP) isə davamlı buraxılan matrislər üçün istifadə olunur.
Əvəzetmə dərəcəsi: həll olma qabiliyyətinə və gel gücünə təsir göstərir və dərmanın xüsusiyyətlərinə uyğun olaraq düzəliş edilməlidir.
HPMC tablet şəklində çoxfunksiyalı köməkçi maddədiryapışdırma, davamlı buraxılış, örtük və təkmilləşdirilmiş həlletmə kimi bir çox funksiyaya malikdir. Yüksək təhlükəsizliyi (FDA tərəfindən təsdiqlənmiş) və geniş tətbiq qabiliyyəti onu müasir bərk preparatların hazırlanmasında əvəzsiz material halına gətirir. HPMC modellərinin və nisbətlərinin ağlabatan seçimi tabletlərin proses performansını, sabitliyini və müalicəvi təsirlərini optimallaşdıra bilər.
Göndərmə vaxtı: 08 aprel 2025-ci il